Лекарство от давления амлодипин

Форма выпуска и состав

Лекарство от давления Амлодипин выпускается в форме таблеток по 2,5, 5 и 10 мг. Упаковка может содержать 30, 60 или 90 штук. Пациентам в составе комплексной терапии выписывают лекарство Амлодипин.

От чего назначают:

  • Хроническая ишемическая болезнь сердца, которая сопровождается приступами стенокардии, Амлодипин может применяться самостоятельно либо в комбинации с медикаментами группы β-адреноблокаторов.
  • Гипертоническая болезнь. По сравнению с другими антагонистами кальция, тканевая селективность Амлодипина выше, и, оказывая гипотензивный эффект, он не влияет на сократительную способность миокарда, функцию синусового узла и атрио-вентрикулярную проводимость.

Амлодипин не применяют устранения симптомов приступов стенокардии, для этого необходимы нитраты (например, Нитроглицерин). Однако при длительном приеме препарат предотвращает их.

Абсолютными противопоказаниями к лечению заболеваний, от чего назначают Амлодипин, являются:

  • непереносимость или аллергическая реакция на производные дигидропиридина;
  • детский возраст (до 18 лет) в связи с отсутствием клинических испытаний, доказывающих эффективность препарата для применения у ребенка;
  • стойкое состояние гипотонии, если показатель «нижнего» систолического давления составляет 90 мм.рт.ст. и меньше;
  • кардиогенный шок;
  • реабилитация после инфаркта миокарда (в первые 3 — 4 недели);
  • стеноз аорты и обструкция сосудов левого желудочка.

Коррекция дозы и контроль за состоянием больного необходим в таких случаях:

  • выраженные симптомы брадикардии;
  • нарушение функции синусового узла;
  • тяжелые патологии печени (замедляется метаболизм и выведение препарата), однако почечная недостаточность не влияет на концентрацию Амлодипина в крови и не является противопоказанием к его назначению;
  • пожилой возраст, дозировку препарата увеличивают очень медленно;
  • стеноз митрального клапана;
  • застойная сердечная недостаточность, длительный прием Амлодипина повышает риск отека легких.

Отдельно производители подчеркивают, что Амлодипин (от чего назначают описано выше) не влияет на результаты лабораторных исследований крови и мочи. Также доктора обращают внимание, что в сочетании с головокружением и головной болью препарат замедляет скорость реакции. Поэтому его нужно принимать с осторожностью пациентам, чья работа зависит от концентрации внимания.

Амлодипин выпускают в таблетках с действующим веществом (амлодипин в форме безилата) по 2,5, 5 и 10 мг. Таблетки препарата круглые, со скошенными краями, белого цвета. Один блистер содержит 10 штук. В одной картонной пачке 2 блистера.

amlodipin-all.jpg

В состав препарата, кроме активного компонента, входят целлюлоза силикатная микрокристаллическая, магния стеарат и крахмал прежелатинизированный.

Амлодипин выпускается в одной лекарственной форме, но разных дозировках:

  • таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой (10 мг);
  • таблетки в кишечнорастворимой оболочке (5 мг);
  • таблетки в кишечнорастворимой оболочке (2,5 мг).

В обоих случаях в качестве вспомогательных компонентов использованы:

  • лактозы моногидрат или молочный сахар;
  • микрокристаллическая целлюлоза;
  • кросповидон;
  • коллоидный диоксид кремния;
  • тальк;
  • кальция стеарат.

Таблетки по 10 мг упаковываются по 10 шт в ячейковые контурные упаковки, вложенные в картонные пачки по 10, 14 пластинок. По 100 шт — в пластиковые банки, по 500 и 1000 шт — в полипропиленовые банки.

Таблетки по 5 мг упаковываются в контурные ячейковые блистеры по 10 или 14 шт. В картонной пачке может находиться 1 или 2 блистера. В картонных коробках — 100 блистеров, в полиэтиленовых или полипропиленовых банках — по 50 или 500 таблеток.

Таблетки по 2,5 мг упаковываются в блистеры по 10 шт. В картонных пачках может находиться 2 или 3 блистера. В пластиковых банках — по 500 или 1000 таблеток.

Фармакологическое действие

Амлодипин является блокатором медленных кальциевых каналов. Препарат относится к группе гипотензивных средств с антиангинальным эффектом воздействия на организм.

Фармакодинамика

Амлодипин

Антиангинальное действие обусловлено расширением коронарных артерий и артериол. При стенокардии понижается выраженность ишемии миокарда, расширяются артериолы периферического типа, понижается нагрузка на сердечную мышцу, а как следствие — потребность ее в дополнительном кислороде. Средство предотвращает спазмы в коронарных артериях у любителей табака. Разовая суточная дозировка лекарства нормализует физическую активность, продлевает период между стенокардическими приступами.

Амлодипин стабильно снижает артериальное давление, оказывает дозозависимый постоянный эффект, обусловленный вазоладирующим влиянием на гладкую мускулатуру сосудов. Препарат уменьшает степень гипертрофии миокарда левого желудочка, снижает вероятность дальнейшего развития атеросклеротических бляшек и оказывает кардиопротекторное воздействие при ИБС. Лекарство не оказывает отрицательного влияния на обменные процессы в организме и концентрацию липидов в плазме крови.

Фармакокинетика

Активное вещество Амлодипина медленно всасывается из ЖКТ, не теряет своей активности при одновременном приеме пищи. Средняя биодоступность — 64%, максимальная концентрация в крови достигается через 6-9 часов. Постоянная концентрация в плазме — через 8 суток курсового приема. Связывание с белками крови — 95%. Лекарство проникает через гемоэнцефалический барьер.

Период полувыведения вещества — до 35 часов. Более 60% дозы препарата выводится посредством почек, из них до 10% — в неизменном виде. До 25% — в виде метаболитов, желчью и каловыми массами. При передозировке препарата гемодиализ не применяется.

Период полувыведения средства у пациентов с устойчивым повышенным давлением — 48 часов, у пожилых людей этот показатель увеличен до 65 часов, при печеночной недостаточности — до 60 часов. Аналогичные показатели обнаруживаются у больных с сердечной и почечной недостаточностью.

Фармакодинамика

Амлодипин – производное дигидропиридина, оказывающее на организм гипотензивное и антиангинальное воздействие. Данное вещество связывается с сегментами S6 III и IV доменов альфа1-субъединицы кальциевого канала L-типа и обеспечивает блокаду кальциевых каналов, понижает трансмембранный переход в клетку ионов кальция (преимущественно в гладкомышечные клетки сосудов, в меньшей степени в кардиомиоциты). Антиангинальный эффект после приема вещества обусловлен расширением артериол, коронарных и периферических артерий.

При стенокардии амлодипин снижает выраженность ишемии миокарда. Способствует расширению периферических артериол, вызывает снижение общего периферического сосудистого сопротивления (уменьшение постнагрузки на сердце), не приводя к рефлекторному увеличению частоты сердечных сокращений и, соответственно, способствуя снижению потребления энергии.

Уменьшает потребность миокарда в поступлении кислорода. Расширяет артериолы и коронарные артерии в ишемизированных и неизмененных зонах миокарда, а также способствует увеличению поступления кислорода в миокард при вазоспастической стенокардии. Препятствует развитию коронароспазма (включая случаи, обусловленные курением).

Прием разовой суточной дозы амлодипина пациентами со стенокардией увеличивает время до первого ишемического эпизода при физической нагрузке, препятствует возникновению приступов стенокардии и «ишемической» депрессии сегмента ST (на 1 мм) на фоне физической нагрузки, а также способствует снижению частоты приступов стенокардии и уменьшению потребления нитроглицерина и прочих нитратов.

Амлодипин 10 мг и 5 мг

Гипотензивный эффект амлодипина является следствием прямого вазодилатирующего влияния на гладкие мышцы кровеносных сосудов. При его приеме наблюдается длительное дозозависимое гипотензивное действие.

При артериальной гипертензии прием разовой суточной дозы амлодипина приводит к клинически значимому снижению артериального давления в течение 1 суток (в положении больного «стоя» и «лежа»). Не приводит к резкому снижению АД, фракции левожелудочкового выброса. Не влияет на проводимость и сократимость миокарда. Снижает выраженность гипертрофии миокарда левого желудочка.

При ишемической болезни сердца (в том числе с коронарным атеросклерозом при поражении от одного сосуда и до стеноза трех и более артерий или с атеросклерозом сонных артерий) у пациентов после инфаркта миокарда или чрескожной транслюминальной ангиопластики коронарных артерий, либо у пациентов, страдающих стенокардией, прием амлодипина препятствует развитию утолщения комплекса интима-медиа сонной артерии, снижает летальность от инсульта, инфаркта миокарда, транслюминальной ангиопластики коронарных артерий, аортокоронарного шунтирования, уменьшает число госпитализаций вследствие нестабильной стенокардии или хронической сердечной недостаточности, понижает частоту вмешательств с целью восстановления коронарного кровотока.

Прием амлодипина на фоне терапии диуретиками, ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента и дигоксином не увеличивает риск летального исхода или вероятность развития осложнений, приводящих к смерти у пациентов, страдающих хронической сердечной недостаточностью (функциональный класс III–IV по классификации NYHA).

При хронической сердечной недостаточности неишемической этиологии (функциональный класс III–IV по классификации NYHA) при применении амлодипина имеется вероятность развития отека легких.

Прием амлодипина не оказывает неблагоприятного воздействия на обмен веществ или содержание липидов в плазме крови. Действующее вещество тормозит агрегацию тромбоцитов, увеличивает скорость клубочковой фильтрации, обеспечивает слабое натрийуретическое действие. Не повышает выраженность микроальбуминурии при диабетической нефропатии.

Время наступления эффекта составляет от 2 до 4 часов, продолжительность эффекта – 1 сутки.

Фармакокинетика

При пероральном приеме амлодипин хорошо абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Прием пищи не воздействует на всасывание. Время достижения максимальной концентрации вещества в сыворотке крови составляет 6–12 часов. Биодоступность – от 60 до 65%. С белками плазмы связывается 90–97%. Средний объем распределения составляет 21 л/кг массы тела. Амлодипин проникает через гематоэнцефалический барьер.

В печени амлодипин медленно метаболизируется (90%) до неактивных метаболитов, печеночный клиренс низкий. Период полувыведения амлодипина в среднем составляет 35 часов (35–50 часов), что соответствует его назначению 1 раз в сутки. Значение общего клиренса – 500 мл/мин. Через 7–8 суток терапии достигается стабильная равновесная концентрация вещества в плазме.

При печеночной недостаточности или тяжелой хронической сердечной недостаточности, а также у пожилых пациентов период полувыведения увеличен и составляет 60–65 часов. В случае нарушения функции почек период полувыведения не изменяется.

Противопоказания

Препарат применяется при следующих видах заболеваний:

  • при тахикардии обычно назначается однократный прием Амлодипина в дозировке 10 мг;
  • при повышенном давлении начальная доза приема — 5 мг в сутки, при необходимости она может быть увеличена до 10 мг или снижена до 2,5 мг;
  • при брадикардии суточная дозировка составляет 5 мг, если существуют показания, она увеличивается до 10 мг;
  • при аритмии сердца лекарство назначается в дозировке 5 мг 1 раз в сутки, при необходимости доза увеличивается или уменьшается;
  • при хсн (хронической сердечной недостаточности) начальная дозировка Амлодипина — 5 мг в стуки, максимально допустимая — 10 мг в сутки;
  • при левожелудочковой недостаточности начальная дозировка в сутки — 5 мг, если симптомы остаются прежними, доза увеличивается до 10 мг, когда лекарство оказывает выраженный терапевтический эффект — понижается до 2,5 мг.

Детям в возрасте от 5 лет назначают 2,5 мг в сутки. Если на протяжении месяца не наблюдается улучшений — 5 мг.

Препарат категорически противопоказан к приему в ряде случаев:

  • в период беременности, потому что активный компонент может проникать через плацентарный барьер;
  • при лактации — научным путем доказано, что вещество в незначительном количестве выводится через грудное молоко;
  • при повышенном содержании сахара в крови;
  • при пониженном артериальном давлении;
  • пациентам младше 18 лет;
  • при непереносимости лактозы;
  • при повышенной чувствительности к компонентам средства.

Если у пациента длительное время наблюдается аллергическая реакция, следует обратиться к лечащему врачу.

Согласно инструкции, Амлодипин назначают для лечения следующих заболеваний:

  • Артериальная гипертензия (применяется как в составе комплексного лечения, так и в виде монотерапии);
  • Стенокардия напряжения;
  • Вазоспастическая стенокардия;
  • Ишемическая болезнь сердца (в том числе в хронической стадии);
  • Хроническая сердечная недостаточность;
  • Бронхиальная астма.

Амлодипин не применяют при индивидуальной непереносимости препарата, кардиогенном шоке, во время беременности, кормления грудью, при артериальной гипотензии и коллапсе.

Препарат назначают с осторожностью при хронической сердечной недостаточности, диабете, нарушениях липидного обмена, функций печени, после инфаркта (особенно в первый месяц), а также больным в пожилом возрасте и пациентам до 18 лет.

Передозировка

Амлодипин назначается в следующих дозировках:

  • При гипертонии, которая осложнена стенокардией, ишемической болезнью, препарат применяют 1 раз в сутки по 5 мг;
  • При артериальной гипертензии, которая протекает без осложнений, препарат применяют 1 раз в сутки по 2,5 мг.

При необходимости дозировка может быть увеличена до 10 мг, что является максимально допустимой суточной дозой.

Симптомы: выраженное понижение артериального давления с возможностью развития рефлекторной тахикардии, чрезмерной периферической вазодилатации (возможно развитие стойкого и выраженного снижения артериального давления, вследствие которого может наблюдаться шок, а также летальный исход).

Лечение: промывание желудка (в особенности в первые 120 минут после передозировки), прием активированного угля, поддержание функции сердечно­сосудистой системы, контроль функции легких и сердца, контроль объема циркулирующей крови и диуреза. Пациента необходимо уложить в горизонтальную позицию с возвышенным положением ног.

При недозированном приеме Амлодипина наблюдается усиление побочных эффектов, сопровождающееся сильным падением артериального давления. Для устранения проявлений требуется промывание желудка, симптоматическое лечение, внутривенное введение допамина, глюконата кальция.

Артериальная гипертония при беременности рассматривается в числе приоритетных проблем современной медицины, так как, по данным экспертов ВОЗ, с ней сталкиваются 15-20% женщин в период вынашивания ребенка.

Повышение артериального давления возникает на фоне физиологической гипертрофии миокарда (его масса к концу последнего триместра возрастает до 30%), увеличением частоты сердечных сокращений, тонуса сосудов под действием половых гормонов. Обычно в таком случае Амлодипин при беременности не нужен, достаточно препаратов на основе магния и легких успокоительных.

Когда беременным необходима гипотензивная терапия? Однозначного ответа на этот вопрос нет. Медики сходятся во мнении, что женщины, относящиеся к низкой группе риска (с артериальным давлением до 140-160/90-110 мм.рт.ст. должны наблюдаться в специализированном стационаре. И если нет признаков поражения различных органов, таблетки Амлодипин не назначают.

Гипертонический криз

Необходимо отметить, что по понятным причинам клинических испытаний препарата на предмет влияния на будущий плод не проводилось. Поэтому для лечения гипертензии у беременных выбирают максимально безопасное лекарство с минимумом побочных эффектов и осложнений.

Этим критериям отвечают блокаторы кальциевых каналов последнего поколения с пролонгированным действием, а именно таблетки Амлодипин (или его аналог Нормодипин).

Несмотря на многочисленные данные о безопасности Амлодипина, основанные на наблюдении за детьми, которые родились после лечения этим препаратом в течение второго и третьего триместров беременности, до 8 недели развития плода от медикаментов лучше воздержаться. Именно в этот период происходит органогенез, и эмбрион чувствителен к токсичному воздействию лекарственных средств.

Активный компонент таблеток Амлодипина (амлодипина бесилат) выделяется с грудным молоком, поэтому при необходимости лечения лактацию следует остановить.

Основные побочные эффекты от таблеток Амлодипин связаны с его вазодилатирующим (то есть расслабляющим) действием на периферические сосуды.

Поэтому чаще остальных возникают:

  • головная боль;
  • жар, покраснение лица и шеи;
  • нарушения сердечного ритма (тахикардия или брадикардия);
  • отеки голеней;
  • снижение артериального давления;
  • сонливость;
  • головокружение.

Гораздо реже развиваются осложнения со стороны пищеварительной, выделительной и других систем:

  • запор или, наоборот, диарея;
  • тошнота, рвота;
  • боль в животе;
  • отсутствие аппетита;
  • жажда из-за сухости слизистой оболочки ротовой полости;
  • обратимые поражения печени;
  • одышка;
  • учащенное болезненное мочеиспускание;
  • мышечная боль, судороги;
  • кожная сыпь, появление пигментных пятен.

Передозировка таблеток Амлодипина очень опасна, так как препарат может вызвать сильное понижение артериального давления и брадикардию. Ухудшение состояния чревато летальным исходом. Поэтому при появлении первых симптомов необходимо дать большую дозу адсорбента (активированного угля), уложить, приподняв ноги, и вызвать врачей.

В стационаре применяют лекарственные средства для поддержания нормального функционирования сердечно-сосудистой системы, обеспечивают постоянный контроль ритма сокращений миокарда, работы легких и объема мочеиспускания.

Упаковка препарата обычно содержит несколько блистеров с таблетками Амлодипина. Помимо основного компонента, в их состав входят вспомогательные вещества, которые облегчают прессовку на фабрике, растворение в пищеварительном тракте и распределение в организме. Это микрокристаллическая целлюлоза, картофельный крахмал, лактоза, кальция и магния стеарат.

Таблетки от давления Амлодипин сочетаются с препаратами для лечения сахарного диабета, нестероидными противовоспалительными средствами, большинством антибиотиков (за исключением Кларитромицина, Эритромицина и их аналогов), алкоголем (в разумных количествах).

Гипотензивный эффект таблеток Амлодипина усиливают такие группы медикаментов:

  • нитраты;
  • ингибиторы АПФ;
  • диуретики;
  • статины;
  • нейролептики;
  • α- и β-адреноблокаторы;
  • противовирусные препараты.

Концентрация Амлодипина в крови повышается при употреблении большого количества выпитого грейпфрутового сока, поэтому этот напиток лучше исключить из рациона.

Эффективность таблеток от давления Амлодипин снижается под воздействием препаратов кальция, противогрибковых средств Кетоконазола и Итраконазола. Особенно побочные эффекты от сочетания Амлодипина с перечисленными медикаментами выражены в пожилом возрасте.

Взаимодействие

При совместном приеме Амлодипина с различными препаратами наблюдается разный эффект со стороны организма пациента:

  • Лизиноприл и Амлодипин. Оба препарата назначаются при артериальной гипертензии, при этом эффективно воздействуют именно в комплексе. Комбинация средств назначается для быстрого устранения болей в сердце, в качестве сосудорасширяющих и понижающих давление средств.
  • Амлодипин и Конкор имеют неплохую совместимость, их одновременное применение назначается при стабильно высоком давлении.
  • Бисопролол и Амлодипин в комплексе позволяют добиться снижения числа осложнений патологий миокарда. Совместное воздействие препаратов оказывает влияние на разные этапы лечения гипертонической болезни, позволяет контролировать давление в любое время суток.
  • Лориста и Амлодипин принимаются в сочетании при сильной артериальной гипертензии. Лечение позволяет значительно улучшить состояние пациента за короткий промежуток времени.
  • Лозартан и Амлодипин в комбинации оказывают более выраженный эффект, улучшают эффективность терапевтических мероприятий при сердечной недостаточности, стенокардии, сердечной гипертрофии. При совместном приеме лекарства снижают риск проявления негативных эффектов от терапии.
  • Амлодипин и Лозап оказывают гипотензивное действие, в комплексе препятствуя развитию более серьезных сердечных патологий. Лозап и Амлодипин позволяют на длительное время вернуть артериальное давление в норму.
  • Амлодипин и Индапамид значительно снижают риск развития серьезных сердечных и сосудистых заболеваний, позволяют быстро достичь целевого уровня АД. Индапамид и Амлодипин показаны при инсультах, тяжелых стадиях гипертонии, ишемической болезни сердца, сердечной недостаточности 3-4 класса, увеличении левого желудочка сердца и других серьезных патологиях.
  • Преднизолон и Амлодипин принимать следует строго по назначению лечащего врача. Глюкокортикостероиды в значительной степени снижают гипотензивный эффект средства.
  • Амлодипин и Престариум применяются в комплексе для усиления терапевтического эффекта при стабильно высоком артериальном давлении.
  • Амлодипин и Капотен принимают в комплексе для купирования приступов гипертонии. Капотен кладут под язык при сильном скачке артериального давления.
  • Вальсакор и Амлодипин применяют при артериальной гипертензии для пациентов, которым показана комплексная терапия.
  • Амлодипин и Моксонидин назначают пациентам с частым обострением симптомов гипертонии. Амлодипин выступает в качестве основного препарата, показанного курсовым лечением.

Ингибиторы макросомального окисления в сочетании с Амлодипином вызывают массу побочных эффектов. Индометацин ослабляет выраженность гипотензивного действия. Варампил и другие «петлевые» диуретики являются катализаторами снижения АД. При приеме лекарств, в составе которых содержится литий, регистрируется сильное токсическое воздействие, характеризующееся шумом в ушах, тремором конечностей, тошнотой, рвотой и другими побочными эффектами.

Применение при беременности и лактации

Показания к применению Амлодипина

Прием Амлодипина в период беременности возможен, но только в крайних случаях. Обычно средство назначают на поздних сроках беременности, положительный эффект наблюдается у 80% женщин. К моменту родов давление обычно приходит в норму.

В ходе исследований, проводившихся на животных, было установлено, что Амлодипин оказывает отрицательное воздействие на плод, поэтому после рождения ребенку рекомендовано полное обследование. В период лактации препарат назначается только в том случае, если мама согласна перевести малыша на искусственное вскармливание.

Препарат противопоказано использовать при беременности. Безопасность и эффективность применения амлодипина в данный период не установлены.

Информация относительно выведения с грудным молоком отсутствует. В случае необходимости использования Амлодипина в период лактации следует прекратить кормление грудью.

Лекарство Амлодипин от давления: аналоги, цены и отзывы

Отзывы об Амлодипине от врачей свидетельствуют о том, что данный препарат эффективен при терапии сердечных заболеваний и для профилактики стенокардии и инфаркта. Определять необходимую дозу Амлодипина должен только врач.

Аналогов лекарства Амлодипин много. Состав у этих препаратов одинаков, принцип действия тот же. Они снижают нагрузку на миокард, тонус коронарных и периферических сосудов.

Вместо Амлодипина кардиолог может предложить (для адекватного сравнения будут приведены цены за 30 таблеток по 5 мг):

  • Амловас, производство Индия, 300 рублей;
  • Тенокс, фирма KRKA, Словения, 272 рубля;
  • Нормодипин, Gedeon Richter, Венгрия — Россия, 370 рублей;
  • Гемитон, Германия, 70 евро;
  • Норваск, Пфайзер, США, 540 рублей.

Стоимость лекарства Амлодипин российского производства, а также Амлодипин Сандоз и Амлодипин Тева колеблется в пределах 150-180 рублей. Однако врачи опровергают расхожее мнение (которое также активно распространяется в соцсетях) о полном сходстве всех перечисленных препаратов, когда, например, Норваск ничем не отличается от Амлодипина.

Большую роль в производстве любого препарата играет степень очистки активной субстанции, различные вспомогательные вещества (и их точная концентрация). Именно эти показатели и обеспечивают биодоступность, а, следовательно, и эффективность лекарственного средства, меньшую выраженность побочных осложнений.

И по этой же причине Нормодипин или Норваск у конкретного пациента оказывает сосудорасширяющее и гипотензивное действие, а лекарство Амлодипин нет. К слову, данная ситуация наблюдается не всегда.

https://www.youtube.com/watch?v=I7E1RJSbYXE

По отзывам кардиологов Амлодипин от давления улучшает отдаленный прогноз и гипертонией, отягченной другими патологиями (сахарным диабетом, ишемической болезнью сердца, нарушениями мозгового кровообращения) за счет предотвращения приступов стенокардии, расслабления гладкой мускулатуры и расширения стенки сосудов. К тому же препарат обеспечивает поддержание нормального уровня артериального давления без каких-либо выраженных побочных эффектов.

Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
Медицинский блог
Adblock detector