Ацикловир – инструкция по применению, цена, таблетки, мазь, крем

Фармакокинетика

Официальная аннотация к препарату Ацикловир относит его активный ингредиент к группе антивирусных (антигерпетических) лечебных средств, являющихся синтетическими аналогами пуринового нуклеозида, обладающего способностью к угнетению репликации вирусных штаммов Varicella zoster (ветряная оспа, опоясывающий лишай), цитомегаловируса, вируса Эпштейна-Барра и 1-го и 2-го типа вируса Herpes simplex (простой герпес).

В инфицированных клетках, включающих вирусный фермент тимидинкиназу, вследствие процесса фосфорилирования происходит преобразование ацикловирав форму монофосфата. Затем последовательно под воздействием гуанилатциклазы монофосфат переходит в форму дифосфата и в дальнейшем, под влиянием некоторых клеточных ферментов, в форму трифосфата.

https://www.youtube.com/watch?v=https:accounts.google.comServiceLogin

На данное время известны три механизма ингибирующего воздействия препарата в форме трифосфата на репликацию вирусной ДНК, которые заключаются: в конкурентном замещении дезоксигуанозина трифосфата в процессе синтеза ДНК; во внедрении в синтезируемую ДНК-цепочку и прекращении ее удлинения; в подавлении вирусного фермента ДНК-полимеразы.

Применение препарата при герпетической инфекции предотвращает возникновение свежих элементов сыпи, уменьшает вероятность развития висцеральных осложнений и кожной диссеминации, ускоряет образование внешних корок, уменьшает болевые ощущения в острой фазе лечения опоясывающего лишая. Также наблюдается некоторое иммуностимулирующеедействие.

Таблетки Ацикловир после перорального приема всасываются в кишечнике лишь частично. Абсорбция препарата, из-за его низкой липофильности, происходит в среднем на 20%, от чего таблетки Ацикловир обладают биодоступностью в пределах 15-30%. Тем не менее, таких концентраций лечебного средства вполне достаточно для эффективной борьбы с вирусными инфекциями. Параллельно принимаемая пища практически не влияет на процессы всасывания. При увеличении дозировки отмечается снижение биодоступности.

При пероральном суточном приеме 1000 мг (5 раз по 200 мг) показатель Cmax наблюдаемый по прошествии 1,5-2 часов равен 0,7 мкг/мл, показатель Cmin находится на уровне 0,4 мкг/мл. Связывание с сывороточными белками варьирует в пределах 9-33%. Введенный ацикловир в/в (внутривенно) или перорально (внутрь) проходит сквозь гематоэнцефалический барьер и плаценту.

В лечебных концентрациях проникает в ткани/органы человеческого организма, включая: головной мозг, кишечник, мышцы, печень, селезенку, легкие, матку, почки, слезную жидкость, грудное молоко, водянистую влагу, сперму, секрет и слизистую влагалища, амниотическую жидкость, герпетические пузырьки. Обнаруживается в спинномозговой жидкости вдвое меньшей концентрации, чем в плазме.

Метаболические преобразования активного ингредиента происходят в печени с формированием главного продукта метаболизма – 9-карбоксиметоксиметилгуанина. Посредством канальцевой секреции, а также клубочковой фильтрации экскретируется почками на 62-91% в неизмененной форме и приблизительно на 14% в форме 9-карбоксиметоксиметилгуанина. Кишечником выводится менее 2% препарата, легкими лишь его следовые количества.

При проведении одноразового 6-ти часового сеанса гемодиализа отфильтровывается примерно 60% активного ингредиента препарата, при перитонеальном диализе значительного изменения его клиренса не наблюдается.

Ацикловир – инструкция по применению, цена, таблетки, мазь, крем

У взрослых пациентов при пероральном приеме T1/2 занимает приблизительно 3,3 часа, при в/в введении около 2,5 часов. У детей до 18-ти лет T1/2 равен примерно 2,6 часа. С возрастом скорость экскреции замедляется, но при этом T1/2 увеличивается незначительно.

При хронической недостаточности почечной функции тяжелого характера T1/2 может достигать 20 часов. В зависимости от КК (клиренс креатинина) у взрослых пациентов с почечной недостаточностью T1/2 в среднем равен: КК 50-80 мл/мин – 3 часа; КК 15-50 мл/мин – 3,5 часа; состояние анурии – 19,5 часа; проведение гемодиализа– 5,7 часа; амбулаторный постоянный перитонеальный диализ – 14-18 часов.

Мазь Ацикловир и крем Ацикловир при нанесении на интактные (неповрежденные) кожные покровы фактически не всасываются. Активный ингредиент местных лекарственных форм данного препарата, как и продукты его метаболизма, не определяются в сыворотке и моче. При аппликации наружных форм препарата на структурно измененную/пораженную кожу наблюдается умеренное всасывание ингредиентов крема и мази Ацикловир, от чего их некоторое количество все-таки проникает в плазму крови и в последующем в мочу.

У пациентов с нормальной почечной функцией показатель сывороточной Cmax препарата равен приблизительно 0,28 мкг/мл, у больных с ХПН плазменное содержание активного ингредиента достигает значений до 0,78 мкг/мл.

Приблизительно 9,4% суточной дозировки экскретируется почками.

Глазная мазь Ацикловир легко преодолевает роговичный эпителий и создает терапевтический уровень препарата во внутриглазной жидкости. На данный момент методов определения активного ингредиента данного лекарственного средства в форме глазной мази в сыворотке крови не существует. Небольшая концентрация препарата определяется лишь в моче и терапевтически незначима.

HSV-2,
VZV, EBV и CMV. Ацикловир проникает непосредственно в инфицированные вирусом клетки. Клетки, инфицированные
вирусом, продуцируют вирусную тимидинкиназу, которая фосфорилирует ацикловир до ацикловира монофосфата. Кроме
того, активность вирусной тимидинкиназы по отношению к ацикловиру намного выше, чем действие на него клеточных
ферментов (в инфицированных клетках концентрация ацикловира монофосфата выше в 40–100 раз).

Дальнейшее
фосфорилирование клеточными ферментами приводит к образованию ацикловир-трифосфата, являющегося чрезвычайно
активным и селективным ингибитором ДНК-полимеразы вирусов. Вероятно механизм ингибирования ацикловир-трифосфатом
синтеза ДНК состоит в том, что она является для этого фермента субстратом, позволяющим осуществить связь 3’–5′,
необходимую для продления цепочки ДНК. Таким образом осуществляется преждевременный обрыв цепи ДНК.

При пероральном приеме ацикловир лишь частично всасывается в кишечнике. После назначения дозы 200 мг 5 раз в сутки Cmax ацикловира в плазме крови составляет 3,2 мкмоль (0,7 мкг/мл), Cmin) — 1,8 мкмоль (0,4 мкг/мл).

Концентрация ацикловира в спинномозговой жидкости составляет 50% от концентрации в плазме крови. Связывание с белками плазмы относительно низкое (9–33%). Ацикловир в основном выводится из организма в неизмененном виде через почки. Почечный клиренс ацикловира существенно выше клиренса креатинина, что указывает на то, что выведение его осуществляется не только с помощью гломерулярной фильтрации, но и путем тубулярной секреции.

https://www.youtube.com/watch?v=upload

Единственным обнаруженным в моче метаболитом является 9-карбоксиметоксиметилгуанин (10–15% назначенной дозы).

Передозировка

Взрослым пациентам при лечении первичных инфекций и рецидивов Herpes simplex кожи и слизистых обычно назначают по 1 таблетке (200 мг) 5 раз в день. Длительность приема препарата составляет 5 дней. Более продолжительное лечение может потребоваться при тяжелом течении болезни. При значительном ослаблении иммунитета возможно увеличение дозировки в 2 раза или внутривенное введение препарата.

Для подавления развития рецидивов Herpes simplex при нормальной иммунной системе обычно назначают по 1 таблетке (200 мг) 4 раза в день, или по 2 таблетки 2 раза в день. При сниженном иммунитете может потребоваться увеличение дозировки.

Местно и наружно крем или мазь Ацикловир наносят ватным тампоном или чистыми руками на пораженные места и прилегающие участки кожи тонким слоем. Кратность применения – 5 раз в день с соблюдением равных интервалов. Лечение продолжают до образования корок на пузырьках либо до полного заживления. Средняя длительность терапии – 5–10 дней.

Глазную мазь Ацикловир взрослым и детям следует закладывать в нижний конъюнктивальный мешок в виде полоски длиной 1 см. Процедуру проводят 5 раз в день (каждые 4 часа) до полного заживления. После заживления терапию продолжают еще 3 дня.

Внутривенно капельно детям старше 12 лет и взрослым обычно назначают по 5–10 мг/кг с интервалом между введениями в 8 часов. Детям в возрасте от 3 месяцев до 12 лет дозировку рассчитывают, исходя из площади поверхности тела – по 250–500 мг/м2, для новорожденных – 10 мг/кг.

Таблетки

Есть сведения о приеме внутрь 20 мг ацикловира.

Основные симптомы передозировки: ажитация, судороги, кома, летаргия. Если концентрация ацикловира превышает растворимость в почечных канальцах (2,5 мг/мл), может наблюдаться его преципитация в почечных канальцах.

Терапия: симптоматическая.

Инфузионный раствор

При передозировке происходит увеличение концентрации сывороточного креатинина, азота мочевины крови и развитие почечной недостаточности. Неврологические симптомы включают возбуждение, галлюцинации, спутанность сознания, судороги и кому.

Терапия: гемодиализ.

Передозировка ацикловира возможна при случайном проглатывании.

Основные симптомы: нарушение функции почек, неврологические нарушения, головная боль, одышка, диарея, рвота, тошнота, судороги, летаргия, кома.

Терапия: мероприятия, направленные на поддержание жизненно важных функций, гемодиализ.

Ацикловир – инструкция по медицинскому применению – РУ №

ЛП-000199 от 2012-09-11

Ацикловир – инструкция по медицинскому применению – РУ №

ЛС-002612 от 2006-12-29

Ацикловир – инструкция по медицинскому применению – РУ №

Р N000115/04 от 2009-03-05

Ацикловир – инструкция по медицинскому применению – РУ №

ЛС-001566 от 2015-12-10

Ацикловир – инструкция по медицинскому применению – РУ №

ЛП-000199 от 2018-02-26

Ацикловир – инструкция по медицинскому применению – РУ №

ЛС-002612 от 2012-03-22

Синонимы нозологических групп

Рубрика МКБ-10 Синонимы заболеваний по МКБ-10
A60 Аногенитальная герпетическая вирусная инфекция [herpes simplex] Herpes simplex genitalis
Банальный рецидивирующий генитальный герпес
Вторичный генитальный герпес
Генитальная герпесвирусная инфекция
Генитальные герпетические инфекции
Генитальный герпес
Герпес гениталий
Герпес генитальный
Герпес губ и половых органов
Герпес половых органов
Герпетические поражения слизистых мочеполовых органов
Герпетическое поражение гениталий
Первичный генитальный герпес
Первичный герпес половых органов
Простой герпес экстрагенитальной и генитальной локализации
Рецидивирующий генитальный герпес
Рецидивирующий герпес половых органов
B00 Инфекции, вызванные вирусом простого герпеса [herpes simplex] Herpes simplex
Вирус герпеса
Вирус простого герпеса
Вирус простого герпеса I и II типов
ВПГ
Герпес
Герпес /herpes simplex/
Герпес губ
Герпес простой
Герпес симплекс
Герпес у больных с иммунодефицитом
Герпес-вирусные инфекции различной локализации
Лабиальный герпес
Острое герпетическое заболевание слизистых оболочек
Простой герпес
Простой герпес кожи и слизистых оболочек
Простой герпес с поражением кожи и слизистых оболочек
Рецидивирующий герпес
Урогенитальная герпетическая инфекция
Хроническая рецидивирующая герпесвирусная инфекция
B00-B09 Вирусные инфекции, характеризующиеся поражениями кожи и слизистых оболочек Вирусные инфекции кожи и слизистых оболочек
Острое герпетическое заболевание слизистых оболочек
B00.0 Герпетическая экзема Герпес кожи
Герпес на коже
Герпес-вирусные инфекции
Герпетическая инфекция
Герпетическая инфекция кожи
Герпетические инфекции
Герпетические поражения
Герпетические поражения кожи
Герпетический дерматит
Герпетическое поражение кожи
Герпетическое поражение кожи и слизистых оболочек
Латентная герпетическая инфекция
Неонатальный герпес
Острое герпетическое заболевание кожи
Первичная герпетическая инфекция кожи и слизистых
Простой герпес кожи
Простой герпес кожи и слизистых оболочек
Простой герпес с поражением кожи и слизистых оболочек
Рецидивирующая герпетическая инфекция
Рецидивирующая герпетическая инфекция кожи
Хроническая рецидивирующая герпесвирусная инфекция
Хроническая рецидивирующая герпетическая инфекция
Экзема герпетиформная Капоши
B00.1 Герпетический везикулярный дерматит Герпетический везикулярный дерматит губ
Пузырчатый герпетический дерматит
Пузырьковый лишай
B00.2 Герпетический гингивостоматит и фаринготонзиллит Ангина герпетическая
Герпетический гингивит
Герпетический гингивит с обширными эрозиями
Герпетический гингивит с обширными язвами
Герпетический гингивостоматит
Герпетический стоматит
Герпетический стоматит с обширными эрозиями
Герпетический стоматит с обширными язвами
Герпетическое поражение кожи и слизистых оболочек
B00.5 Герпетическая болезнь глаз Герпетические кератиты
Герпетические конъюнктивиты
Герпетические увеиты
Герпетический кератит
Герпетический кератоконъюнктивит
Герпетический конъюнктивит
Герпетический стромальный кератит без изъязвления роговицы
Герпетический стромальный кератит с изъязвлением роговицы
Глазная форма Herpes zoster
Глубокие формы офтальмогерпеса
Конъюнктивит герпетический
Офтальмогерпес
Поверхностный герпетический кератит
Рецидивирующий офтальмогерпес
B01 Ветряная оспа [varicella] Herpes Varicella zoster
Varicella Zoster
Ветряная оспа
Ветрянка новорожденного
Оспа ветряная
B02 Опоясывающий лишай [herpes zoster] Herpes zoster
Герпес зостер
Герпес опоясывающий
Инфекция, вызванная вирусом опоясывающего лишая
Локализованный опоясывающий лишай
Опоясывающий герпес
Опоясывающий лишай
D84.9 Иммунодефицит неуточненный Аутоиммунное заболевание
Аутоиммунные заболевания
Выраженный иммунодефицит
Иммунная недостаточность
Иммунодефицит
Иммунодефицитные заболевания
Иммунодефицитные состояния вследствие оперативного вмешательства
Иммунокоррекция при онкологических заболеваниях
Иммуномодуляция
Инфекции у больных с ослабленным иммунитетом
Коррекция иммунной недостаточности
Коррекция иммунодефицитных состояний
Коррекция ослабленного иммунитета
Коррекция ослабленного иммунитета при иммунодефицитных состояниях
Нарушение иммунитета
Нарушение иммунного статуса
Нарушение иммунной системы
Первичные иммунодефицитные состояния
Первичный иммунодефицит
Пневмония при иммунодефицитных состояниях
Поддержание иммунитета
Понижение защитных сил
Понижение иммунитета
Понижение иммунитета при простудных и инфекционных заболеваниях
Понижение иммунного статуса
Пониженная сопротивляемость к инфекционным заболеваниям
Пониженная сопротивляемость к инфекционным и простудным заболеваниям
Пониженная сопротивляемость организма
Пониженный иммунитет
Предрасположенность к простудным заболеваниям
Приобретенный иммунодефицит
Радиационный иммунодефицит
Развитие иммунодефицита
Синдром иммунной дисфункции
Синдром иммунодефицита
Синдром первичного иммунодефицита
Снижение защитных сил организма
Снижение иммунитета
Снижение иммунной защиты организма
Снижение местного иммунитета
Снижение общей сопротивляемости организма
Снижение показателей клеточного иммунитета
Снижение сопротивляемости к инфекциям у детей
Снижение сопротивляемости организма
Сниженная сопротивляемость организма
Сниженный иммунитет
Состояние иммунодефицита
Стимуляция процессов неспецифического иммунитета
Тяжелый вторичный селективный иммунодефицит
Угнетение иммунитета

Инструкция на таблетки Ацикловир-Акос, как и инструкция на таблетки Ацикловир-Акри, а также прочих производителей, рекомендует пероральный (внутрь) прием таблетированных форм препарата совместно с водой (200-250 мл) сразу после еды или во время приема пищи. Детям после 2-х лет с весом больше 40 килограмм показано назначение суточных дозировок аналогичных дозам для взрослых пациентов.

Терапия простого герпесаслизистых оболочек и кожных покровов обычно предполагает 5-ти разовый суточный прием 200 мг препарата (например, таблетки Ацикловир-Акос) пациентами с нормальным иммунным статусом или 400 мг (например, таблетки Ацикловир-Акри) больными с иммунодефицитомна протяжении 5-10-ти суток.

Профилактика простого герпеса слизистых оболочек и кожных покровов, как правило, проходит в таблетках 400 мг (например, Ацикловир Стада 400 мг), принимаемых каждые 12 часов.

https://www.youtube.com/watch?v=ytcopyrightru

Лечение неосложненного генитального герпеса в среднем занимает 10 дней с пероральным 5-ти кратным (каждые 4 часа) суточным приемом таблеток в дозе 200 мг (например, Ацикловир-Акос).

Прерывистая терапия рецидивирующего генитального герпеса (меньше 6-ти рецидивов в год) предполагает 5-ти кратный (каждые 4 часа) суточный прием 200 мг препарата на протяжении 5-ти дней.

Длительное подавляющее лечение рецидивирующего генитального герпеса (больше 6-ти рецидивов в год) подразумевает 2-х разовый в сутки прием 400 мг препарата (например, таблетки Ацикловир Форте) или 3-5-ти разовый прием в сутки 200 мг лекарственного средства.

Терапия опоясывающего герпеса занимает от 7-ми до 10-ти дней с 5-ти кратным суточным внутренним приемом 800 мг препарата в форме таблеток.

Лечение ветряной оспы (ветрянки) проводится на протяжении 5-ти дней с 4-х разовым суточным приемом 800 мг лекарства. Приступить к такому лечению следует при обнаружении самых ранних симптомов или признаков заболевания. Детям с 2-х лет с весом до 40 килограмм показан 4-х кратный суточный прием препарата в дозе 20 мг на килограмм веса.

Терапия пациентов с ХПНдолжна проходить в сниженных дозировках, зависящих от КК (клиренс креатинина), в связи с чем, перед тем как принимать препарат следует в точности установить величину данного показателя. При лечении герпетических поражений у больных с КК меньше 10 мл/мин суточную дозу уменьшают до 400 мг, с приемом по 200 мг через 12 часов.

Фармакологическая группа

Рубрика МКБ-10 Синонимы заболеваний по МКБ-10
A60 Аногенитальная герпетическая вирусная инфекция [herpes simplex] Herpes simplex genitalis
Банальный рецидивирующий генитальный герпес
Вторичный генитальный герпес
Генитальная герпесвирусная инфекция
Генитальные герпетические инфекции
Генитальный герпес
Герпес гениталий
Герпес генитальный
Герпес губ и половых органов
Герпес половых органов
Герпетические поражения слизистых мочеполовых органов
Герпетическое поражение гениталий
Первичный генитальный герпес
Первичный герпес половых органов
Простой герпес экстрагенитальной и генитальной локализации
Рецидивирующий генитальный герпес
Рецидивирующий герпес половых органов
B00 Инфекции, вызванные вирусом простого герпеса [herpes simplex] Herpes simplex
Вирус герпеса
Вирус простого герпеса
Вирус простого герпеса I и II типов
ВПГ
Герпес
Герпес /herpes simplex/
Герпес губ
Герпес простой
Герпес симплекс
Герпес у больных с иммунодефицитом
Герпес-вирусные инфекции различной локализации
Лабиальный герпес
Острое герпетическое заболевание слизистых оболочек
Простой герпес
Простой герпес кожи и слизистых оболочек
Простой герпес с поражением кожи и слизистых оболочек
Рецидивирующий герпес
Урогенитальная герпетическая инфекция
Хроническая рецидивирующая герпесвирусная инфекция
B00-B09 Вирусные инфекции, характеризующиеся поражениями кожи и слизистых оболочек Вирусные инфекции кожи и слизистых оболочек
Острое герпетическое заболевание слизистых оболочек
B00.0 Герпетическая экзема Герпес кожи
Герпес на коже
Герпес-вирусные инфекции
Герпетическая инфекция
Герпетическая инфекция кожи
Герпетические инфекции
Герпетические поражения
Герпетические поражения кожи
Герпетический дерматит
Герпетическое поражение кожи
Герпетическое поражение кожи и слизистых оболочек
Латентная герпетическая инфекция
Неонатальный герпес
Острое герпетическое заболевание кожи
Первичная герпетическая инфекция кожи и слизистых
Простой герпес кожи
Простой герпес кожи и слизистых оболочек
Простой герпес с поражением кожи и слизистых оболочек
Рецидивирующая герпетическая инфекция
Рецидивирующая герпетическая инфекция кожи
Хроническая рецидивирующая герпесвирусная инфекция
Хроническая рецидивирующая герпетическая инфекция
Экзема герпетиформная Капоши
B00.1 Герпетический везикулярный дерматит Герпетический везикулярный дерматит губ
Пузырчатый герпетический дерматит
Пузырьковый лишай
B00.2 Герпетический гингивостоматит и фаринготонзиллит Ангина герпетическая
Герпетический гингивит
Герпетический гингивит с обширными эрозиями
Герпетический гингивит с обширными язвами
Герпетический гингивостоматит
Герпетический стоматит
Герпетический стоматит с обширными эрозиями
Герпетический стоматит с обширными язвами
Герпетическое поражение кожи и слизистых оболочек
B00.5 Герпетическая болезнь глаз Герпетические кератиты
Герпетические конъюнктивиты
Герпетические увеиты
Герпетический кератит
Герпетический кератоконъюнктивит
Герпетический конъюнктивит
Герпетический стромальный кератит без изъязвления роговицы
Герпетический стромальный кератит с изъязвлением роговицы
Глазная форма Herpes zoster
Глубокие формы офтальмогерпеса
Конъюнктивит герпетический
Офтальмогерпес
Поверхностный герпетический кератит
Рецидивирующий офтальмогерпес
B01 Ветряная оспа [varicella] Herpes Varicella zoster
Varicella Zoster
Ветряная оспа
Ветрянка новорожденного
Оспа ветряная
B02 Опоясывающий лишай [herpes zoster] Herpes zoster
Герпес зостер
Герпес опоясывающий
Инфекция, вызванная вирусом опоясывающего лишая
Локализованный опоясывающий лишай
Опоясывающий герпес
Опоясывающий лишай
D84.9 Иммунодефицит неуточненный Аутоиммунное заболевание
Аутоиммунные заболевания
Выраженный иммунодефицит
Иммунная недостаточность
Иммунодефицит
Иммунодефицитные заболевания
Иммунодефицитные состояния вследствие оперативного вмешательства
Иммунокоррекция при онкологических заболеваниях
Иммуномодуляция
Инфекции у больных с ослабленным иммунитетом
Коррекция иммунной недостаточности
Коррекция иммунодефицитных состояний
Коррекция ослабленного иммунитета
Коррекция ослабленного иммунитета при иммунодефицитных состояниях
Нарушение иммунитета
Нарушение иммунного статуса
Нарушение иммунной системы
Первичные иммунодефицитные состояния
Первичный иммунодефицит
Пневмония при иммунодефицитных состояниях
Поддержание иммунитета
Понижение защитных сил
Понижение иммунитета
Понижение иммунитета при простудных и инфекционных заболеваниях
Понижение иммунного статуса
Пониженная сопротивляемость к инфекционным заболеваниям
Пониженная сопротивляемость к инфекционным и простудным заболеваниям
Пониженная сопротивляемость организма
Пониженный иммунитет
Предрасположенность к простудным заболеваниям
Приобретенный иммунодефицит
Радиационный иммунодефицит
Развитие иммунодефицита
Синдром иммунной дисфункции
Синдром иммунодефицита
Синдром первичного иммунодефицита
Снижение защитных сил организма
Снижение иммунитета
Снижение иммунной защиты организма
Снижение местного иммунитета
Снижение общей сопротивляемости организма
Снижение показателей клеточного иммунитета
Снижение сопротивляемости к инфекциям у детей
Снижение сопротивляемости организма
Сниженная сопротивляемость организма
Сниженный иммунитет
Состояние иммунодефицита
Стимуляция процессов неспецифического иммунитета
Тяжелый вторичный селективный иммунодефицит
Угнетение иммунитета

Передозировка

Негативная симптоматика передозировки при чрезмерном пероральном приеме лечебного средства характеризуется: судорогами, ажитацией, летаргией, комой. Возможна преципитация активного ингредиента таблеток в почечных канальцах, в случае превышения содержания препарата (2,5 мг/мл) в сравнении с его растворимостью в почечных канальцах.

При в/в введении завышенных доз могут наблюдаться следующие проявления передозировки: гиперкреатининемия, увеличение азота мочевины, нарушение почечной функции, судороги, летаргия, состояние комы.

В случае проглатывания наружных форм препарата отмечали: неврологические нарушения, головные боли, одышку, судороги, тошноту/рвоту, летаргию, диарею, нарушение почечной функции, кому.

Терапия всех вышеуказанных болезненных состояний заключается в контроле/поддержке жизненно важных систем/органов организма и назначении симптоматического лечения, включая проведение гемодиализа.

Инфузионный раствор

Лекарственное взаимодействие

Пробенецид замедляет выведение ацикловира.

При одновременном приеме пробенецида увеличивается средний Т1/2 и снижается клиренс ацикловира.

Совместный прием с нефротоксичными препаратами повышает риск развития нарушений функции почек, с иммуностимуляторами – усиливает эффект ацикловира.

Смешивая растворы следует принимать во внимание щелочную реакцию ацикловира для в/в введения (pH 11).

При параллельном применении иммуностимуляторов наблюдается усиление эффективности препарата.

Сочетаемое назначение с пробенецидомспособствует уменьшению канальцевой секреции ацикловира, что приводит к повышению его сывороточного содержания и удлинению T1/2.

Комбинированная терапия с использованием микофенолата мофетила может стать причиной повышения AUC ацикловира, а также неактивного продукта метаболизма микофенолата мофетила.

Совместное применение с нефротоксическимилечебными средствами усиливает нефротоксическиеэффекты, в особенности у больных с нарушенной почечной функцией.

При разведении лиофилизата следует брать во внимание щелочную реакцию(рН 11) данной лекарственной формы препарата.

Одновременное применение с зидовудиномпри лечении ВИЧ-инфицированных пациентов не выявило каких-либо значимых изменений фармакокинетических характеристик обоих лечебных препаратов.

Условия хранения препарата Ацикловир

  • крем для наружного применения – 2 года при температуре до 25 °C;
  • мазь для наружного применения – 2 года при температуре до 8–15 °C;
  • глазная мазь – 3 года при температуре 15–25 °C;
  • таблетки, лиофилизат для приготовления раствора для инъекций – 3 года при температуре до 25 °C.

Все лекарственные формы препарата сохраняют свои лечебные свойства при окружающей температуре до 25 °С.

лечение первичных и рецидивирующих инфекций кожи и слизистых, вызванных вирусом Herpes simplex;

подавление рецидивов инфекций, вызванных вирусом Herpes simplex у пациентов с нормальной и ослабленной иммунной системой;

первичные и рецидивирующие инфекции, вызванные вирусом Varicella zoster.

https://www.youtube.com/watch?v=ytpolicyandsafetyru

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

3 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Аналоги Ацикловира

Алдара
Виру-Мерц Серол
Зовиракс Дуо-Актив
Фенистил Пенцивир
Бонафтон
Зовиракс
Ацик
Герпферон
Эпиген Интим
Лизоцим
Герпевир
Кондилин
Виролекс
Гевизош

Цена аналогов значительно разнится в зависимости от производителя того или иного препарата, его лекарственной формы, количества лечебных единиц (таблетки, капсулы, ампулы) и массового содержания в них активного ингредиента. Например, 30 таблеток Рибавирина по 200 мг можно купить в среднем за 300 рублей, а 10 таблеток Фамвира по 250 мг за 1500 рублей.

Рассматривая эти два препарата аналога нужно обратить внимание на то, что Валтрексс активным ингредиентом – валацикловирбыл создан значительно позже своего предшественника и именно с целью преодоления формирующейся резистентности герпетических инфекций к Ацикловиру. Механизм действия обоих препаратов практически одинаков, противопоказания к их применению идентичные, возможные побочные эффекты схожи, а вот стоимость отличается очень существенно.

На сегодняшний день цена 10-ти таблеток Валтрекса в десятки раз превышает цену своего ближайшего аналога и составляет в среднем 1200 рублей. Исходя из вышесказанного и учитывая финансовое положение большинства населения на территории постсоветского пространства, назначение Валтрекса может быть оправдано только в случае полного отсутствия ответа организма пациента на проводимое лечение с использованием Ацикловира.

Аналогами Ацикловира являются:

  • по активному веществу: Герперакс, Виворакс, Зовиракс, Медовир, Провирсан, Ациклостад, Виролекс;
  • по механизму действия: Вальцит, Рибавирин, Триворин, Арвирон, Виразол, Ребетол, Валтрекс, Валацикловир, Цимевен, Вацирекс, Валогард, Валвир, Вайрова, Фамвир, Рибавин, Рибапег, Минакер.

Ацикловир при беременности и лактации

При беременности назначение возможно лишь в исключительных случаях при строгой оценке соотношения необходимости применения препарата и возможного риска. Не следует назначать кормящим матерям.

  • беременность: терапия может проводиться под врачебным наблюдением после оценки соотношения ожидаемой пользы с возможным риском;
  • период лактации: таблетки, глазная мазь, инфузионный раствор – препарат противопоказан; наружная мазь/крем – терапия может проводиться под врачебным наблюдением после оценки соотношения ожидаемой пользы с возможным риском.

Хотя тестирование данного препарата на животных и показало его проникновение сквозь плацентарный барьер, официальная инструкция позволяет врачам назначать гель или мазь Ацикловир при беременности, а также инъекционный раствор лечебного средства или таблетки во время беременности, но только в тяжелых случаях герпетической инфекции и при невозможности использования в терапии прочих подобных препаратов.

На данное время среди врачей-инфекционистов вопрос о том можно ли Ацикловир при беременности продолжает вызывать нешуточные споры. Многие специалисты уверенны, что герпетическая инфекция способна причинить намного больше вреда развивающемуся плоду, чем эффекты препарата и потому практикуют его назначение женщинам, находящимся на 1 триместре и 2 триместре беременности, однако также с осторожность проводят такое лечение в 3 триместре. Другие все-таки с опаской относятся к подобным препаратам и советуют беременным женщинам обойтись без их применения.

По причине достаточно значимого проникновения препарата в молоко кормящей матери при лактации, инструкция к применению данного лечебного средства запрещает применять лиофилизат, таблетки, крем и мазь при грудном вскармливании.

Способ применения и дозы

Внутрь. Взрослым пациентам для лечения первичных инфекций и рецидивов Herpes simplex кожи и слизистых — 1 табл. (200 мг) Ацикловира 5 раз в день. Продолжительность лечения обычно составляет 5 дней. В серьезных случаях может потребоваться более длительное лечение. У пациентов со значительно ослабленной иммунной системой (например после пересадки костного мозга) или у пациентов с недостаточной кишечной абсорбцией необходимо увеличение разовой дозы до 400 мг или в/в введение препарата.

Для подавления рецидивов инфекции, вызванной Herpes simplex у пациентов с нормальной иммунной системой, — 1 табл. Ацикловира (200 мг) 4 раза в день или по 2 табл. 2 раза в день. Для профилактики инфекции Herpes simplex у пациентов со слабой иммунной системой — 1 табл. (200 мг) 4 раза в день. У пациентов с тяжелыми нарушениями иммунной защиты (например при пересадке костного мозга) или у пациентов с недостаточной кишечной абсорбцией разовая доза может быть увеличена до 2 табл. на прием.

Дети: для лечения инфекции, вызванной Herpes simplex и профилактики этой инфекции на фоне ослабленной иммунной защиты, дети старше 2 лет получают ту же дозу, что и взрослые; младше 2 лет — половину дозы для взрослых.

https://www.youtube.com/watch?v=ytdevru

Пожилые пациенты: у пожилых пациентов скорость общего выведения ацикловира снижается. В ходе терапии высокими пероральными дозами препарата следует обеспечить достаточное поступление жидкости в организм пациента. В случаях нарушения почечной функции особое внимание следует обратить на снижение дозы.

Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
Медицинский блог
Adblock detector