Лозартан аналоги какие лучше

Лозап (Лозартан) – инструкция по применению. Препарат рецептурный, информация предназначена только для специалистов здравоохранения!


Лозартан
Лозартан

Названия

 Русское название: Лозартан.
Английское название: Losartan.


Латинское название

 Losartanum ( Losartani).


Химическое название

 2-Бутил-4-хлор-1-[[2′-(1Н-тетразол-5-ил)[1,1′-бифенил]-4-ил]-метил]-1Н- имидазол-5-метанол (в виде калиевой соли).


Фарм Группа

 • Антагонисты рецепторов ангиотензина II (AT1-подтип).
• Антагонисты рецепторов ангиотензина II (AT1-подтип).


Увеличить Нозологии

 • I10 Эссенциальная (первичная) гипертензия.
• I15 Вторичная гипертензия.
• I50,9 Сердечная недостаточность неуточненная.


Код CAS

 114798-26-4.


Характеристика вещества

 Лозартан калия — белый или почти белый кристаллический порошок. Хорошо растворим в воде, растворим в этаноле, плохо растворим в органических растворителях (ацетонитрил и метилэтилкетон). Молекулярная масса 461,01.


Фармакодинамика

 Фармакологическое действие – антигипертензивное.
Блокирует рецепторы ангиотензина II (подтип АТ1) в различных тканях, включая корковое вещество надпочечников, мозг, почки, печень, гладкую мускулатуру сосудов, сердце и препятствует развитию эффектов ангиотензина II. Уменьшает артериальную вазоконстрикцию, ОПСС, давление в малом круге кровообращения, понижает давление заклинивания в легочных сосудах, тормозит высвобождение альдостерона, предупреждает задержку натрия и воды в организме. Повышает толерантность к физической нагрузке у пациентов с сердечной недостаточностью.
После однократного приема гипотензивное действие (понижение сАД и дАД) достигает максимума через 6 ч и постепенно (в течение 24 ч) уменьшается. Стабильное понижение АД у большинства больных наблюдается к 3–6-й неделе курсового применения.
В опытах на крысах и мышах, в течение 2 лет получавших максимально переносимые дозы (более 200 мг/кг/сут) канцерогенного действия не обнаружено. Однако у самок крыс было выявлено некоторое увеличение частоты развития аденом ацинусов поджелудочной железы. В исследованиях in vitro и in vivo мутагенные свойства не обнаружены. Фертильность и репродуктивная функция самцов крыс, получавших внутрь дозы до 150 мг/кг/сут, не изменялись. При введении самкам крыс доз 100 мг/кг/сут и более наблюдалось уменьшение числа желтых тел, имплантатов и зародышей.
Быстро всасывается из ЖКТ. Биодоступность невелика (примерно 33%), поскольку при «первом прохождении» через печень лозартан подвергается биотрансформации путем карбоксилирования при участии цитохрома P450 2С9 и 3A4 с образованием основного метаболита, в 10–40 раз более активного, чем исходное вещество. Cmax достигается через 1 ч (лозартан) и 3–4 ч (активный метаболит), с белками плазмы связывается на 98,7% (лозартан) и на 99,8% (метаболит), Т1/2 составляет 1,5–2 ч и 6–9 ч соответственно. Помимо активного карбоксипроизводного образуется несколько неактивных метаболитов. Почками экскретируется примерно 35% (из них 4% в неизмененном виде и около 6% в виде активного метаболита), с фекалиями — примерно 60%.


Показания к применению

 Артериальная гипертензия; хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии. При непереносимости или неэффективности терапии ингибиторами АПФ); снижение риска развития инсульта у пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка; защита функции почек у пациентов с сахарным диабетом типа 2 с протеинурией с целью снижения протеинурии. Уменьшения прогрессирования поражения почек. Снижения риска развития терминальной стадии (предотвращение необходимости проведения диализа. Вероятности увеличения уровня креатинина в сыворотке крови).


Противопоказания

 Гиперчувствительность, беременность, кормление грудью.


Ограничения к использованию

 Детский возраст (безопасность и эффективность применения у детей не определены).


Применение при беременности и кормлении грудью

 Противопоказано при беременности.
 Категория действия на плод по FDA. D.
На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.


Побочные эффекты

 Со стороны нервной системы и органов чувств. ≥1% – головокружение. Астения/утомление. Головная боль. Бессонница; {amp}lt; 1% — беспокойство. Нарушение сна. Сонливость. Расстройства памяти. Периферические нейропатии. Парестезии. Гипестезия. Мигрень. Тремор. Атаксия. Депрессия. Синкопе. Звон в ушах. Нарушение вкуса. Изменение зрения. Конъюнктивит.
 Со стороны респираторной системы. ≥1% – заложенность носа, кашель, инфекции верхних дыхательных путей (повышенная температура тела, боль в горле и тд;), синусопатия, синусит, фарингит; {amp}lt; 1% – диспноэ, бронхит, ринит.
 Со стороны органов ЖКТ. ≥1% – тошнота, диарея, диспептические явления, боль в животе; {amp}lt; 1% – анорексия, сухость во рту, зубная боль, рвота, метеоризм, гастрит, запор.
 Со стороны опорно-двигательного аппарата: ≥1% — судороги, миалгия, боль в спине, грудной клетке, ногах; {amp}lt; 1% — артралгия, боль в плече, колене, артрит, фибромиалгия.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): {amp}lt; 1% — ортостатические реакции (дозозависимые), гипотензия, сердцебиение, тахи- или брадикардия, аритмии, стенокардия, анемия.
 Со стороны мочеполовой системы. {amp}lt; 1% – императивные позывы на мочеиспускание, инфекции мочевыводящих путей, нарушение функции почек, ослабление либидо, импотенция.
 Со стороны кожных покровов. {amp}lt; 1% – сухость кожи, эритема, прилив крови, фотосенсибилизация, повышенное потоотделение, алопеция.
 Аллергические реакции. {amp}lt; 1% – крапивница, сыпь, зуд, ангионевротический отек, в тч лица, губ, глотки и/или языка.
 Прочие. ≥1% – гиперкалиемия; {amp}lt; 1% – лихорадка, подагра, повышение уровня печеночных трансаминаз и билирубина в крови.


Взаимодействие

 Усиливает (взаимно) эффект других гипотензивных средств (диуретиков, бета-адреноблокаторов, симпатолитиков). Повышает риск гиперкалиемии при совместном применении с калийсберегающими диуретиками и препаратами калия.
Не отмечено значимого фармакокинетического взаимодействия с гидрохлоротиазидом, дигоксином, варфарином, циметидином, фенобарбиталом, кетоконазолом и эритромицином. Во время одновременного приема с рифампицином и флуконазолом было отмечено снижение уровня активного метаболита лозартана в плазме крови. Клинические последствия этого явления не известны. Актуализация информации.
 Взаимодействие с алискиреном.
Противопоказано применение лозартана с алискиреном у пациентов с сахарным диабетом. Следует исключить использование лозартана с алискиреном у пациентов с почечной недостаточностью (скорость клубочковой фильтрации менее 60 мл/мин).
 Источник информации.
Rxlistcom[Обновлено. 15,03,2013].
 Двойная блокада РААС.
Двойная блокада РААС антагонистами ангиотензиновых рецепторов, ингибиторами АПФ или алискиреном ассоциирована с повышенным риском гипотензии, синкопе, гиперкалиемии и нарушения функции почек (включая острую почечную недостаточность) по сравнению с монотерапией. Необходимо тщательно контролировать АД, функцию почек и электролитный баланс у пациентов, принимающих лозартан и другие ЛС, влияющие на РААС.
[Обновлено. 15,03,2013].
 Взаимодействие с НПВС, в тч селективными ингибиторами ЦОГ-2.
У пациентов пожилого возраста, с дегидратацией (включая вызванную лечением диуретиками) или с нарушенной функцией почек, совместное применение НПВС, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2, с блокаторами рецепторов ангиотензина II (в тч с лозартаном) может привести к ухудшению функции почек, включая возможность острой почечной недостаточности. Эти эффекты обычно обратимы. У пациентов, получающих лечение лозартаном совместно с НПВС, необходимо периодически контролировать функцию почек.
Антигипертензивный эффект антагонистов рецепторов ангиотензина II, включая лозартан, может быть ослаблен НПВС, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2.
[Обновлено. 26,03,2013].


Передозировка

 Симптомы. Гипотензия, изменение ЧСС (тахикардия или брадикардия, обусловленная возбуждением блуждающего нерва).
 Лечение. Форсированный диурез, симптоматическая терапия. Гемодиализ неэффективен.


Способ применения и дозы

 Внутрь.


Меры предосторожности применения

 Больным с патологией печени (особенно при циррозе), в тч в анамнезе, необходимо назначать меньшие дозы. С осторожностью применяют при двустороннем стенозе почечных артерий или стенозе почечной артерии единственной почки (повышен риск нарушения функции почек), при умеренном или тяжелом нарушении функции почек, застойной сердечной недостаточности, у пациентов с дегидратацией (вероятно развитие симптоматической гипотензии) или гипонатриемией.

Лекарственное взаимодействие

Препараты отличаются производителями. Все компании – авторы названных копий – давно занимаются производством неплохих дженериков, поэтому по качеству они приблизительно равноценны.

Копия по определению не может быть лучше оригинала. Если не смущает цена – выбирайте оригинальный Козаар.

В побочных эффектах к Лозартану кашель описан, однако это скорее исключение, чем правило (в отличие, например, от ингибиторов АПФ, кашель на которые бывает у каждого третьего пациента).

Препарат можно назначать с другими антигипертензивными средствами. Наблюдается взаимное усиление эффектов бета-адреноблокаторов и симпатолитиков. При совместном применении лозартана с диуретиками наблюдается аддитивный эффект.

Не отмечено фармакокинетического взаимодействия лозартана с гидрохлоротиазидом, дигоксином, варфарином, циметидином, фенобарбиталом, кетоконазолом и эритромицином.

По сообщениям, рифампицин и флуконазол снижают концентрацию активного метаболита лозартана в плазме крови. Клиническое значение этого взаимодействия пока неизвестно.

Как и при применении других средств, ингибирующих ангиотензин II или его действие, совместное применение лозартана с калийсберегающими диуретиками (например, спиронолактоном, триамтереном, амилоридом), препаратами калия и солей, содержащих калий, повышает риск гиперкалиемии.

НПВС, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2, могут снижать эффект диуретиков и других гипотензивных средств.

При совместном применении антагонистов рецепторов ангиотензина II и лития возможно увеличение концентрации лития в плазме крови. Учитывая это, необходимо взвешивать пользу и риск совместного применения лозартана с препаратами солей лития. При необходимости совместного применения следует регулярно контролировать концентрацию лития в плазме крови.

Фармакокинетика

Антагонист рецепторов ангиотензина II

Антигипертензивный препарат. Специфический антагонист рецепторов ангиотензина II (подтип AT1). Не подавляет кининазу II – фермент, который катализирует реакцию превращения ангиотензина I в ангиотензин II. Снижает ОПСС, концентрацию в крови адреналина и альдостерона, АД, давление в малом круге кровообращения;

Лозартан аналоги какие лучше

уменьшает постнагрузку, оказывает диуретическое действие. Препятствует развитию гипертрофии миокарда, повышает толерантность к физической нагрузке у пациентов с хронической сердечной недостаточностью. Лозартан не ингибирует АПФ-кининазу II и соответственно не препятствует разрушению брадикинина, поэтому побочные эффекты, опосредованно связанные с брадикинином (например, ангионевротический отек) возникают достаточно редко.

У пациентов с артериальной гипертензией без сопутствующего сахарного диабета с протеинурией (более 2 г/сутки), применение препарата достоверно снижает протеинурию, экскрецию альбумина и иммуноглобулинов G.

Стабилизирует уровень мочевины в плазме крови. Не влияет на вегетативные рефлексы и не оказывает длительного воздействия на концентрацию норадреналина в плазме крови. Лозартан в дозе до 150 мг в сутки не влияет на уровень триглицеридов, общего холестерина и холестерина ЛПВП в сыворотке крови у пациентов с артериальной гипертензией. В этой же дозе лозартан не влияет на уровень глюкозы в крови натощак.

После однократного приема внутрь гипотензивное действие (снижается систолическое и диастолическое АД) достигает максимума через 6 ч, затем в течение 24 ч постепенно снижается.

Максимальный гипотензивный эффект развивается через 3-6 недель после начала приема препарата.

Всасывание

При приеме внутрь лозартан хорошо всасывается, и при этом подвергается метаболизму при “первом прохождении” через печень путем карбоксилирования при участии изофермента цитохрома CYP2C9 с образованием активного метаболита. Системная биодоступность лозартана – около 33%. Cmax лозартана и его активного метаболита достигаются в сыворотке крови приблизительно через 1 ч и через 3-4 ч после приема внутрь, соответственно. Прием пищи не влияет на биодоступность лозартана.

Распределение

Более 99% лозартана и его активного метаболита связывается с белками плазмы крови, в основном с альбуминами. Vd лозартана – 34 л. Лозартан практически не проникает через ГЭБ.

Метаболизм

Приблизительно 14% лозартана, введенного пациенту в/в, или принятого внутрь, превращается в активный метаболит.

Выведение

Плазменный клиренс лозартана составляет 600 мл/мин, а активного метаболита – 50 мл/мин. Почечный клиренс лозартана и его активного метаболита составляет 74 мл/мин и 26 мл/мин, соответственно. При приеме внутрь приблизительно 4% принятой дозы выводится почками в неизмененном виде и около 6% выводится почками в форме активного метаболита. Лозартану и его активному метаболиту свойственна линейная фармакокинетика при приеме внутрь в дозах до 200 мг.

После приема внутрь плазменные концентрации лозартана и его активного метаболита снижаются полиэкспоненциально с конечным T1/2 лозартана около 2 ч, а активного метаболита – около 6-9 ч. При приеме препарата в дозе 100 мг/ ни лозартан, ни активный метаболит значительно не кумулируют в плазме крови. Лозартан и его метаболиты выводятся из организма через кишечник и почками. У здоровых добровольцев, после приема внутрь 14С изотопом меченого лозартана, около 35% радиоактивной метки обнаруживается в моче и 58% – в кале.

https://www.youtube.com/watch?v=ytadvertiseru

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У пациентов с алкогольным циррозом печени легкой и умеренной степени тяжести концентрация лозартана была в 5 раз, а активного метаболита – в 1.7 раз выше, чем у здоровых добровольцев – мужчин.

При клиренсе креатинина более 10 мл/мин концентрация лозартана в плазме крови не отличается от таковой при нормальной функции почек. У больных, которые нуждаются в гемодиализе, AUC приблизительно в 2 раза выше, чем у пациентов с нормальной функцией почек.

Ни лозартан, ни его активный метаболит не удаляется из организма с помощью гемодиализа.

Концентрации лозартана и его активного метаболита в плазме крови у пожилых мужчин с артериальной гипертензией не различаются существенно от значений этих параметров у молодых мужчин с артериальной гипертензией.

Значения плазменных концентраций лозартана у женщин с артериальной гипертензией в 2 раза превышают соответствующие значения у мужчин с артериальной гипертензией. Концентрации активного метаболита у мужчин и женщин не различаются. Это фармакокинетическое различие не имеет клинической значимости.

 • Антагонисты рецепторов ангиотензина II (AT1-подтип). • Антагонисты рецепторов ангиотензина II (AT1-подтип).

Фармакологическое действие – антигипертензивное. Блокирует рецепторы ангиотензина II (подтип АТ1) в различных тканях, включая корковое вещество надпочечников, мозг, почки, печень, гладкую мускулатуру сосудов, сердце и препятствует развитию эффектов ангиотензина II. Уменьшает артериальную вазоконстрикцию, ОПСС, давление в малом круге кровообращения, понижает давление заклинивания в легочных сосудах, тормозит высвобождение альдостерона, предупреждает задержку натрия и воды в организме.

Повышает толерантность к физической нагрузке у пациентов с сердечной недостаточностью. После однократного приема гипотензивное действие (понижение сАД и дАД) достигает максимума через 6 ч и постепенно (в течение 24 ч) уменьшается. Стабильное понижение АД у большинства больных наблюдается к 3–6-й неделе курсового применения.

В опытах на крысах и мышах, в течение 2 лет получавших максимально переносимые дозы (более 200 мг/кг/сут) канцерогенного действия не обнаружено. Однако у самок крыс было выявлено некоторое увеличение частоты развития аденом ацинусов поджелудочной железы. В исследованиях in vitro и in vivo мутагенные свойства не обнаружены.

Фертильность и репродуктивная функция самцов крыс, получавших внутрь дозы до 150 мг/кг/сут, не изменялись. При введении самкам крыс доз 100 мг/кг/сут и более наблюдалось уменьшение числа желтых тел, имплантатов и зародышей. Быстро всасывается из ЖКТ. Биодоступность невелика (примерно 33%), поскольку при «первом прохождении» через печень лозартан подвергается биотрансформации путем карбоксилирования при участии цитохрома P450 2С9 и 3A4 с образованием основного метаболита, в 10–40 раз более активного, чем исходное вещество.

Cmax достигается через 1 ч (лозартан) и 3–4 ч (активный метаболит), с белками плазмы связывается на 98,7% (лозартан) и на 99,8% (метаболит), Т1/2 составляет 1,5–2 ч и 6–9 ч соответственно. Помимо активного карбоксипроизводного образуется несколько неактивных метаболитов. Почками экскретируется примерно 35% (из них 4% в неизмененном виде и около 6% в виде активного метаболита), с фекалиями — примерно 60%.

Показания к применению препарата ЛОЗАП®

Артериальная гипертензия; хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии. При непереносимости или неэффективности терапии ингибиторами АПФ); снижение риска развития инсульта у пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка; защита функции почек у пациентов с сахарным диабетом типа 2 с протеинурией с целью снижения протеинурии.

 Гиперчувствительность, беременность, кормление грудью.

  • артериальная гипертензия;
  • хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии, при непереносимости или неэффективности терапии ингибиторами АПФ);
  • снижение риска развития сердечно-сосудистых заболеваний (в т.ч. инсульта) и смертности у пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка;
  • диабетическая нефропатия при гиперкреатининемии и протеинурии (соотношение альбумина мочи и креатинина более 300 мг/г) у пациентов с сахарным диабетом 2 типа и сопутствующей артериальной гипертензии (снижение прогрессирования диабетической нефропатии до терминальной хронической почечной недостаточности).
  • беременность;
  • период лактации;
  • возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
  • повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью следует применять препарат при артериальной гипотензии, снижении ОЦК, нарушениях водно-электролитного баланса, двустороннем стенозе почечных артерий или стенозе артерии единственной почки, при почечной/печеночной недостаточности.

https://www.youtube.com/watch?v=ytdevru

Данных по применению препарата Лозап® при беременности нет. Однако известно, что препараты, воздействующие непосредственно на РААС, при применении во II и III триместрах беременности могут вызывать дефект развития или даже смерть развивающегося плода. Поэтому при возникновении беременности прием препарата Лозап® следует немедленно прекратить.

При необходимости применения Лозапа в период лактации следует принять решение или о прекращении грудного вскармливания, или о прекращении лечения препаратом.

Фармакологическое действие

При применении лозартана для лечения эссенциальной гипертензии в контролируемых исследованиях, среди всех побочных эффектов только частота развития головокружения отличалась от плацебо более чем на 1% (4.1% против 2.4%).

Дозозависимое ортостатическое действие, характерное для антигипертензивных средств, при применении лозартана отмечалось менее чем у 1% больных.

Определение частоты побочных эффектов: очень часто (≥ 1/10); часто ({amp}gt; 1/100, ≤ 1/10); иногда (≥ 1/1000, ≤ 1/100); редко (≥ 1/10 000, ≤ 1/1000); очень редко (≤ 1/10 000, включая отдельные сообщения).

Побочные эффекты Лозартан (n=2085) Плацебо (n=535)
Астения, утомляемость 3.8 3.9
Боль в области грудной клетки 1.1 2.6
Периферические отеки 1.7 1.9
Сердцебиение 1.0 0.4
Тахикардия 1.0 1.7
Боль в животе 1.7 1.7
Диарея 1.9 1.9
Диспептические явления 1.1 1.5
Тошнота 1.8 2.8
Боль в спине, ногах 1.6 1.1
Судороги икроножных мышц 1.0 1.1
Головокружение 4.1 2.4
Головная боль 14.1 17.2
Бессонница 1.1 0.7
Кашель, бронхит 3.1 2.6
Заложенность носа 1.3 1.1
Фарингит 1.5 2.6
Синусит 1.0 1.3
Инфекции верхних дыхательных путей 6.5 5.6

Побочные эффекты лозартана обычно преходящие и не требуют отмены препарата.

Побочные эффекты, встречающиеся с частотой менее 1%

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия (дозозависимая), носовое кровотечение, брадикардия, аритмии, стенокардия, васкулит, инфаркт миокарда.

Со стороны пищеварительной системы: анорексия, сухость слизистой оболочки полости рта, зубная боль, рвота, метеоризм, гастрит, запор, гепатит, нарушение функции печени; очень редко – умеренное повышение активности АСТ и АЛТ, гипербилирубинемия.

Дерматологические реакции: сухость кожи, эритема, экхимозы, фотосенсибилизация, повышенное потоотделение, алопеция.

Аллергические реакции: крапивница, кожная сыпь, зуд, ангионевротический отек (включая отек гортани и языка, вызывающий обструкцию дыхательных путей и/или отек лица, губ, глотки).

Со стороны системы кроветворения: иногда – анемия (незначительное снижение концентрации гемоглобина и гематокрита, в среднем на 0.11 г% и 0.09 объем% соответственно, редко – имеющее клиническое значение), тромбоцитопения, эозинофилия, пурпура Шенлейн-Геноха.

Со стороны костно-мышечной системы: артралгия, артрит, боль в плече, колене, фибромиалгия.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: беспокойство, нарушение сна, сонливость, расстройства памяти, периферическая невропатия, парестезии, гипестезии, тремор, атаксия, депрессия, обморок, мигрень.

Со стороны органов чувств: звон в ушах, нарушение вкуса, нарушения зрения, конъюнктивит.

Со стороны мочевыделительной системы: императивные позывы на мочеиспускание, инфекции мочевыводящих путей, нарушение функции почек; иногда – повышение уровня мочевины и остаточного азота или креатинина в сыворотке крови.

Со стороны половой системы: снижение либидо, импотенция.

Со стороны обмена веществ: часто – гиперкалиемия (уровень калия в плазме крови более 5.5 ммоль/л); подагра.

https://www.youtube.com/watch?v=cosamomglavnom

Усиливает (взаимно) эффект других гипотензивных средств (диуретиков, бета-адреноблокаторов, симпатолитиков). Повышает риск гиперкалиемии при совместном применении с калийсберегающими диуретиками и препаратами калия. Не отмечено значимого фармакокинетического взаимодействия с гидрохлоротиазидом, дигоксином, варфарином, циметидином, фенобарбиталом, кетоконазолом и эритромицином.

Во время одновременного приема с рифампицином и флуконазолом было отмечено снижение уровня активного метаболита лозартана в плазме крови. Клинические последствия этого явления не известны. Актуализация информации.  Взаимодействие с алискиреном. Противопоказано применение лозартана с алискиреном у пациентов с сахарным диабетом.

Следует исключить использование лозартана с алискиреном у пациентов с почечной недостаточностью (скорость клубочковой фильтрации менее 60 мл/мин).  Источник информации. Rxlistcom[Обновлено. 15,03,2013].  Двойная блокада РААС. Двойная блокада РААС антагонистами ангиотензиновых рецепторов, ингибиторами АПФ или алискиреном ассоциирована с повышенным риском гипотензии, синкопе, гиперкалиемии и нарушения функции почек (включая острую почечную недостаточность) по сравнению с монотерапией.

Необходимо тщательно контролировать АД, функцию почек и электролитный баланс у пациентов, принимающих лозартан и другие ЛС, влияющие на РААС. [Обновлено. 15,03,2013].  Взаимодействие с НПВС, в тч селективными ингибиторами ЦОГ-2. У пациентов пожилого возраста, с дегидратацией (включая вызванную лечением диуретиками) или с нарушенной функцией почек, совместное применение НПВС, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2, с блокаторами рецепторов ангиотензина II (в тч с лозартаном) может привести к ухудшению функции почек, включая возможность острой почечной недостаточности.

Эти эффекты обычно обратимы. У пациентов, получающих лечение лозартаном совместно с НПВС, необходимо периодически контролировать функцию почек. Антигипертензивный эффект антагонистов рецепторов ангиотензина II, включая лозартан, может быть ослаблен НПВС, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2. [Обновлено. 26,03,2013].

Фармакологическое действие

Со стороны нервной системы и органов чувств. ≥1% – головокружение. Астения/утомление. Головная боль. Бессонница; {amp}lt; 1% — беспокойство. Нарушение сна. Сонливость. Расстройства памяти. Периферические нейропатии. Парестезии. Гипестезия. Мигрень. Тремор. Атаксия. Депрессия. Синкопе. Звон в ушах. Нарушение вкуса.

Изменение зрения. Конъюнктивит.  Со стороны респираторной системы. ≥1% – заложенность носа, кашель, инфекции верхних дыхательных путей (повышенная температура тела, боль в горле и тд;), синусопатия, синусит, фарингит; {amp}lt; 1% – диспноэ, бронхит, ринит.  Со стороны органов ЖКТ. ≥1% – тошнота, диарея, диспептические явления, боль в животе; {amp}lt;

1% – анорексия, сухость во рту, зубная боль, рвота, метеоризм, гастрит, запор.  Со стороны опорно-двигательного аппарата: ≥1% — судороги, миалгия, боль в спине, грудной клетке, ногах; {amp}lt; 1% — артралгия, боль в плече, колене, артрит, фибромиалгия. Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): {amp}lt;

1% — ортостатические реакции (дозозависимые), гипотензия, сердцебиение, тахи- или брадикардия, аритмии, стенокардия, анемия.  Со стороны мочеполовой системы. {amp}lt; 1% – императивные позывы на мочеиспускание, инфекции мочевыводящих путей, нарушение функции почек, ослабление либидо, импотенция.  Со стороны кожных покровов. {amp}lt;

1% – сухость кожи, эритема, прилив крови, фотосенсибилизация, повышенное потоотделение, алопеция.  Аллергические реакции. {amp}lt; 1% – крапивница, сыпь, зуд, ангионевротический отек, в тч лица, губ, глотки и/или языка.  Прочие. ≥1% – гиперкалиемия; {amp}lt; 1% – лихорадка, подагра, повышение уровня печеночных трансаминаз и билирубина в крови.

Способ применения и дозировка

 Симптомы. Гипотензия, изменение ЧСС (тахикардия или брадикардия, обусловленная возбуждением блуждающего нерва).  Лечение. Форсированный диурез, симптоматическая терапия. Гемодиализ неэффективен.

 Внутрь.

Препарат принимают внутрь, независимо от приема пищи. Кратность приема – 1 раз в сутки.

При артериальной гипертензии средняя суточная доза составляет 50 мг. В отдельных случаях, для достижения большего терапевтического эффекта, суточная доза может быть увеличена до 100 мг в 2 или 1 прием.

https://www.youtube.com/watch?v=ytcopyrightru

Начальная доза для пациентов с хронической сердечной недостаточностью составляет 12.5 мг 1 раз в сутки. Как правило, дозу увеличивают с недельным интервалом (т.е. 12.5 мг в сутки, 25 мг в сутки, 50 мг в сутки) до средней поддерживающей дозы 50 мг 1 раз в сутки в зависимости от переносимости препарата.

При назначении препарата пациентам, получающим диуретики в высоких дозах, начальную дозу препарата Лозап® следует уменьшить до 25 мг 1 раз в сутки.

Для пациентов пожилого возраста нет необходимости коррекции дозы.

При назначении препарата с целью снижения риска развития сердечно-сосудистых заболеваний (в т.ч. инсульта) и смертности у пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка начальная доза составляет 50 мг в сутки. В дальнейшем может быть добавлен гидрохлоротиазид в низкой дозе и/или увеличена доза препарата Лозап® до 100 мг в сутки в 1-2 приема.

Пациентам с сопутствующим сахарным диабетом 2 типа с протеинурией начальная доза препарата составляет 50 мг 1 раз в сутки, в дальнейшем дозу повышают до 100 мг в сутки (с учетом степени снижения АД) в 1-2 приема.

Пациентам с заболеваниями печени в анамнезе, дегидратацией, при проведении процедуры гемодиализа, а также пациентам старше 75 лет рекомендуется более низкая начальная доза препарата – 25 мг (1/2 таблетки по 50 мг) 1 раз в сутки.

Лозап® не влияет на способность к управлению автотранспортом или работе с механизмами.

Симптомы: выраженное снижение АД, тахикардия; из-за парасимпатической (вагусной) стимуляции может появляться брадикардия.

Лечение: форсированный диурез, симптоматическая терапия; гемодиализ не эффективен.

Меры предосторожности применения

https://www.youtube.com/watch?v=upload

Больным с патологией печени (особенно при циррозе), в тч в анамнезе, необходимо назначать меньшие дозы. С осторожностью применяют при двустороннем стенозе почечных артерий или стенозе почечной артерии единственной почки (повышен риск нарушения функции почек), при умеренном или тяжелом нарушении функции почек, застойной сердечной недостаточности, у пациентов с дегидратацией (вероятно развитие симптоматической гипотензии) или гипонатриемией.

Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
Медицинский блог
Adblock detector