Что лучше при молочнице клотримазол или флуконазол. Миконазол или клотримазол что лучше

Против чего назначают Клотримазол?

В общем, я никому не советую заниматься самолечением, потому что видов грибка вызывающих молочницу очень много и под каждый вид имеется свое средство, которое не всегда работает, если лечить им какой то совсем другой грибок.

Лучше перестаховаться и сделать анализ на чувствительность, чем глотать препараты с такой кучей побочек.

Списочек то внушительный
.

У меня оказался грибок Сandida Аlbicans с чем флуконазол эффективно справляется.

Но благодаря неправильно подобранной схеме лечения от врача я благополучно заработала хроническую форму.

Сначала мой врач посоветовал принять только одну капсулу флуконазола, что вообще никак не помогло.

Потом сказала принимать свечи клотримазол в течении 6 дней, помогло, но через 2 недели все вернулось на круги своя как и было. А потом сказала принять все вместе. Только флуконазола в этот раз принять 3 штуки по одной на 1,3,7 дни лечения. Помогло.

Но через месяц неприятные симптомы снова меня посетили, когда я изрядно нахомячилась сладкими фруктами.

Что лучше при молочнице клотримазол или флуконазол. Миконазол или клотримазол что лучше

Так я поняла, что заработала благодаря такой ужасной схеме лечения хроническую форму молочницы, которую вылечить гораздо сложнее.

Самое обидное, что если бы мне изначально на острой стадии назначили последнюю схему лечения,то меня бы она уже давно не беспокоила.

Флуконазол отличный противогрибковый препарат
напишу сначала о нем, а потом о моих способах борьбы с коварной молочницей.

Флуконазол это действующее вещество, которое есть в составе многих раскрученных препаратов на подобии дифлюкана только стоит копейки
.

Молочницу не убить одной капсулой
, можно снять лишь симптомы, когда сам грибок будет снова активно размножаться.

Что лучше при молочнице клотримазол или флуконазол. Миконазол или клотримазол что лучше

Цена флуконазола смешная по сравнению с раскрученными аналогами всего 14 рублей
.

Я покупала на сайте аптека ру. Кстати отличный сайт доставляют в любую аптеку совершенно бесплатно.

Флуконазол следует принимать по определенной схеме лечения, в зависимости от формы молочницы. Острую форму как и очередной рецидив хронической лечат принимая 3 капсулы флуконазола 150 на 1,3,7 дни лечения, желательно совмещая со свечами.

А в дальнейшем если молочница перешла в хроническую форму то принимают еще в качестве профилактики по одной капсуле еженедельно до 6 месяцев, дозировку и продолжительность лучше обсудить с врачом, так как препарат во все не безобидный и зачем глотать его как витаминки если нет такой необходимости.

Мне помогло. Но действительно победить молочницу можно только комплексно.

СПЕЦИАЛЬНАЯ ДИЕТА.

На период лечения нужно исключить вредные продукты из рациона, нельзя
кушать сладкое,
так как грибок его очень любит и быстро растет, алкоголь особенно пиво
выпив даже баночку можно заработать рецидив на следующий день.

А вот боится кандида чеснока, лимона,корицу свежих овощей и не сладких фруктов.

ИЗБАВИТЬСЯ ОТ СИНТЕТИКИ И СТРИНГ.

Надо так же отказаться от стринг и тесного синтетического белья
. Только удобное хб.

Так же нужно восстанавливать микрофлор
у в интимной зоне, вытесняя тем самым патогенную. Я после лечения очередного обострения (рецидива) принимала бифидумбактерин и пила кефир
в огромных количествах.

Кстати этот коварный грибок есть у всех людей, у кого то меньше у кого то больше, Просто организм активно сдерживает его активность и не дает ему разрастаться.

Небольшой гормональный сбой, простуда, снижение иммунитета и вуаля.

Поэтому я включила в свой рацион еще и витаминно-минеральный комплекс
.

Все эти меры помогли мне забыть о хронической молочнице, вот уже пол года как она меня не беспокоит, а раньше приходила каждый месяц строго за 2 недели до критических дней. Надеюсь с этим покончено.

Надо заметить, что бифидумбактерин внес немалый вклад в лечении хронической молочницы, ведь флуконазол убивал патогенную микрофлору, а бифидум способствовал ее вытеснению.

Что лучше при молочнице клотримазол или флуконазол. Миконазол или клотримазол что лучше

К тому же во время молочницы, если она каждый раз возвращается, необходимо заняться здоровьем кишечника,ведь он вполне может способствовать активному росту кандид, а бифидум отлично помогает заселить его полезными бактериями,сократив тем самым колонии кандид и нормализовать работу кишечника в целом.

Только применять его нужно после основного лечения.

Флуконазол запрещено принимать во время беременности, поэтому перед его употреблением необходимо убедиться в ее отсутствии. Во время лечения препаратом нельзя вести половую жизнь. При обнаружении гиперчувствительности к лекарству важно прекратить лечение и обратиться к доктору. Противопоказано применение медикамента совместно с препаратами Астемизол и Терфинадин.

Грибок ногтей лечат разными способами

Сильное поражение ногтевой пластины, когда она полностью деформировалась, называется гиперкаротической формой. В этом случае самолечение недопустимо. В других случаях можно обойтись мазями, кремами и спреями на основе какого-либо мультигрибкового действующего вещества.

Чаще всего терапия включает:

  • Пероральный прием антигрибковых препаратов плюс нанесение аналогичного препарата на место поражения.
  • Удаление пораженной части ногтевой пластины с помощью кератолических пластырей Уреапласта, Микроспора, Онихопласта с последующим лечением антигрибковыми препаратами. Снятие части или всей пластины ускоряет процесс лечения и восстановления ногтя.
  • Нанесение противогрибковых лаков. Помогает в комплексном лечении, в качестве профилактического средства или на самой начальной стадии болезни. Торговые названия лаков: Amorolfine (Аморолфин), Лоцерил (действующее вещество аморолфин), Циклопирокс, Батрафен (на циклопироксе), Оморолфин.
  • Нанесение кремов, мазей, растворов и спреев на основе тербинафина.
  • Назначение пероральных системных противогрибковых препаратов – Гризеофульвина, Гримелана, Кетоконазола, Итраконазола, Ирунина, Тербинафина, Флуконазола и прочих. Одновременно с таблетками назначаются наружные средства в зависимости от характера заболевания.
  • При тяжелом протекании болезни назначаются препараты, в составе которых есть не только противогрибковые веществ, но также антибактериальные или кортикостероидные составляющие. Например, в травокорт входит изоконазол от грибов и дифлукортолона валерат (кортикостероид), который снимает зуд, аллергию. Хорош также препарат Пимафукорт, в котором содержится антибиотик широкого спектра действия, противогрибковый препарат и кортикостероид.
  • В качестве поддерживающей терапии назначают примочки с Димексидом – он снимает воспалительные процессы, капли и мази с цинком, медью – ускоряют восстановление кожи и ногтя.

Тербинафин в виде таблеток

Одно из самых доступных по цене средств для перорального, то есть наружного, приема при ногтевом грибке – Тербинафин. Название препарата и действующего вещества совпадают. Подходит также для лечения кожи, волос, слизистых. Он выпускается в виде мазей, кремов, таблеток, спреев, растворов. Системно его назначают редко, в большинстве случаев показано местное нанесение. Относится к группе аллиламинов.

Тербинафин оказывает сильное фунгицидное воздействие на различные виды дерматофитов и других грибков и дрожжей. Он разрушает межклеточные мембраны, и со временем грибы погибают. Назначают этот препарат при ряде заболеваний: ногтевом грибке, микроспории, микозах, вызванных грибком rubrum, трихофитии, кандидозных поражениях слизистых и кожных покровов.

Для местного лечения грибка Тербинафин крем, мазь или спрей назначают 1 раз в сутки. Ориентировочная продолжительность курса – 1 неделя. Прерывать курс нельзя, несмотря на то, что улучшение произойдет уже после второго-третьего применения препарата. Основными противопоказаниями к применению лекарственных средств с этим действующим веществом являются печеночная и почечная недостаточность, а также опухоли различной природы, псориаз, эндокринные болезни.

Удобнее всего пользоваться спреями от различных производителей. Спиртовые растворы тербинафина быстро всасываются в ногтевую пластину, практически не попадают в кровь (менее 5%), моментально высыхают. Так что можно почти сразу же после нанесения надеть носки и обувь.

Препараты для лечения микозов с этим действующим веществом:

  • Ламизил.
  • Бинафин.
  • Термикон.
  • Тербазил.
  • Фунготербин.
  • Экзифин.
  • Атифин и другие.

Все они имеют одно и то же действующее вещество, одинаковую концентрацию для конкретных форм. Отличаются только вспомогательные вещества, отвечающие за размягчение пластины и транспортировку действующих веществ в ноготь. Выбирать стоит по индивидуальной переносимости и цене.

Итраконазол в виде таблеток

Это еще один препарат для лечения грибка с широким спектром действия. Относится к группе триазолов. Итраконазол также с успехом используется для лечения поражений ногтевой пластины, как Тербинафин. Однако его назначают с осторожностью пациентам с больной печенью, почками.

Названия препаратов на основе Итраконазола:

  • Ирунин.
  • Орунгал.
  • Текназол.
  • Орунгамин.
  • Орунит.
  • Румикоз и другие.

Самыми доступными по цене являются капсулы Ирунина. Длительность и курс лечения (с промежутками в приеме) назначаются врачом строго индивидуально.

Флуконазол в виде таблеток

Также относится к препаратам триазолового ряда, то есть действует аналогично Итраконазолу. Его преимущество перед родственными препаратами состоит в том, что он практически не воздействует на патогенную микрофлору человека, то есть, на полезные грибки в нашем организме.

Это относительно дорогой препарат, который назначают в редких случаях, когда у больного имеются сложности с иммунной системой. Так, его могут выписать, если есть опухоли, иммунная депрессия, если в ближайшее время больному предстоит перенести операцию, лучевую терапию. В банальных случаях поражения ногтя грибком Флуконазол не реомендован. Стоит обратить внимание, что данный препарат имеет ряд неприятных побочных реакций, которые не свойственны другим противогрибковым средствам.

Аналоги:

  • Дифлюкан.
  • Микосист.
  • Флюкостат.

Все эти капсульные препараты ориентированы в основном на системное лечение грибковых заболеваний, связанных с мочеполовой системой человека.

Кетоконазол в виде таблеток

Достаточно активный противогрибковый препарат, который наиболее эффективен при лечении системных поражений. Практически не имеет противопоказаний – только непереносимость, беременность, лактация, серьезные заболевания печени, однако может дать ряд побочных эффектов.

Лекарственная совместимость Клотримазола и Флуконазола

Что лучше при молочнице клотримазол или флуконазол. Миконазол или клотримазол что лучше

Оба медпрепарата давно используются в терапии, поэтому их лекарственное взаимодействие хорошо изучено и средства разрешается комбинировать. Врачи прописывают одновременно принимать Клотримазол с Флуконазолом, чтобы усилить противогрибковое свойство, уничтожить возможные не выявленные генитальные инфекции, устранить фунгальные патогены внутри организма. Быстрый терапевтический эффект достигается благодаря комбинации системного и местного действия препаратов.

  • Один раз в сутки внутрь Флуконазол 150 мг и трижды в день нанесение мази Клотримазол на крайнюю плоть, слизистую пениса или влагалища;
  • По одной таблетке/капсуле Флуконазола 150 мг принимают раз в трое суток, а мазь Клотримазол используют ежедневно, совершая до 4 обработок слизистой гениталий;
  • Женщинам: перед сном выпить 150 мг Флуконазола и глубоко ввести во влагалище одну вагинальную таблетку или свечу Клотримазола 100 мг.
  • Не назначают Клотримазол вместе с Нистатином, Амфотерацином В, веществами астемизол, симвастатин;
  • Противопоказано сочетать Флуконазол с цизапридом или терфенадином. При комбинированном применении fluconazole с остальными лекарствами нужен мониторинг физического состояния пациента и исследование крови, функций печени и почек.

Если возникла необходимость замены Клотримазола или Флуконазола – подбор средства совершают совместно с лечащим врачом.

Перед применением консультируйтесь с врачом

Это не просто два препарата, это два российских флагмана в борьбе с молочницей. Оба они, из года в год доказывают свою эффективность, не теряя актуальности. Клотримазол с Флуконазолом вместе применять конечно можно, они особо не конфликтуют в организме. Однако ваш лечащий врач ответит вам на этот вопрос, что это нерационально. Касаемо вреда для организма.

Проще говоря, одновременный прием капсулы Флуконазола и или Клотримазол. Дает неоправданно повышенную нагрузку на организм женщины.

Что лучше при молочнице клотримазол или флуконазол. Миконазол или клотримазол что лучше

Скажите, ну зачем нагружать печень и организм в целом, когда молочницу можно вылечить, допустим одним Клотримазолом? Конечно любая женщина хочет поскорее избавиться от неприятного заболевания, но задача лечащего врача подобрать оптимальный вариант лечебной терапии. Как говориться: чтобы и волки были сыты, и овцы целы.

Помогает ли сода?

Выпускается средство в виде капсул, таблеток, суппозиториев, мазей. Используется для лечения грибковых инфекций кожных покровов, слизистых оболочек и внутренних органов:

  • кандидоз слизистых оболочек;
  • разноцветный лишай, микозы;
  • лечение и профилактика криптококкоза (в том числе и у больных СПИДом);
  • генитальный и вагинальный кандидоз у обоих полов.

Раствор соды предотвращает размножение грибков, разрушая их микроволокна. Помогает спринцевание содой и при внешних проявлениях молочницы: содовый раствор уменьшает зуд и жжение, убирает неприятные влагалищные выделения.

Можно ли вылечиться от молочницы содой? Спринцевание содой врачи назначают как дополнительное лечение в комплексном лечении кандидоза. Наиболее действенный эффект достигается, если проводить спринцевание содой в комплексе с использованием противогрибковых препаратов: свечей, мазей, таблеток.

Эффект спринцевания увеличится, если использовать после процедуры мазь с леворином или нистатином в составе.

Аналоги

Синонимами (структурными аналогами) этих медикаментов могут являться все лекарства с одним активным компонентом: clotrimazole либо fluconazole. Заменить Клотримазол разрешают средством Метрогил Плюс или Тридерм, препаратами с веществами миконазол, изоконазол, фентиконазол. К его синонимам принадлежат Амиклон, Кандид, спрей Канестен, Йенамазол 100 и прочие лекарства clotrimazole местного действия с кодом АТХ: A01AB18, D01AC01 или G01AF02.

Структурным аналогом Флуконазола является Дисорел─Сановель, Дифлюкан, Микомакс, Фангифлю, Цискан и прочие препараты fluconazole системного действия с шифром АТХ J02AC01. Для замены подойдут лекарства группы J02A с активным веществом итраконазол или кетоконазол: Орунит, Румокоз, Низорал и их синонимы.

Каждая аптека предоставляет большой выбор препаратов от молочницы, в состав которых входят противогрибковые вещества. Практически все эти лекарства содержат действующий компонент флуконазол, поэтому они способны эффективно избавить не только от кандидоза, но и от других грибковых поражений, например, к одному из таких препаратов относятся свечи Пимафуцин. К другим аналогам Флуконазола относятся:

  • Флюкостат;
  • Микосист;
  • Дифлюнол;
  • Клотримазол;
  • Дифлюкан;
  • Ливарол;
  • Нистатин;
  • Флунол.

Клотримазол или Нистатин — что лучше?

Противогрибковые средства местного применения в форме свечей на основе клотримазола и нистатина входят в схему лечения молочницы как при монотерапии, так и в составе комплекса других препаратов. Средства используются и с целью профилактики кандидоза половых путей. Принадлежность к разным группам определяет основные различия в действии и схеме применения.

Что лучше при молочнице клотримазол или флуконазол. Миконазол или клотримазол что лучше

Разница между Клотримазолом и Нистатином, применяющимися для лечения молочницы у женщин, заключается в химическом составе и групповой принадлежности, что влечет за собой и ряд других отличий.

Вагинальные свечи Нистатин по своей химической структуре относятся к группе полиенов, вагинальные таблетки Клотримазол считаются производными антигрибкового компонента имидазола.

Нистатин отличается следующим:

  1. Механизм действия обусловлен связыванием лекарства с липидами мембран грибка, что приводит к невозможности поступления в клетку строительных компонентов, в результате рост дрожжеподобного грибка замедляется.
  2. Оказывает фунгистатическое действие: угнетает скорость роста мицелия гриба.
  3. Активен только в отношении кандид.
  4. Выпускается в форме свечей, что означает наличие жировой основы. Суппозитории применяют как вагинально, так и ректально.
  5. Не всасывается в системный кровоток (до 1%).
  6. Не применяется во время беременности и кормления грудью.
  7. Лечение не прекращается во время менструации.

Клотримазол имеет следующие отличия:

  1. Фармакологическое действие основано на способности блокировать продукцию клеткой гриба эргостерина – основного вещества мембраны, что ведет к гибели кандид.
  2. В небольших дозировках действует фунгистатически: прекращает возможность деления грибковых клеток, в больших фунгицидно: полностью их разрушает.
  3. Активен не только в отношении кандид, но и плесневых, кожных грибков, трихомонад, а также стафило- и стрептококков.
  4. Производится в форме вагинальных таблеток на порошкообразной основе, а также в виде свечей.
  5. Около 3-10% действующего вещества всасывается в системный кровоток, метаболизируется в печени.
  6. Разрешен к применению во 2 и 3 триместрах беременности с осторожностью, при лактации – в индивидуальном порядке с разрешения врача.
  7. Во время месячных лечение прекращают.

Несмотря на то, что полиеновый противогрибковый компонент является устаревшим из перечня имеющихся на данный момент средств, Нистатин не списывают со счетов, так как при устойчивых формах кандид к современным медикаментам, характерных для хронической молочницы, препарат часто входит в схемы терапии.

В зависимости от производителя свечи или вагинальные таблетки на основе производного имидазола выпускаются по 6 или 10 штук в упаковке, каждый элемент содержит 100 мг действующего вещества. Свечи Нистатин производят по 10 штук в упаковке в различных дозировках: по 250.000 ЕД и по 500.000 ЕД. Указанных единиц достаточно на 1 курс лечения.

Основное показание для использования свечей — вагинальный кандидоз.

Ректальные суппозитории на основе полиенового противогрибкового компонента входят в курс лечения кандидоза кишечника, а также для профилактики перед операциями.

Свечи или вагинальные таблетки на основе клотримазола необходимо вводить во влагалище на ночь ежедневно на протяжении 6 дней. При терапии хронической молочницы лечение продолжают до 10 дней. Суппозитории на основе нистатина вводят утром и на ночь 10 дней.

При лечении хронической молочницы или низком иммунном статусе Клотримазол свечи или Нистатин дополняются таблетками для системного действия на грибки (флуконазол или натамицин). Терапию кандидоза половых путей должны проходить оба партнера. При этом женщины применяют свечи, а мужчины используют крем, мазь или таблетки.

Что выбрать?

Большинство женщин задаются вопросом: Клотримазол или Нистатин – что лучше, какой из препаратов окажет более мощное действие? Говорить о степени эффективности Нистатина или Клотримазола в каждом конкретном случае сложно, так как чувствительность кандид к противогрибковым средствам у каждого индивидуума различная и определяется многими факторами.

Стоит отметить некоторые преимущества полиенового противогрибкового средства: свечи могут быть использованы при менструации, а также при заболеваниях печени.

Основные преимущества и недостатки Нистатин Клотримазол
Спектр действия
узкий (только грибки рода Candida) широкий (включая бактерий и некоторых простейших)
Средняя продожительность курса (дней)
10 6
Кратность использования в сутки
2 раза 1 раз
Возможность применения при месячных
можно нельзя

Что лучше при молочнице клотримазол или флуконазол. Миконазол или клотримазол что лучше

Если, помимо кандидоза, у женщины диагностируется трихомониаз, вагинальный дисбиоз, то применяться могут свечи или таблетки Клотримазол в составе комплексной терапии, либо заменяться комбинированными препаратами (Тержинан или Полижинакс).

Что касается стоимости, то разница в цене несущественна и составляет не более 10%: немного дешевле обойдется Нистатин. Данные свечи от молочницы выпускаются многочисленными (в том числе отечественными) фирмами-производителями, они доступны и отпускаются без рецепта.

Лечение молочницы в некоторых случаях требует приема нескольких препаратов. Острый кандидоз подразумевает терапию представителем из одной группы противогрибковых средств, но обострения хронической молочницы зачастую требуют применения нескольких фунгицидных и фунгистатических медикаментов.

Клотримазол и Нистатин вместе не применяют, так как последний замедляет действие первого и уменьшает его эффективность. Однако для подавления роста дрожжеподобного грибка, имеющего устойчивость к основным противогрибковым средствам, схема лечения включает эти два вещества.

Сначала используют Клотримазол, а по окончании – Нистатин для полноценного завершения курса. Такая последовательность применения обусловлена тем, что производное имидазола вызывает полноценную гибель грибка, а полиен — приостанавливает размножение и рост.

Что лучше при молочнице клотримазол или флуконазол. Миконазол или клотримазол что лучше

Последовательно Нистатин или Клотримазол при молочнице должны назначаться только врачом, самолечение следует исключить с целью предотвращения развития устойчивости грибка.

Молочница и другие грибковые поражения имеют сложный характер развития, доставляют существенный дискомфорт. В терапии данных заболеваний особую актуальность приобрели препараты Кетоконазол и Клотримазол. Они имеют сходные характеристики, но воздействие на организм оказывают разное. Поэтому, к выбору препарата нужно подходить очень внимательно.

Кетоконазол

Активным компонентом является кетоконазол, дополнительные вещества усиливают его действие на организм. Выпускается в форме кремов, шампуней, таблеток, свечей и капсул. Производное имидазолдиоксолана синтетического характера.

Обладает высокими фунгистатическими и фунгицидными действиями, активно борется с дераматофитами, грибами дрожжеподобного типа и пр.

Благодаря правильно подобранным компонентам формируется ингибитор синтеза эргостерола в грибах, что изменяет состав компонентов в мембранах и приводит к полной гибели возбудителя.

Применение:

  • Назначается при заболеваниях грибкового характера (не только поверхностных, но и системных)
  • Используется в лечении дерматомикозов, онихомикозов (заболевание ногтей)
  • Устраняет лечение при паразитическом поражении волосистых частей тела.
  • Активно используется при инфекциях ЖКТ (вызванные грибками).
  • При вагинальном кандидозе (в случае, если местная терапия не дает необходимых результатов).
  • В качестве профилактического средства для пациентов, у которых снижена защитная сила организма.

Обладает высокими параметрами эффективности при приеме пероральном, так как формирует системное и местное воздействие на инфекции грибкового типа.

При тяжелом нарушении работы печени, почек, применение является невозможным. При наличии проблем с работой коры надпочечников назначается исключительно после обследования под присмотром врача.

В чем различия?

Клотримазол можно применять в лечении детей с двухлетнего возраста, имеет минимальные параметры токсичного воздействия на организм. Стоимость препарата является высокой. В лечении вагинальных инфекций имеет повышенные параметры эффективности, начинает действовать через двадцать минут после применения.

Что лучше при молочнице клотримазол или флуконазол. Миконазол или клотримазол что лучше

Что касается Кетоназола, то его стоимость в разы ниже, но для лечения детей его практически не используют. Также его не применяют в случае, если у пациента диагностированы проблемы с почками, надпочечниками или же печенью. Имеет более широкий спектр форм.

Применяется в терапии хронического вульвовагинального кандидоза (при этом заболевании местная терапия не дает необходимых результатов).

Что лучше выбрать?

Выбор препарата зависит от течения заболевания, состояния пациента. Практически при всех вагинальных поражениях врачи стараются назначать свечи Кетаконазола. Они способствуют быстрому снятию симптоматики, имеют активное воздействие. Буквально через полчаса симптомы начнут сходить на нет, через несколько дней самочувствие будет отличным.

Этот же препарат назначается в терапии различных грибковых и инфекционных поражений у детей (эритразма, кандидоз, микоз), так как он имеет минимальное количество противопоказаний. Даже если у пациента есть проблемы с функциями почек, печени, надпочечников, применение данного средства будет оправдано.

В кровь попадает не более десяти процентов активных компонентов, что обеспечивает отсутствие токсических действий.

Клотримазол

  • Курс лечения занимает в большинстве случаев не более недели.
  • Для эффективности не обязательно Клотримазол совмещать с другими препаратами, специалисты утверждают, что приема этого медикамента вполне достаточно для избавления от простых и сложных форм заболевания. В этом случае важно правильно подобрать дозу, что должен сделать врач.
  • Препарат эффективно борется с дрожжеподобными грибами и отличается антисептическим действием.
  • Широкий выбор форм выпуска позволяет воздействовать на очаг орально, перорально и местно.
  • Клотримазол воздействует на грибок с помощью увеличения в ферментах перекиси водорода, который пагубно влияет на вредоносные микроорганизмы и убивает их.

Фармакология азолов.

Введение:

Антифунгальные азолы широко используют для лечения системных
грибковых инфекций. Азолы, которые применяются для лечения системных
микозов, можно разделить на две группы: триазолы (флуконазол,
итраконазол, вориконазол, позаконазол) и имидазолы (кетоконазол).

Ниже будет рассмотрено использование азолов для лечения различных
грибковых инфекций. Другие системные антифунгальные препараты, такие
как амфотерицин В и флюцитозин, обсуждаются отдельно. Использование
местных антифунгальных препаратов для лечения онихомикозов и
инфекций, обусловленных дерматофитами, также рассматривается вне
этого обзора.

Обзор
клинического использования.
Некоторые из широко используемых
антифунгальных агентов являются членами семьи триазолов. Препараты
этого класса активны против многих грибковых патогенов и не обладают
выраженным нефротоксическим эффектом, каковой наблюдается у
амфотерицина В. Новейшие азолы рассматриваются в качестве препаратов
первой линии в терапии некоторых тяжелых грибковых инфекций, таких
как инвазивный аспергиллез, для которого вориконазол является
стандартом лечения.

В настоящее время для применения разрешены четыре члена класса
триазолов (флуконазол, итраконазол, вориконазол и позаконазол).

Очень важно при использовании азолов учитывать спектр их активности,
фармакокинетический профиль и токсичность. Например, флуконазол имеет
превосходную активность против дрожжей, но не защищает от инфекций,
обусловленных плесневыми грибами. Более широкий спектр активности
отмечен у итраконазола, но вариабельная биодоступность ограничивает
его применение у тяжелых пациентов. Вориконазол является препаратом
первой линии для лечения инвазивного аспергиллеза, но его
биодоступность непредсказуема и генетически детерминирована, кроме
того, он обладает уникальными побочными эффектами, имеет низкую
активность против мукоровых грибов, которые являются возбудителями
мукормикозов. Позаконазол обладает самым широким спектром активности
и имеет минимальные лекарственные взаимодействия, но абсорбция
вариабельна и он доступен только в лекарственной форме для
перорального применения.

Таким образом, при назначении азолов для клинициста важно оценить
уникальные характеристики каждого члена этого класса, чтобы назначить
подходящий препарат.

Системное использование ранних азолов, таких как кетоконазол, обычно
замещается триазолами, так как они обладают лучшей фармакокинетикой,
имеют лучший профиль безопасности и более высокую эффективность для
лечения системных микозов.

Механизмы
действия.

Антифунгальные азолы в первую очередь работаю на ингибицию
цитохром-Р450-зависимый энзим ланостерол 14-альфа-деметилазу. Этот
фермент необходим для конверсии ланостерола в эргостерол, жизненный
компонент клеточной мембраны грибов. Нарушение биосинтеза эргостерола
вызывает значительное повреждение клеточных мембран путем повышения
их проницаемости, что приводит к лизису клеток и их гибели. Несмотря
на этот механизм действия, триазолы также обычно обладают
фунгистатическим действием на грибы рода Candida
.
Для вориконазола была доказана фунгицидная активность против грибов
Aspergillus
.

Микробиологическая
активность.

Каждый челн класса азолов имеет уникальный спектр активности, хотя
флуконазол, итраконазол, вориконазол и позаконазол – все они
демонстрируют схожую активность против большинства грибов Candida
spp
. Детальное обсуждение клинического
применения этих препаратов представлено в разделах специфических
грибковых инфекций.

    Флуконазол
    действует на дрожжи и облает некоторой клинической активностью
    против эндемических грибов (Histoplasma
    ,
    Blastomyces
    , Coccidioides
    и Paracoccidioides
    spp
    .),
    хотя для не так активен против эндемических грибов, как итраконазол.
    В целом он имеет превосходную активность против Candida
    spp
    ., но менее активен против C
    .
    glabrata
    , и вовсе не активен против С.
    krusei
    . Он обладает прекрасной активностью
    против Cryptococcus
    sp
    .

    Итраконазол
    обладает более широким спектром активности, чем флуконазол, включая
    эндемические грибы, Sporothrix
    schenckii
    ,
    и Aspergillus
    spp
    .

    Вориконазол
    имеет повышенную активность против Aspergillus
    spp
    . и других гиалогифомикозов, включая
    Scedosporium
    apiospermum
    и Fusarium
    spp
    .
    Вориконазол также показал превосходную активность in
    vitro
    против резистентных к флуконазолу C
    .
    glabrata
    и против C
    .
    krusei
    .

    Позаконазол
    имеет самый широкий спектр действия, включая Mucorales
    ,
    сохраняя высокую активность против дрожжей и плесеней.

    Кетиоконазол
    активен против эндемических микозов, дерматофитов и Candida
    spp
    .

Фармакокинетика.
Не существует двух триазолов со схожим
фармакокинетическим профилем. Понимание различий между членами этого
класса, учет метаболизма и элиминации очень важен для безопасности и
эффективности при назначении этих препаратов у пациентов с риском
грибковых инфекций. Важно оценивать различия в биодоступности,
метаболизме и токсичности среди этих препаратов, также как и среди
других одновременно назначаемых препаратов, так как может проявляться
несовместимость.

Флуконазол.
Доступен как для перорального, так и для
внутривенного применения. Флуконазол очень гидрофилен и всегда
полностью абсорбируется при приеме через рот, биодоступность
расценивается как 90%.Абсорбция флуконазола не зависит от приема пищи
и кислотности желудка. Имеется форма для внутривенного введения,
которая используется если всасывание через ЖКТ нарушено или имеются
нарушения глотания. Принятый флуконазол широко распространяется в
тканях организма и жидкостях и только 10-12% связывается протеинами.
Выскоие концентрации определяются в моче и ткани предстательной
железы. Флуконазол хорошо проникает в цереброспинальную жидкость и
образует там 60-80% сывороточного уровня. Флуконазол достигает
концентраций в стекловидном теле от 20 до 70% от сывороточного.
Длительность полувыведения в сыворотке (примерно 24 часа) позволяет
давать препарат один раз в сутки. Флуконазол метаболизируется с
минимальнывм распространением, более чем 80% единичной дозы
экскретируется в неизмененном виде с мочой. Таким образом, пациенты с
нарушением функции почек требуют коррекции дозы.

Итраконазол.
Итраконазол широко доступен в виде капсул и
раствора для приема через рот. Внутривенная форма, доступная в
некоторых странах, в настоящее время не доступна в США.

Биодоступность итраконазола широко варьирует. Биодоступность
капсульной формы примерно 55%, тогда как биодоступность коммерчески
доступного раствора итраконазола (содержащего циклодекстрин) при
приеме натощак на 30% выше, чем капсульного. Вследствие различий в
биодоступности капсул и раствора их следует считать
невзаимозаменяемыми и предпочитать раствор. Тем не менее, побочные
эффекты со стороны ЖКТ наиболее часто встречаются при использовании
именно раствора, и некоторые пациенты не переносят эту лекарственную
форму.

Оптимальные состояния для назначение каждой формы итраконазола
отличаются:

    Итраконазол
    в капсулах нуждается в пище и кислотности желудка для растворения.
    Абсорбция может быть увеличена запиванием кока-колой или клюквенным
    соком и нарушается препаратами, влияющими на кислотность желудка.
    Наиболее сильное нарушение всасывание отмечается при использовании
    ингибиторов протонной помпы, которые должны быть отменены, и в
    некоторой степени блокаторами Н2-рецепторов гистамина и менее всего
    антацидами, которые обладают коротким временем действия.

    Напротив,
    биодоступность раствора для приема внутрь не изменяется желудочным
    соком. Для оптимальной абсорбции и его следует принимать натощак и
    даже при употреблении с пищей сывороточная концентрация раствора
    выше, чем при использовании капсул.

Гидроксипропил-бета-циклодекстрин применяются для улучшения
растворимости при изготовлении внутривенной формы и раствора для
приема внутрь. Этот растворитель аккумулируется у больных с
повреждением функции почек и таким образом использование
внутривенного препарата ограничено у пациентов с клиренсом креатинина
менее 30 мл/мин. Так как раствор циклодекстрина не абсорбируется из
раствора для перорального приема, пациенты должны быть переведены с
внутривенной на любую другую оральную форму так быстро, как это
возможно.

Итраконазол
имеет относительно длинный период полувыведения, приблизительно 25-50
часов, что позволяет использовать его однократно в сутки в дозах от
200 мг, когда необходимо 400 мг, дозу для оптимальной абсорбции
следует разделить на два приема.

Приблизительно 99% итраконазола и его активного гиброксиметаболита
связывается с протеинами плазмы. Несвязанный итраконазол высоко
липофилен и экстенсивно распределяется в тканях человека, достигая
высоких концентраций в легких, почках и эпидермисе. Высокие уровни
(более, чем в три раза, чем в сыворотке) отмечаются в коже, ногтях,
печени, жировой ткани и костях. В цереброспинальной жидкости (ЦСЖ) и
в глазах обнаруживают только следы

Метаболизм итраконазола эктенсивный проходит в печени
(преимущественно через цуитохром Р450 3А4) и экскреция неактивных
метаболитов первично происходит с мочой и фекалиями. Печеночный
метаболит, гидроксиитраконазол, имеет активность, схожую с
итраконазолом.

Вориконазол.

Пероральная форма вориконазола в таблетках имеет биодоступность более
чем 90%. Пероральная биодоступность снижается примерно на 30%, когда
препарат принимается с жирной пищей. Поэтому желателен прием на
пустой желудок за один-два часа до или после еды. Также выпускает
порошок для суспензии, обладающий биодоступность эквивалентной
таблетированной форме. Пероральная форма не содержит циклодекстрина.
Тем не менее, внутривенная форма вориконазола содержит растворитель
сульфобутил эфир-бета-циклодекстрин, который может аккумулироваться у
больных с нарушением функции почек. Таким образом, использование
внутривенного вориконазола ограничено у пациентов с клиренсом
креатинина менее 50 мл/мин.

Вориконазол хорошо распределяется в организме, что показано высоким
объемом распределения (4,6 л/кг) и способен проникать в ЦСЖ.
Вориконазол подлежить экстенсивному печеночному метаболизму системой
цитохрома Р450. Специфические энзимы включают CYP
2C
19,
2C
9 и 3А4. Подобно итраконазолу он не имеет
активных метаболитов. Снижение на 50% дозы после нагрузочной дозы
рекомендовано для больных с легкой и средней печеночной
недостаточностью.

Полиморфизм гена может играть важную роль индивидуальную
вариабельностью, которая наблюдается при использовании вориконазола.
Медленный метаболизм через CYP
2C
19
(включает от 15-20% лиц азиатского происхождения) дает значительно
большую системную экспозицию и, таким образом, должен рассматриваться
повышенный риск дозозависимоых побочных эффектов, таких как
гепатотоксичность.

Вориконазол также является ингибитором цитохрома Р450 3А4. В
следствие этого должны учитываться возможные лекарственные
взаимодействия. Менее чем 2% вориконазола экскретируется через мочу в
неизмененном виде. Таким образом, концентрации вориконазола в моче не
достигают терапевтического уровня, и его не следует применять для
лечения инфекций мочевыводящих путей. При почечных нарушениях
корректировать дозу вориконазола нет необходимости.

Вориконазол
обладает нелинейной фармакокинетикой. Увеличение дозы вориконазола на
50% может вести к 150% увеличению его концентрации в сыворотке и
значительному увеличению полувыведения. Это важно помнить, потому что
иногда возникает вориконазол-ассоциированная токсичность, связанная с
высокими сывороточными концентрациями. Более того, более высокие
дозы вориконазола не связаны с улучшением клинического исхода.

Позаконазол.

Выпускается только в виде суспензии для приема через рот, поскольку
не разработан соответствующий внутривенный растворитель. Эффективное
всасывание препарата нуждается в пероральном приеме, оптимально с
очень жирной едой и может нарушаться при повреждении ЖКТ (например,
при болезни «трансплантат против хозяина» или мукозитах).
Таким образом, рекомендуется каждую дозу позаконазола давать с едой
или жидкими пищевыми добавками.

Сывороточные концентрации позаконазоала возрастают при более частом
приеме. Если давать четыре раза в день общая сывороточная
концентрация буде выше, чем если эту дозу давать за два приема.
Абсорбция возможна в дозе 800 мг/день, поэтому не отмечается никакого
улучшения, если давать более высокие дозы. Период полувыведения
активного компонента примерно 36 часов. Примерно 14% принятой дозы
позаконазола подлежит не идущему через цитохром450 механизму
образования неактивных метаболитов и экскретируется с мочой. В
неизмененном виде препарат выводится с фекалиями (77%) Таким образом,
только небольшое количество попадает в мочу и нет необходимости
снижать дозу у больных с нарушением функции почек. Позаконазол
является ингибитором CYP
3A
4
и р-гликопротеинового транспорта.

Кетоконазол.

Кетоконазол доступен как средство приема через рот и как крем, гель,
гель для душа и шампунь для местного применения. Элиминация двуфазная
с периодом полураспада в 2 часа в течение первых 10 часов и 8 часов
далее. Примерно 13% орального кетоконазола экскретруется в мочу, из
которых только от 2 до4% в неизмененном виде. Большая часть препарата
экскретируется через билиарную систему. Пенетрация в ЦСЖ очень
слабая.

Абсорбция оральной формы кетоконазола очень вариабельная среди разных
лиц. ля оптимальной абсорбции Кетоконазол нуждается в кислотности
желудка. Абсорбция может быть увеличена добавление колы и снижается
препаратами препятствуют кислотообразованию. Этот эффект возрастает
при использовании ингибиторов протонной помпы, средний эффект
отмечается при использования Н2-блокаторов рецепторов гистамина и
минимален при использовании антацидов и сукралфата, обладающих
коротким действием.

Кетоконазол является потенциальным ингибитором печеночного
метаболизма CYP
3A
4.
Это следует учитывать при оценке возможности лекарственных
взаимодействий.

Побочные
эффекты.
Триазолы обычно хорошо переносятся. Наиболее часто
описаны побочные эффекты со стороны ЖКТ, включая тошноту, рвоту, боли
в животе и диарею. Диарея чаще описывается при употреблении раствора
итраконазола для приема внутрь и обусловлена входящим в его состав
циклодекстрином, который увеличивает его растворимость. Кетоконазол
обычно вызывает желудочно-кишечные нарушения.

Гепатотоксичность.
Нарушение печеночной функции отмечают при использовании всех
азолов от легкого повышения трансаминаз до тяжелых реакций, включая
гепатиты, холестаз и молниеносные поражения печени. Приблизительная
частота легкого повышения трансаминаз, связанного с применением
азолов, составляла от 2 до 12%. Воспаление печени может быть связано
с длительностью применения, особенно с вориконазолом, но нет пока
ясности, при каких доза и курсах. Токсичность обычно
гепатоцеллюлярная, однако отмечается и холестаз и сочетание обоих
вариантов.

Печеночные нарушения, требующие прекращения лекарственной терапии
доложены менее, чем у 1-8% пациентов в постмаркетинговых и
клинических исследованиях. В большинстве случаев, в которых введение
азолов было прекращено немедленно за подъемом трансаминаз,
нормализация их уровня и разрешение клинических симптомов, если они
имелись, произошло постепенно в течение недели. Рекомендуется
мониторинг транаминаз особенно в первую неделю и месяцы терапии. В
случаях, когда трансаминазы поднимаются, решение о приостановлении
терапии азолами, принимается с учетом рисков против пользы для
каждого конкретного пациента.

Тщательный мониторинг печеночных ферментов рекомендован для всех
пациентов, получающих терапию азолами, так как побочные эффекты
связаны с длительностью антифунгальной терапии. Высокодозная терапия,
лекарственные взаимодействия и генетический полиморфизм, который
увеличивает системную чувствительность к азолам, может увеличивать и
риск гепатотоксичности. Хотя большинство случаев гепатотоксичности
разрешается после прекращения терапии, при использовании этих
препаратов описаны летальные исходы.

Лекарственно-специфические
побочные эффекты.
Каждый азол имеет уникальный профиль побочных
эффектов в добавок к тем, которым обладает вся эта группа. Некоторые
из них коротко рассмотрены ниже:

Флуконазол.

Была описана алопеция после длительного курса флуконазола. Это
состояние прекратилось после прекращения приема препарата.

Итраконазол.

Итраконазол может вызывать следующую триаду: гипертензию,
гипокалиемию и периферические отеки. Также у лиц, принимающих этот
препарат, описаны случаи сердечной недостаточности. Этот препарат не
следует применять для лечения простых состояний, типа онихомикоза, у
пациентов с нарушением функции желудочков сердца или застойной
сердечной недостаточностью.

Циклодекстрин,
который входит в раствор итраконазола для приема через рот, может
вызывать желудочно-кишечный дистресс.

Вориконазол.

Вориконазол может вызывать серьезные уникальные побочные реакции:
транзиторные нарушения зрения, фоточувствительную сыпь и периоститы,
которые, впрочем, наблюдаются только при длительной терапии. Из 1655
пациентов, включенных в трайлы по вориконазолу, нарушения зрения,
включая фотопсию или вспышки света, были доложены у 19%, светофобия у
2% изменения цвета у 1%. Эти транзиторные эффекты, временно связанные
с дозированием препарата, возникают через 30 минут поле перорального
или внутривенного введения. Симптомы обычно проходят через 30-60
минут. Клинические исследования предполагают, что нарушения зрения
могут быть связаны с более высокими дозам или концентрациями в
сыворотке. Эти эффекты обычно ослабевают при продолжении терапии
более нескольких недель. Целесообразно информировать об этом лиц,
которые водят автомобили.

Серьезные
побочные эффекты следует отличать от незначительных визуальных
изменений, таких как фотофопсия и визуальные галлюцинации, которые
представляют собой проявления неврологической токсичности, которую
связываю с сывороточной концентрацией вориконазола более 5,5 мкг/мл.
Вдобавок к визуальным галлюцинациям больные с неврологической
токсичностью могут также иметь спутанность сознания, возбуждение,
непроизвольные сокращения мышц и слуховые галлюцинации. Эти эффекты
исчезают, когда сывороточная концентрация вориконазола снижаются
менее 5,5 мкг/мл.

Высыпания на коже, связанные с применением вориконазола, отмечались
примерно у 7% пациентов, прошедших через клинические испытания. Один
из типов сыпей при терапии вориконазолом, был определен как
фоточувствительная реакция. У таких пациентов в ходе терапии
вориконазолом следует исключить попадание солнечного света на кожу.
Сыпь останавливается прекращением терапии, особенно у детей, и
проходит после ее прекращения. Также были доложены редкие случаи
тяжелых высыпаний (синдром Стивена-Джонсона, токсический
эпидермальный некролиз). Наблюдалась связь между длительным
применением вориконазола и развитием кожного рака , включая меланомы;
поэтому больных при длительном применении вориконазола врачам следует
осматривать пациента на наличие кожных поражений.

Периоститы
случаются вследствие избытка фтора и представлены болями в костях,
подъемом щелочной фосфатазы и характерными проявлениями периостита
на рентгенограммах и костных сканах. Этот побочный эффект наблюдался
у пациентов, которые получали вориконазол в течение много месяцев. В
исследовании и детальном анализе сывороточной концентрации фтора у
больных после трансплантаций, которые длительно получали ворикоанзол,
обнаружена значимая корреляция между уровнем фтора и применением
вориконазола. Чрезвычайно редкий побочный эффект это периферическая
демиелинационная нейропатия нижних конечностей , которую наблюдали в
основном у пациентов с трансплантатами, которые также получали
такролимус.

Случаи удлинения интервала QT
, желудочковая
тахикардия по типу «пируэта», остановка сердца и
внезапная смерть также были доложены у больных получающих
вориконазол. Эти побочные эффекты отмечали у тяжелых больных с
множественной сопутствующей патологией и/или получавших также и
другие препараты, которые также могут удлинять интервал QT
.

У
пациентов с почечной дисфункцией следует помнить и о потенциальной
токсичности внутривенного вориконазола, поскольку внутривенная форма
содержит сульфобутилэфил-бета-циклодекстрин, который выделяется
почками и может быть связан с нефротоксичностью у крыс как следствие
тубулярной вакуоляции. Производитель рекомендует не назначать
внутривенный вориконазол больным с почечной недостаточностью
(клиренс креатинина менее 50 мл/мин). Тем не менее, ретроспективное
исследование почечной функции у 166 пациентов, получавших в/в или
пероральный вориконазол (четверть которых имела гломерулярную
фильтрацию менее 50мл/мин в начале и получавших вориконазол), ни у
кого из них основная почечная функция или способ введения
вориконазола не были связаны с повреждением функции почек.
Ограничения этого исследования состояло в том, что это было маленькое
исследование и что некоторые больные получали вориконазол от 7 дней,
и что возможно более длительная терапия больных с имеющей ренальной
дисфункцией будет более нефротоксичной, чем при коротких курсах., Для
того, что выяснить, можно ли давать в/в вориконазол больным с
имеющимися нарушения функции почек, необходимы дополнительные
исследования

Позаконазол.

Доступные данные позволяют предполагать, что побочные эффекты
позаконазола менее выражены, чем у других азолов. Чаще всего
встречаются симптомы со стороны желудочно-кишечного тракта. Хотя
здоровых волонтеров, получавших позаконазол, не отмечалось
пролонгации интервала QT
, были случаи
желудочковой тахикардии по типу пируэта были описаны у пациентов у,
которые получали позаконазол. Случаи увеличения интервала QT
были описаны у 1 из 428 пациентов, которым лечили фебрильную
нейропению или рефрактерную инвазивную грибковую инфекцию в фазе II
и III
клинических испытаний и в 4% в
сравнительных исследованиях с другими азолами.

Кетоконазол.

Кетоконазол дает самое большое число гастроинтестинальных нарушений
среди всех азолов. Подобно другим азолам, пероральный кетоконазол
может вызывать гепатит. Другие побочные эффекты включают головные
боли, головокружение и зуд.

Наносимый
местно он часто может вызывать сильное раздражение , зуд и жжение.
Выпадение волос, сухость кожи головы и зуд могут быть следствием
применения шампуня.

Беременность.
Описанные случаи предполагают связь между длительным лечением
флуконазолом беременных женщин и краниофациальными или другими
патологиями у новорожденных. В 2011 году FDA
изменила категорию по флуконазолу (при показания по лечению
вагинального кандидоза) с С на D
; однако
использование однократной дозы 150 мг, для лечении вагинального
кандидоза остается в категории С. Изменение класса с С на D
было основано на нескольких опубликованных сообщениях о дефектах при
рождении у детей, матери которых получали высокие дозы флуконазола
(от 400 до 800 мг в сутки) при серьезных грибковых инфекциях в
течение части или всего первого триместра. Обнаруженные врожденные
дефекты у этих детей включали укорочение ширины головы, изменения
лица, патологические развитие свода черепа, расщелины губы или неба,
изгибание тонких костей, утончение ребер и длинных костей, деформацию
суставов и врожденные пороки сердца.

С другой стороны, несколько эпидемиологических исследований, которые
сфокусированы на низкодозном коротком курсе терапии флуконазолом не
выявили увеличения риска врожденных нарушений среди потомков женщин,
которые получали флуконазол в течение беременности. Большинство этих
исследований, когортное исследование 1079 женщин, которые получали
флуконазол в первом триместре беременности не обнаружили увеличения
частоты врожденных пороков после применения флуконазола. Авторы,
однако, указывают, что размер исследований был недостаточен для
исследования риска специфических врожденных дефектов.

Исследователи эти, как и другие, исследовавшие низкие дозы, короткие
курсы лечения флуконазолом не рекомендуют использовать флуконазол при
беременности, особенно в первом триместре.

Маленькое когортное исследование короткого курса лечения
итраконазолом не показало увеличения числа врожденных аномалий. Для
других триазолов исследований, выполненных у беременных женщин, не
проводилось. Тем не менее, мы рекомендуем не применять азолы в
течение беременности, особенно в период первого триместра.

Дозировки.

Дозы азолов выбирают в зависимости от тяжести инфекции и формы
препарата. Врач должен просмотреть информацию по каждой конкретной
инфекции для более детальной информации по применению специфических
препаратов.

Флуконазол.

Дозировка зависит от показаний:

    Орофарингеальный
    кандидоз: 200 мг нагрузочная доза, затем 100-200 мг в день на 7-14
    дней.

    Кандидоз
    пищевода: 400 мг нагрузочная доза, затем 200-400 мг в день 14-21
    день.

    Вагинальный
    кандидоз: 150 мг однократно.

    Кандидозная
    инфекция мочевыводящих путей 200 мг в день 14 дней.

    Криптококковый
    менингит (в/в или перорально): следующая индукционная терапия, 400
    мг в день как консолидационная терапия; затем 200 мг в день как
    основная доза.

    Гистоплазмоз/бластомикоз/кокцидиоидоз:
    400-800 мг перорально в день.

    Кандидемия/инвазивный
    кандидоз (в/в или перорально): 800 мг нагрузочная доза, затем 400 мг
    в день.

Нагрузочная доза в два раза выше, чем основная доза, и обычно
применяется в первый день лечения при тяжелых инфекциях. Вдобавок, в
конкретных клинических случаях используются даже более высокие дозы.

Учитывая хорошую биодоступность флуконазола, и в/в и перорально
используются эквивалентные дозы. Флуконазол во всех случаях, когда
это возможно, следует давать перорально.

У больных с почечной недостаточностью необходима коррекция дозы.
Имеются следующие рекомендации по снижению дозы в зависимости от
клиренса креатинина:

    Клиренс
    креатинина 20-50 мл/мин – снижении едозы на 50%.

    Клиренс
    креатинина менее 20 мл/мин – снижение дозы на 75%.

    Гемодиализ.
    100% показанной дозы только после каждого диализа.

Итраконазол.
Дозировки перорального итраконазола зависят от показаний.

    Орофарингеальный
    и эзофагеальный кандидоз: 200 мг раствора в день.

    Гистоплазмоз/бластомикоз
    200-400 мг в день(в две раздельные дозы, елси применяется высшая
    дозировка).

    Кокцидиоидомикоз
    от 400 до 600 мг в две раздельные дозы.

    Аллергический
    бронхолегочный аспергиллез: 200 мг 2 раза в день.

    Онихомикоз
    (ногти на ногах) 200 мг в день на 12 недель или пульс-терапия.

    Онизомикоз
    (ноги на руках): 200 мг в день на 1 неделю (повторить курс через три
    недели перерыва).

Общая дневная доза при приеме через рот 400 мг или более всегда
дается в раздельных доза с целью увеличения биодоступности.
Нагрузочная доза 200 мг 3 раза в день на три дня, затем 200 мг один
или два раза в день.

Вориконазол.
И внутривенная и пероральная форма вориконазола
нуждается в нагрузочной дозе.

Нагрузочная доза:

    Внутривенная
    6 мг/кг каждые 12 часов за 2 ведения.

    Пероральный:
    400 мг каждые 12 часов в два приема.

Основная
терапия:

    Внутривенная
    от 3 до 4 мг/кг каждые 12 часов.

    Пероральный
    200 мг каждые 12 часов.

У пациентов, которые не отвечают на начальную терапию или имеют более
резистентные патогены, оральная доза может быть увеличена до 300 мг
каждые 12 часов. Внутривенная терапия должна быть исключена у
пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 50
мл/мин) вследствие накопления циклодекстрина.

Обе оральные формы (таблетки и суспензия) следует принимать натощак,
поскольку биодоступность снижается, если давать с едой, особенно с
жирной пищей. К тому же, коррекция дозы необходима для больных весом
менее 40 кг и у лиц, получающих взаимодействующие медикаменты.

Позаконазол.

Дозы позаконазола зависят от показаний.

    Профилактика
    инвазивных грибковых инфекций у больных с острыми лейкозами,
    получающими индукционную химиотерапию или реципиентов
    гемопоэетических стволовых клеток, которые имеют тяжелую болезнь
    «трансплантат против хозяина»: 200 мг три раза в день

    Орофарингеальный
    кандидоз: нагрузочная доза 100 мг два раза в день в первый день,
    затем 100 мг один раз в день 13 дней.

    Орофарингеальный
    кандидоз, рефрактерный к итраконазолу и/или флуконазолу: 400 мг два
    раза вдень. Длительность терапии должна определяться клиническим
    ответом.

Кетоконазол.
Кетоконазол в большей степени заменяется новыми
азолами, описанными выше, поскольку они обладают более благоприятной
фармакокинетикой, безопасным профилей и лучшей эффективностью при
лечении системных микозов.

Мониторинг сывороточных концентраций препаратов.

Несмотря на то, что имеются тесты для мониторирования сывороточных
концентраций для всех азолов, практические руководства доступны
только для итраконазола, применяемого для лечения некоторых
инвазивных грибковых инфекций. Тем не менее, с с недавних пори
становится обычным проводить терапевтический лекарственный мониторинг
и для вориконазола и позаконазола чтобы гарантировать их
эффективность в лечении серьезных грибковых инфекций и, в случае
вориконазола, исключить его токсичность. Многие крупные центры нынче
проводят такой мониторинг как стандарт в лечении больных, получающих
эти препараты.

Итраконазол.
Вследствие непредсказуемой абсорбции
итраконазола, общество инфекционистов США рекомендует мониторировать
сывороточные концентрации препарата у пациентов, получающих
итраконазол для лечения аспергиллеза, гистоплазмоза или бластомикоза.

Сывороточные концентрации следует измерять только после достижения
устойчивого состояния (после двух недель терапии). До этого периода
случайные концентрации достаточны и более пригодны для мониторинга,
чем пиковые концентрации для амбулаторных больных.

Определение сывороточных концентраций полезно не только для
определения индивидуальны особенность абсорбции итраконазола, но и
получения информации, когда могут иметь место межлекарственные
взаимодействия и помочь определить, связано ли это с медикаментом.
Рекомендуется, что сывороточная концентрация итраконазола для лечения
таких инвазивных грибковых инфекций как гистоплазмоз и бластомикоз
должна быть не менене 1 мкг/мл на высоко разрешающий жидкой
хроматографии и 3 мкг/мл на биопробе.

Активность итраконазола определяется не только основным веществом, но
также активным метаболитом, гидроксиитраконазолом. Две основные
техники для измерения концентрации итраконазола имеют различия:

    Высокоэффективная
    жидкостная хроматография определяет каждый компонент отдельно.
    Большинство лабораторий, использующих эту методику, определяют оба
    компонента и, как следствие, оба показателя следует рассматривать в
    случаях попытки определения клинической активности.

    В
    противоположность высокоэффективной жидкостной хроматографии,
    результат биопробы включает и основное лекарство и активный
    метаболит. Концентрации итраконазола, измеренные биопробой, могут
    быть от 2 до 10 раз выше, чем определяется жидкостной
    хроматографией.

Установлена связь между концентрацией итраконазола и его
токсичностью. У основной формулы концентрация более 17,1 мкг/мл как
измерено биопробой, связана с высокой возможностью токсичности (86%),
тогда как концентрация меньше 17,1 мкг/мл была связана с низкой
токсичностью (31%). Большинство из этих пациентов имели или
хронический аспергиллез легких или аллергический бронхолегочный
аспергиллез. Таким образом, эти результаты не могут быть отнесены к
иммуноскопрометированным больным с инвазивными легочными инфекциями,
которые могут иметь более высокий риск токсичности вследствие
использования множества препаратов и которые также не могут
адекватно абсорбировать препарат и достигнуть высокого уровня.

Вориконазол.
Существует субстанциальная вариабельность
сывороточной концентрации вориконазола у пациентов, получающих
стандартную пероральную дозу. Исследования показывают, что чем ниже
концентрации вориконазола, тем хуже эффект, а адекватные
концентрации, напротив, высокоэффективны. Следует отметить, что более
высокие дозы препарата коррелируют с нефротоксичностью.

Важность достижения соответствующих сывороточных доз вориконазола
доказана в исследовании 52 пациентов, которые серийно
мониторировались на концентрацию вориконазола. Из шести не отвечающих
на лечение пациентов, которые также имели низкие концентрации (менее
1 мкг/мл), клиническое улучшение последовало после увеличения дозы
вориконазола. Тем не менее, у 5 из 16 пациентов (31%) с концентрацией
в сыворотке выше 5,5 мкг/мл развилась энцефалопатия.

Мониторирование вориконазола через исследование концентраций один
раз в 4-7 дней должны рассматриваться для всех больных, получающих
лечение по поводу инвазивных грибковых инфекций. Хотя оптимальная
концентрация обсуждается, доступные данные предполагают
терапевтический интервал более 1 мг/л и менее 5,5 мг/л. Концентрация
ниже 1 мг/л у пациента без клинического ответа требует увеличения
дозы вориконазола с последующим соответствующим мониторингом. У таких
пациентов мы предлагаем увеличение дозы на 50%. С другой стороны
сывороточная концентрация выше 5,5 мг/л требует снижения дозы
вориконазола, поскольку она связана с увеличением токсичности без
клинического улучшения.

Флуконазол:
Мониторинг сывороточных концентраций флуконазола
проводится очень редко. Хорошая биодоступность и низкий профиль
токсичности этого препарата позволяет избегать измерения сывороточных
концентраций практически у всех больных.

Позаконазол.
Практического руководства по мониторингу
концентраций позаконазола не существует. Тем не мене, исследования
предполагают связь между концентрацией позаконазола и его
эффективностью как при профилактике, так и при лечении инвазивного
аспергиллеза. Таким образом, у пациентов с серьезными инфекциями,
такими как инвазивный аспергиллез, мониторирование сывороточной
концентрации позаконазола следует принимать во внимание, и особенно
учитывать, что абсорбция позаконазола зависит от приема с жирной
едой.

Более того, абсорбция позаконазола высоко вариабельна у пациентов с
пересадкой гематопоэтических стволовых клеток, особенно у тех, у кого
имеется острая болезнь «трансплантат против хозяина».
Также имеются сообщения о лекарственных взаимодействиях между
позаконазолом и ингибиторами протонной помпы, поэтому клиницисты
могут также проводить мониторинг сывороточных концентрация у
пациентов, получающих позаконазол вместе с препаратами увеличивающих
рН желудка, таких как ингибиторы протонной помпы, поскольку эти
препараты могут снижать сывороточные концентрации позаконазола.

Основываясь на ограниченных данных, в случаях, если требуется
мониторинг сывороточной концентрации позаконазола, его концентрации
должны быть измерены через семь дней после начала терапии. Мы
предполагаем, что должна быть концентрация 5 мкг/мл и выше для
профилактики и 0,7 мкг/мл и выше для лечения тяжелых инфекций.
Исследование пациентов с инвазивными грибковыми инфекция,
рефрактерными к другим препаратам, показало, что чем выше
концентрации, тем лучше клинический ответ.

Лекарственные взаимодействия.
Большинство лекарственных
взаимодействий связанных с антифунгальными азолами включают
оксидативный лекарственный метаболиз через систему цитохрома р450.
Все азолы в различной степени и метаболизируются и разрушаются
системой цитохрома р450 печени.

Обзор
CYP
и другие
эффекты.
Флуконазол – сильный ингибитор CYP
2С19
и 2С9 и средний ингибитор CYP
3А4 и субстрат
р-гликопротеина. Он также средний ингибитор уридин-5-дифосфат
глюкуроносультрансферазы. Это не касается доз менее 200 мг/день.
Флуконазол только слабый субстрат CYP
450.

Итраконазол
сильный ингибитор CYP
3А4.
Он также субстрат CYP
3А4 и субстрат и
ингибитор р-гликопротеина.

Вориконазол
средний ингибитор CYP
3А4.
Он слабый ингибитор CYP
2С19 и 2С9
изоэнзимов. Вориконазол метаболизируется экстенсивно CYP
2С19
и CYP
3А4. В меньшей степени CYP
2С9.
Касаемо CYP
2С9 и CYP
2С19
имеется генетический полиморфизм, широкие вариации в фармакокинетике,
отмечаемые среди некоторых популяций пациентов (например, от 15 до
20% азиатов и 3-5% среди других популяций плохо метаболизируют через
этот механизм и имеют значительный подъем сывороточных концентраций.

Позаконазол ингибитор
CYP
3А4.
Позаконазол не метаболизируется через систему цитохрома р450, но
первично метаболизируется UDP
глюкоронидацией, и является субстратом и ингибитором
р-гликопротеином. Межлекарственные взаимодействия подобны тем,
которые наблюдаются ингибиторами CYP
3А4
могут случаться.

Кетоконазол
сильный ингибитор CYP
3А4
и средний ингибитор CYP
1А2, 2А6 и 2Е1 и
субстрат и ингибитор р-гликопротеина. Кетоконазол в большей степени
метаболизируется печеночными ферментами, CYP
3А4.

Основные лекарственные взаимодействия.
Комплексный лист
лекарственных взаимодействий, которые могут случаться приводится
отдельно. Основные взаимодействия коротко рассмотрены здесь.(таблица
2 и таблица 3). Вдобавок, специфические взаимодействия азолов с
другими медикаментами могут устанавливаться пробами на лекарственные
взаимодействия. Эти тесты могут быть доступны с сайтов или
определены по статьям, посвященным отдельным лекарственным
препаратам.

CYP
-индукция.
В целом,
препараты, которые вызывают индукция CYP
(например, рифампицин, рифабутин, фенитоин, карбамазепин,
фенобарбитал) могут усиливать метаболизм азолов. Индукция ферментов
может потребовать до двух недель и более, чтобы достигнуть
максимального эффекта и продолжаться до двух недель после прекращения
приема взаимодействующих препаратов, что может быть причиной
потенциальной задержки ответа и быть причиной неэффективности
терапии. Если один из других CYP
индукторов
должен быть дан параллельно, важно проводить мониторинг концентрации
азолов.

Рифампицин дает самый сильный эффект на индукцию CYP
,
что может приводить к неопределяемости уровня итраконазола в
сыворотке крови и значительному снижению концентраций флуконазола,
вориконазола и кетоконазола. Совместное использование рифампицина
противопоказано при назначении вориконазола. Хотя и нет данных
касательно позаконазола, результаты по рифабутину предполагают, что
подобные данные можно отнести и рифампицину.

Антиконвульсаны также существенно влияют на азолы. Карбамазепин
нельзя сочетать к вориконазолом вследствие потенциально значительного
снижения сывороточной концентрации азола, схожий эффект возможен для
итраконазола и кетоконазола. Экспозиция вориконазола, итраконазола,
позаконазола и кетоконазола снижается при назначении фенитоина.
Применение фенитоина с вориконазолом требует увеличения дозы
вориконаола до 5 мг/кг каждые 12 часов при внутривенном применении и
400 мг каждые 12 часов при пероральном приеме.

    CYP

    ингибиция. Значительные CYP
    взаимодействия
    должны быть учтены, когда азолы вызывают сильный ингибиторный
    эффект на изоэнзимы, что существенно влияет на метаболизм других
    препаратов, которые принимает пациент. Это особенно важно, если
    сопутствующие препараты имеют узкий терапевтический индекс.
    Например, комбинированное применение азолов (особенно флуконазола и
    вориконазола) и варфарина ведут к увеличению протромбинового времени
    вследствие ингибиции азолами CYP
    2С9.
    CYP
    2С9 первичный энзим, которым
    метаболизируется активная форма – S
    -варфарин.
    Таким образом, снижение дозы варфарина необходима, когда
    используется в комбинации с азолами в связи с чем в период
    назначения азолов рекомендован мониторинг МНО.

Обнаружено, что позаконазол увеличивает плазменную концентрацию и
площадь под кривой (AUC) ингибитора
протеазы ВИЧ атазанавира, который используется в комбинации с
ритонавиром через ингибицию CYP
3А4, что
было связано с увеличением общей концентрации билирубина в сыворотке
крови.

    Воздействия
    с Р-гликопротеином. Р-гликопротеин (Р-ГП) важный транспорт для
    выделения лекарств через ЖКТ. Субстраты Р-ГП структурно подобны
    CYP
    -3А4 и многие ингибиторы CYP
    3А4
    также ингибируют и Р-ГП. Вследствие этого, имеются потенциальные
    взаимодействия через Р-ГП и для антифунгальных азолов. Однако
    различить специфический вклад Р-ГП в лекарственные взаимодействия
    сложно. Флуконазол, итраконазол и позаконазол известны как субстраты
    Р-ГП, а итраконазол является ингибитором Р-ГП. Лучше всего
    характеризуют взаимодействие Р-ГП с антифунгальными азолами
    увеличение экспозиции дигоксина, если его давать вместе с
    итраконазолом.

    Хелирование
    с двухвалентными катионами или повреждение рН. Кетоконазол,
    позаконазол и итраконазол в капсулах нуждаются в кислотности желудка
    для всасывания. Препараты, которые увеличивают рН желудка, включая
    антагонисты Н2-рецепторов гистамина, ингибиторы протонной помпы и
    антациды снижают сывороточную концентрацию кетоконазола,
    позаконазола и капсульной формы (но не жидкой) итраконазола, но не
    влияют на всасывание флуконазола.

    Путь
    через уридин-5-дифосфат глюкороносультрансферазу (УГТ). Хотя это
    механизм изучен гораздо хуже, чем описанные выше, имеются некоторые
    препараты, утилизирующиеся через УГТ-путь, который также
    повреждается азолами. Например взаимодействие позаконазол-фенитоин,
    которое значительно снижает экспозицию позаконазола и увеличивает
    концентрацию фенитоина. Хотя взаимодействия CYP
    3А4
    вероятно играет роль в этих взаимодействиях, увеличение клиренса
    позаконазола может быть результатом индукции УГТ фенитоином.

Особые
клинические эффекты
. Ниже представлены возможные серьезные
токсические реакции, и такие лекарственные взаимодействия, которые по
возможности должны быть исключены у пациентов, получающих лечение
азолами. (таблица 2 и таблица 3).

Таблица
2

Механизм

Пример

Эффект

Результат

Индукция антифунгальной
фармакокинетики другими азолами

Индукция
печеночных CYP

Рифампицин или рифабутин и
антифунгальные азолы

Значительное снижение
концентрации антимикотиков в плазме

Снижение эффективности и
отсутствие эффекта от лечения

Комбинация
рифампицина/рифабутина и вориконазола противопоказана.

Комбинация других триазолов:
частый мониторинг для предупреждения побочных реакций и
токсичности.

Изменения фармакокинетики
других препаратов антифунгальными триазолами

Ингибиция печеночной CYP
2С9

Варфарин и флуконазол или
вориконазол

Значительное увеличение
протромбинового времени

Кровотечение

Регулярный мониторинг МНО и
коррекция дозы варфарина

Ингибиция CYP
и БУРМЖ

Ловастатин и итраконазол

Значительное повышение в плазме
ловастатина

Риск рабдомиолиза

Комбинация ловастатина и
итраконазола должна быть исключена или доза HMG
-CoA
редуктазы (статины) должна быть снижена

Ингибиция CYP
и р-гликопротеина

Хинидин и итраконазол

Значительное повышение уровня
хинидина в плазме

Риск удлинения интервала PQ
,
ритм галопа

Тщательное мониторирование уровня
хинидина

Ингибиция р-гликопротеина

Дигоксин и итраконазол

Значительное повышение уровня
дигоксина в плазме

Нейротоксичность и
кардиотоксичность

Тщательное мониторирование уровня
дигоксина в сыворотке

Ингибиция уридиндифосфат
глюкуроносультрасферазы

Зидовудин и итраконазол

Значительное повышение уровня
зидовудина в плазме

Риск токсических реакций на
зидовудин (анемия, тошнота и головная боль).

Тщательное мониторирование за
симптомами токсичности зидовудина

Двухпутевые взаимодействия

Индукция CYP
или уридиндифосфат глюкуроносультрасферазы

Фенитоин и антифунгальные
триазолы

Значительно снижается
концентрация антифунгальных в плазме; значительно увеличивается
концентрация фенитоина

Неэффективность антифунгальной
терапии, риск токсичности, обусловленной фенитоином

Следует проводить частый
мониторинг концентрации фенитоина

Примечание:
БУРМЖ – белок устройчивости к раку молочной железы.

Серьезные
или жизненно-опасные взаимодействия триазолов*.

Действующие препарат

Препарат

Эффект воздействия

Основные клинические
проявления этих взаимодействий

Астемизол, белпридил, цизаприд,
галофантрин, пимозид, хинидин, сертиндол, терфенадин

Увеличение экспозиции при
взаимодействии препаратов

Увеличение интервала QT
с риском развития ритма галопа.

Карбамазепин

Вориконазол

Снижение действия вориконазола

Отсутствие эффекта при терапии
вориконазолом

Эфиверенз

Вориконазол

Снижение
эффективности вориконазола.

Усиление действия эфавиренза

Отсутствие
эффекта при терапии вориконазолом.

Риск токсичности эфавиренза

Эрготамин-алкаголоиды

Итраконазол, флуконазол,
вориконазол, позаконазол

Увеличение концентрации
эрготаминов

Эрготизм

Ловастатин, симвастатин

Итраконазол

Увеличение концентрации
ингибитора HMG
-CoA
редуктазы

Риск рабдомиолиза

Мидазолам, триазолам

Итраконазол

Увеличение экспозиции
бензодиазепина

Сонливость

Рифабутин

Вориконазол

Снижение
концентрации вориконазола.

Увеличение концентрации
рифабутина

Неэффективность
лечение вориконазолом.

Рифампицин (рифампин)

Вориконазол

Высокие дозы ритонавира (400 мг
дважды в день)

Вориконазол

Снижение концентрации
вориконазола

Неэффективность терапии
вориконазолом

Винкристин-винбластин

Итраконазол

Усиление действия алкоголоида
вина

Нейротоксичность

Сиролимус

Вориконазол

Увеличение экспозиции сиролимуса

Риск токсичности сиролимуса

* Когда
взаимодействия доложены для одного из азолов, противопоказания
относятся ко всем другим (флуконазол, итраконазол, вориконазол и
позаконазол)

    Удлинение
    интервала QT
    и возможная внезапная
    сердечная смерть, вызванная ритмом галопа при совместном применении
    цизаприда (ограниченно доступен), хинидина, галоперидола или других
    препаратов, которые удлиняют интервал QT
    .
    Например, все азолы кроме флуконазола удлиняют метаболизм
    галоперидола CYP
    3A
    4
    и оба препарата могут пролонгировать интервал QT
    методом экспозиции.

    Выраженная
    сонливость при совместном применении с триаламом или мидозоламом.
    Лучше выбирать бензодиазепин, такой как лоразепам, который не
    метаболизируется CYP
    3A
    ,.

    Рабдомиолиз
    при совместном применении с симвастатином, ловастатином и
    аторвастатином, которые метаболизируются цитозомом Р450 3А4.
    Ингибиция метаболизма антифунгальными азолами приводит к увеличению
    концентрации в плазме статинов. Поэтому лучше назначать правастатин,
    флувастатин или розувастатин, которые не метаболизируются CYP
    3A
    .

Сывороточные концентрации и токсичность других препаратов,
метаболизирующихся CYP
, может нарастать при
терапии азолами. Они включают ингибиторы ВИЧ протеазы, варфарин,
некоторые гипогликемические агенты, хинидин, блокаторы кальциевых
каналов, таклолимус, сиролимус и циклоспорин. Пациенты, принимающие
эти препараты, должны быть тщательно мониторироваться и часто требуют
подбора индивидуальных доз.

Комбинации,
которые заслуживают внимания при использовании азолов у пациентов
после трансплантации, это сочетания с иммуносупрессивными
препаратами, такими как сиролимус и ингибиторы кальционеврина.

Вориконазол увеличивает концентрацию сиролимуса примерно в 10 раз, а
позаконазол – примерно в 8 раз. Это приводит к тому что, если
пациент получает вориконазол и позаконазол, сакролимус им не следует
назначать. Тем не менее, клиницисты назначают их совместно, когда это
клинически необходимо. Это можно делать, если снизить дозу сиролимуса
и часто мониторировать его концентрацию. Дозы сиролимуса при
добавлении вориконазола могут быть снижены эмпирически на 90%. Другие
изменения дозы сиролимуса требуют тщательный учет множества факторов,
включая концентрацию сиролимуса в период назначения азола и
одновременно индивидуальную необходимость в иммуносупрессивном
эффекте. Исследования, проводимые в настоящее время, относительно
специфического алгоритма диагностики основаны на основной
концентрации сиролимуса.

Снижение дозы циклоспорина и такролимуса также необходимо, когда они
используются в комбинации с азолами. Хотя отмечается значительная
вариабельность среди пациентов, современные рекомендации включают
снижение общей дозы такролимуса на одну треть, когда он назначается
вместе с вориконазолом или позаконазолом. Рекомендации по
циклоспорину различаются от 50% снижения для вориконазола и 25%
снижения, когда дают позаконазол. Менее четкие рекомендации касаются
флуконазола и итраконазола. Безотносительно ко всему, если
специфические азолы используются, должен проводится тщательный
мониторинг иммуносупрессивных концентраций и исходя из этого
назначение или прекращение приема азолов.

    Семейство
    триазолов включает флуконазол, итраконазол, вориконазол и
    позаконазол, которые имеют активность против многих грибковых
    патогенов без серьезного нефротоксического эффекта, который
    наблюдают у амфотерцина В. Препараты этого класса существенно
    различаются по клинической активности, фармакокинетическому профилю
    и токсичности.

    Азолы
    вызывают значительные повреждения клеточной мембраны путем
    увеличения ее проницаемости, что приводит к лизису и гибели гриба.
    Несмотря на этот механизм, азолы обычно действуют фунгистатически
    против грибов рода Candida
    , а вориконазол
    фунгицидно против Aspergillus
    .

    Понимание
    различий между членами этого класса относительно их всасывания,
    метаболизма, элиминации очень важны для безопасного и эффективного
    назначения этих препаратов в лечении больных. Пероральная
    биодоступность флуконазола и вориконазола оценивается как
    превосходная, но позаконазол, итраконазол и кетоконазол для
    максимальной абсорбции нуждаются в специальных условиях.

    Триазолы
    обычно хорошо переносятся. Наиболее часто отмечают
    гастроинтестинальные симптомы. Гастроинтестинальная непереносимость
    наиболее часто наблюдается у кетоконазола. Выраженная
    гепатотоксичность также описана для этого азола, поэтому при его
    использовании рекомендован контроль уровня аминотрансфераз.

    Азолы
    должны быть исключены на время беременности.

    Дозу
    азолов выбирают в зависимости от тяжести инфекции и лекарственной
    формы.

    Руководства
    общества инфекционистов США рекомендуют мониторировать сывороточные
    концентрации у больных, получающих итраконазол для лечения
    аспергиллеза, гистоплазмоза или бластомикоза. Хотя эти тесты
    доступны для каждого триазола, единого руководства по мониторингу
    сывороточных концентраций для других препаратов нет. Тем не менее,
    во многих центрах, чтобы гарантировать эффективность в лечении
    серьезных грибковых инфекций, становится стандартом проведение
    терапевтического лекарственного мониторинга вориконазола и
    позаконазола, и, в случае вориконазола,это позволяет избежать
    проявлений его токсичности. Мониторирование сывороточных
    концентраций вориконазола и позаконазола следует проводить у всех
    больных, получающих лечение этими препаратами.

    Азолы
    имеют многие важные лекарственные взаимодействия, основной из
    которых оксидативный лекарственный метаболизм через систему
    цитохрома р450.

Можно ли принимать Клотримазол и Флуканазол одновременно

Лекарственное взаимодействие данных медицинских препаратов хорошо изучено, Клотримазол и Флуконазол вместе дают возможность к их комбинированному использованию. При одновременном приеме усиливается противогрибковое действие Клотримазола и Флуконазола, что позволяет уничтожить не диагностированные генитальные инфекции, а также предотвратить риск развития осложнений, от имеющихся грибковых поражений.

Клотримазол и Флуконазол — это противогрибковые вещества, которые применяются для изготовления многих лекарственных средств. Существуют и одноименные препараты, необходимые при различных грибковых инфекциях, в том числе и половых. Они используются во многих отраслях медицины: гинекология, хирургия, дерматология, венерология и т.д.

Эти два препарата являются старейшими и проверенными временем, поэтому их прием дает максимальный эффект. Специалисты рекомендуют принимать эти медикаменты одновременно в случае, если Клотримазол будет в форме свечей или мази, а Флуконазол в виде капсул.

  • 1 таблетка в день Флуканозола вместе с местным применением Клотримазола 3 раза в день
  • 1 капсула Флуконазола 1 свеча Клотримазола совместный прием на ночь.

Курс лечения лучше всего скорректировать со специалистом, который также посоветует максимально правильную и эффективную схему совместного приема двух противогрибковых препаратов.

Одним словом принимать одновременно Флуконазол и Клотримазол можно и эта процедура имеет свои преимущества:

  • повышает эффективность терапии
  • лечение проводится на двух фронтах заражения, что намного лучше
  • каждый препарат хорошо дополняет друг друга
  • снижается риск рецидивов.

Чтобы у организма не выработалась устойчивость к Candida, и лечение прошло благоприятно стоит соблюдать следующие правила:

  • всегда надо завершать курс лечения, даже если создалось впечатление, что болезнь отступила
  • неправильно подобранная дозировка, которая меньше необходимой для эффективного лечения
  • не использовать длительное время вагинальные свечи от молочницы
  • не заниматься самолечением.

Важно! Лечение должно проводиться вместе с партнером, чтобы избежать повторного заражения.

Также надо обязательно позаботиться о хорошем иммунитете и в этом может помочь настойка Эхинацеи, которую принимают во время терапии и после.

В медицине давно практикуется комбинация Флуконазола с Клотримазолом для усиления противогрибкового эффекта.

Заключение

Оба лекарства имеют возрастные ограничения, противопоказания применения при гиперчувствительности, болезнях почек и печени, в период лактации либо беременности. Поэтому заболевшему человеку нужно тщательно изучить инструкцию назначенного препарата. Окончательное решение по выбору средства для лечения должен принимать врач после обследования пациента, ведь Клотримазол с Флуконазолом или лекарства для их замены различаются спектром действия.

Нашли ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl Enter

Противопоказания

При регулярной головной боли стоит отказаться от использования Клотримазола.

Для Клотримазола:

  • Повышенная чувствительность к веществу,
  • Зуд,
  • Жжение в местах применения.

Также при длительном приеме препаратов могут возникнуть:

  • головные боли,
  • падения артериального давления,
  • боли в области живота,
  • учащение мочеиспускания.

Для Флуконазола:

  • Не назначается детям до 16 лет;
  • Аллергическая реакция;
  • При тяжелых поражениях печени, почек.
  • повышение частоты сердечных сокращений,
  • обмороки,
  • увеличивает количество холестерина в крови,
  • риск развития желтухи.

Миконазол или Клотримазол: что лучше

Что лучше при молочнице клотримазол или флуконазол. Миконазол или клотримазол что лучше

При молочнице и других видах кандидоза применяется целый спектр препаратов. Из этого списка особо выделяют Клотримазол и Флуконазол, которые являются эффективными, популярными и доступными по цене противогрибковыми медикаментами. Чтобы понять, что лучше Клотримазол или Флуканазол надо познакомиться с каждым из этих препаратов по отдельности.

К основным показаниям Клотримазола относят:

  • грибковые поражения кожи, микозы
  • кандидозы
  • грибковые поражения наружного уха
  • санация перед родами
  • суперинфекции половых органов, которые чувствительны к клотримазолу
  • вагинит.

Препарат противопоказан при повышенной чувствительности к входящим в состав лекарства компонентам.

Препараты местного назначения наносятся на инфицированные участки 2-3 раза в день на протяжении трех недель. Для профилактики рецидивов курс можно увеличить еще на две недели. Лекарственное средство в таблетированном виде принимают 1 раз в день по 1 таблетке на протяжении недели, специалисты рекомендуют делать это перед сном.

Если положительный эффект не наступает, следует обратиться к врачу, чтобы подтвердить диагноз.

При приеме Клотримазола в очень редких случаях могут наблюдаться следующие побочные эффекты:

  • обмороки
  • аллергические реакции
  • одышка
  • снижение показателей артериального давления
  • боли в области живота
  • дискомфорт в области влагалища, раздражение, жжение
  • болевые ощущения в области малого таза
  • головная боль
  • учащенное мочеиспускание
  • сыпь на половых органах.

Во время беременности принимать препарат не рекомендуется. Его назначают только в особых случаях. В период лечения также противопоказано кормить грудью, поэтому если курс терапии максимально необходим ребенка переводят на молочные смеси.

Флуконазол

Препарат выпускается в виде капсул, мази, а также это могут быть свечи. Флуканазол показан при следующих патологиях:

  • кандидозе
  • криптококкозе
  • грибковых инфекциях
  • микозе кожи
  • онихомикозе.

Флуконазол противопоказан в следующих случаях:

  • детям до 7 лет
  • беременность
  • период кормления грудью
  • врожденная непереносимость галактозы
  • при приеме цизаприда
  • повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Препарат принимают по назначению врача по 1 таблетке в сутки. Курс приема назначает специалист в зависимости от диагноза и сложности заболевания.

В очень редких случаях проявляются следующие побочные эффекты:

  • судороги
  • головокружение
  • диарея
  • тахикардия
  • метеоризм
  • головокружение
  • анафилактические реакции
  • алопеция (облысение)
  • сыпь на коже
  • гипокалемия
  • тошнота
  • рвота
  • галлюцинации.

Что лучше при молочнице клотримазол или флуконазол. Миконазол или клотримазол что лучше

В период лечения Флуканазолом рекомендуют проводить контроль работы печени и почек.

Что лучше выбрать?

  1. Флуконазол выпускается 2 типов – препараты локального назначения и средства системного действия. Клотримазол представлен в 3 видах: для заболеваний мочеполовой системы, наружного применения и лечения горла.
  2. Во время беременности можно использовать Флуконазол во втором и третьем триместрах в случае крайней необходимости, если возможная польза выше вреда. Клотримазол используется только для обеззараживания влагалища перед родовой деятельностью и обработки живота перед операцией кесарева сечения.
  3. Флуконазол является противогрибковым лекарством, уничтожающим грибки типа Кандида, споротриксы, гистоплазмы, криптококки. Клотримазол оказывает еще и антибактериальный эффект, что расширяет спектр действия препарата, поэтому отчасти он относится к группе противогрибковых антибиотиков- имидазолов.

Напишите в комментариях, о своем опыте их применения

Очень часто при диагностировании того или иного заболевания, пациент желает вылечить его как можно быстрее, и чтобы потом не было рецидивов. Сегодня мы будем рассматривать такие препараты как Миконазол и Клотримазол.

Они имеют немного схожие показания, и применяются против разного рода грибковых поражений слизистых оболочек и кожи. Но это, ни в коем случае не значит, что их можно ставить на одну полку, и отдавать тому или иному препарату свое предпочтение, основываясь на отзывах в интернете.

Страница 3 из 9

Азолы включают синтетические антимикотики для системного и местного применения. Они подразделяются на имидазолы 3 поколений и триазолы (см. классификацию «Противогрибковые антибиотики»). Имидазолы имеют в химической структуре 1 пятичленный гетероцикл. К имидазолам I поколения относятся препараты для местного применения 2- 3 раза в день в течение 2-6 нед (клотримазол, миконазол, изоконазол, бифоназол, амиказол), к имидазолам II поколения – препараты для местного применения 1-3 раза в день в течение 3-14 дней (эконазол, тиоконазол, бутоконазол, фентиконазол), к имидазолам III поколения – препараты как для местного (оксиконазол, сульконазол), так и для системного применения (кетоконазол) 1 раза в день.

Флуконазол имеет четко выраженное противогрибковое действие, являясь основным препаратом в лечении инфекций вызванных грибками рода Кандида, Криптоккок, Споротрикс, Гистоплазмос (инфекционные заболевания с преимущественным поражением нервной системы, заболевание с поражением ногтевой пластины, отрубевидный лишай, молочница).

Клотримазол при наличии широкого противогрибкового действия, также имеет обширный спектр действия (инфекционные заболевания кожи, грибковые поражения слизистой рта, гнойничковое поражение кожи). Эффективнее всего применять препарат при грибковых поражениях слизистой рта, вызванных ношением зубных протезов, себорейный дерматит (грибковое поражение волосистой части головы).

Клотримазол и Флуконазол имеют массу положительных отзывов при лечении грибковых заболеваний. Конкретно, мазь Флуконазол эффективней всего показали себя в стоматологической сфере, а свечи и таблетки Клотримазол при молочнице.

Относится к клинико-фармакологической группе противогрибковых препаратов. Основным действующим веществом лекарства является флуконазол. Его дозировка зависит формы выпуска, способа применения и может составлять 50, 100 либо 150 мг.

Существует несколько форм данного препарата:

  • Растворы для инфузий.
    Используются для проведения системной терапии.
  • Капсулы.
    Выпускаются №1, №5 и №7. Характеризуются высокой биодоступностью.
  • Таблетки.
    В большинстве случаев, применяются для лечения хронических грибковых патологий.
  • Суспензии.
    Широко используются в педиатрии и для лечения людей с нарушениями глотательных рефлексов.
  • Суппозитории.
    Является одним из наиболее популярных форм для лечения вагинального кандидоза у женщин. Оказывает мощное фугницидное и симптоматическое действие.

В зависимости от формы выпуска флуконазол используется для системного либо местного лечения любой этиологии. Для терапии молочницы, основным возбудителем которой является условно-патогенные дрожжевые грибы рода Candida.

Основным фармакологическим действием флуконазола является блокирование процессов превращения тетрациклического тритерпеноида клеток в эргостерол и увеличение проницаемости оболочек клеток, что способствует нарушению их развития, роста и репликации.

Фармакокинетика средства проявляется в высокой биодоступности. Действующие компоненты препарата беспрепятственно проникают во все биологические жидкости организма. Постоянные значения концентрации средства в секрете влагалища достигается через 6 – 8 часов после его применения и удерживаются в его составе более чем сутки. Выводится из организма преимущественно за счет функциональности почек.

Большой выбор различных форм и дозировки препарата позволяет подобрать соответствующий средство индивидуально для каждого пациента.

Страница 3 из 9

Одно мы знаем точно, что лучше именно для вас, знает ваш лечащий врач. Только специалист, вправе решать какой препарат и в какой дозировке, избавит вас от молочницы в кратчайшие сроки.

Если у вас есть опыт совместного прием этих препаратов, или вам их только назначили. Пишите обо всем об этом в комментариях, многим эта информация будет полезна.

Как только у меня появились непонятные до той поры симптомы сразу же стартанула к гинекологу в женскую консультацию, как к моему удивлению у меня ничего не нашли…странно…ведь по моему состоянию я не могла сказать что здорова…

Кстати, меня слегка удивило, что в женских консультациях не делают бесплатно бак. посевы и анализы на вен. инфекции. За этим пришлось обратиться в платное отделение.

Анализ подтвердил присутствие молочницы,но в очень малой степени с чувствительностью к флуконазолу и клотримазолу.

Молочницу не убить одной капсулой
, можно снять лишь симптомы, когда сам грибок будет снова активно размножаться.

На период лечения нужно исключить вредные продукты из рациона, нельзя
кушать сладкое,
так как грибок его очень любит и быстро растет, алкоголь особенно пиво
выпив даже баночку можно заработать рецидив на следующий день.

Что лучше при молочнице клотримазол или флуконазол. Миконазол или клотримазол что лучше

Надо так же отказаться от стринг и тесного синтетического белья
. Только удобное хб.

ВОССТАНОВЛЕНИЕ МИКРОФЛОРЫ.

ПОВЫШЕНИЕ ИММУНИТЕТА.

Кстати этот коварный грибок есть у всех людей, у кого то меньше у кого то больше, Просто организм активно сдерживает его активность и не дает ему разрастаться…

Небольшой гормональный сбой, простуда, снижение иммунитета и вуаля…

Недавно начала делать дома живые йогурты с помощью специальных заквасок.

Что лучше при молочнице клотримазол или флуконазол. Миконазол или клотримазол что лучше

Мне кажется такие йогурты намного лучше покупных. И их хорошо применять во время лечения и профилактики молочницы.

Закваска Эвиталия для домашних йогуртов {amp}lt;{amp}lt;{amp}lt;{amp}lt;/p{amp}gt;

Преимущество этой группы лекарств — оказание эффекта в очаге инфекции. Для лечения урогенитального кандидоза это влагалище у женщин, у мужчин — половой член и органы аногенитальной зоны. Действие препаратов ограничивается зоной поражения. При молочнице эффективно использование мазей и кремов, а также свечей, интравагинальных таблеток.

Клотримазол

  • Самой популярной и удобной формой лечения Клотримазолом считают свечи, которые воздействуют напрямую на зону поражения.

Клотримазол

Флуконазол: инструкция по применению при молочнице

Правильное лечение молочницы позволяет быстро побороть недуг. Схема составляется специалистом-гинекологом на основе результатов анализов. Для начала требуется устранить причины, которые спровоцировали кандидоз, и снизить факторы, его провоцирующие (большое количество употребляемых сладостей и мучных изделий, нарушение интимной гигиены, белье из синтетики и прочее).

  • Определить восприимчивость грибов Candida к противогрибковым препаратам.
  • Восстановить нормальный уровень кислотности микрофлоры слизистой оболочки, которая подверглась поражению грибком.
  • Нормализовать иммунный дисбаланс.
  • Отказаться от вредных привычек, которые способствуют вызыванию заболевания.
  • Вылечить воспалительные недуги и инфекции, которые можно передать половым путем.

Если не соблюсти хоть одно из выше упомянутых условий, тогда можно свести к нулю любую схему лечения. И на основании этого заболевание может принять хроническую форму, которая возобновляется под влиянием провоцирующих факторов.

  • Свечи «Клотримазол» 200 мг с продолжительностью использования 10-14 суток по одной на ночь.
  • Таблетки «Флуконазол» 150 мг – принимать на 1, 4 и 7 сутки терапии.
  • Таблетки «Ирунин» 200 мг (противогрибковые препараты с действующим компонентом Итраконазол) – принимать 1 таблетку в сутки на протяжении недели.
  • Свечи «Клотримазол» 500 мг – принимать 6 месяцев по 1 свече в семь дней.
  • Таблетки «Флуконазол» 150 мг – принимать по 1 штуке в неделю 6 месяцев.
  • Таблетки «Итраконазол» 200 мг – принимать 1 таблетку 2 раза в сутки 6 месяцев.

При наличии острого грибкового поражения следует использовать один из местных лекарственных средств:

  • «Тержинан» – одна свеча на протяжении шести дней.
  • «Ливарол» 400 мг – одна свеча в течении пяти суток.
  • «Клотримазол» – одна свеча на протяжении шести суток.

Местные препараты необходимо вводить во влагалище на ночь, однако вначале следует провести процедуру спринцевания антисептиком, к примеру, Мирамистином или Хлоргексидином, или, как вариант, содовым раствором. Продолжительность терапии не стоит проводить более семи суток.

Если они не эффективны, тогда стоит воспользоваться системными лекарственными медикаментами:

  • «Ирунин» 200 мг – принимать два раза в день на протяжении суток.
  • «Флуконазол» 150 мг или аналогичные препараты – по одной таблетке в сутки.
  • «Кетоконазол» – принимать на протяжении пяти суток, однако не более 400 мг.

В том случае, когда заболевание приобрело затяжную форму, тогда лечение необходимо проводить от 10 до 14 суток. В качестве предупреждения стоит пройти вторичный курс.

Что лучше при молочнице клотримазол или флуконазол. Миконазол или клотримазол что лучше

Немаловажную роль в процессе лечения играют способы влияния на факторы, которые провоцируют недуг:

  • Из-за грибка Candida происходит притупление иммунного статуса, и в данном случае стоит простимулировать иммунную систему, а это уже в результате поможет быстрому излечению и предупредит рецедивы. Желательно применять препараты с иммунокорректирующими действиями и витамины.
  • Зачастую молочница проявляется у людей, у которых нарушен обмен веществ (ожирение, сахарный диабет, патологии щитовидной железы). Следует приложить усилия, чтобы нормализовать вес, уровень глюкозы в крови и функции щитовидки – это станет важным этапом на пути к исцелению.
  • Дрожжевой грибок способен к ускоренному размножению, когда в организме присутствует гликоген. Накопление гликогена происходит при злоупотреблении кондитерскими изделиями, выпечкой и сладостями. Самым выжным этапом лечения является уменьшение или исключение из рациона пищи с большим содержанием углеводов.
  1. С помощью народных методов – к данной группе относятся лекарственные травы и остальные методики нетрадиционной медицины. Важным характеризующим фактором считается максимальная безвредность и минимальная стоимость. Например, с молочницей превосходно могут справиться тампоны с кефиром, спринцевание содой, ромашкой или корой дуба. А использование масла чайного дерева поможет устранить дискомфорт, нормализовать микрофлору влагалища. Однако перед тем, как их использовать, желательно получить консультацию у врача.
  2. Злоупотребление сладостями, кондитерскими изделиями, мучным, соленым, пряным и жареным провоцирует размножение дрожжевого грибка. Стоит включить в рацион больше свежих овощей, каш, свести до минимума жир и специи – это способствует избавлению от грибковых инфекций, а также станет превосходной профилактикой большого количества заболеваний и нормализует вес.
  3. Приобретая любой из лекарственных препаратов, стоит обратить внимание на их составляющие. Зачастую дорогостоящие противогрибковые препараты включают в себя компоненты, стоящие копейки.

Показанием для Клотримазола являются такие заболевания:

  • Дерматомикоз (инфекционное заболевание кожи);
  • Кандидозный стоматит (грибковое поражение слизистой рта);
  • Грибковые поражения кожи,
  • Микозы (болезни вызванные паразитическими грибками).

Показанием для Флуконазола являются такие заболевания:

  • Криптококкоз (инфекционное заболевание с преимущественным поражением нервной системы);
  • Онихомикоз (заболевание с поражением ногтевой пластины);
  • Лишай.

Таблетизированная форма препарата является наиболее распространенным методом любого типа. Флуконазол в таблетках характеризуется наличием широкого спектра действия. Это обеспечивается благодаря грамотно подобранным лечебным компонентам.

В их структуре кроме действующего содержатся следующие дополнительные вещества:

  • Стеариновая кислота.
  • Додецилсульфат натрия.
  • Низкомолекулярный поливинилпирролидон.
  • Лактоза моногидрат.

Все действующие вещества таблеток быстро проникают в организм и клеточную структуру условно-патогенных грибов, что способствует быстрому их уничтожению. Схема приема флуконазола назначается строго врачом с учетом степени развития молочницы и возрастной категории пациентки.

Применение таблетизированной формы препарата:

  • Начальная стадия заболевания – однократный прием 1 таблетки дозировки 150 мг.
  • При наличии выраженной симптоматики и на фоне сопутствующих патологий – назначается в два приема по 150 мг, каждые три дня.
  • Рецидивирующая форма – назначается терапевтический курс в три 1 таблетки по 150 мг на первый, четвертый и седьмой день.
  • Хронический кандидоз – ежедневный прием 1 таблетки на протяжении 3 – 6 месяцев.
  • Для лечении полового партнера – однократный прием таблетки 150 мг.
  • В педиатрии, но не ранее 6-ти летнего возраста – однократный прием таблетки 50 мг.
  • Профилактика – однократный прием таблетки 100 мг в квартал.
  • «Ударная» терапия состоит из приема таблетки сафоцида, в состав которого входит флуконазол, азитромицин и секнидазол.

Неправильное применение таблеток
флуконазол может спровоцировать появление мультирезистентных штаммов гриба, который устойчив практически ко всем фармакологическим группам препаратов. Поэтому, перед тем, как пить флуконазол при молочнице, рекомендуется обязательно пройти консультацию врача
.

Одним из наиболее популярных медикаментозных средств, используемых при лечении вагинального кандидоза у женщин является флуконазол в форме суппозиторий. Такой модернизированный метод лечения молочницы помогает быстро и эффективно оказывать лечебное действие непосредственно, как на очаг инфицирования, так и на организм в целом. После проникновения его действующих веществ внутрь начинается активная борьба с клетками условно-патогенных грибов, инфицировавших организм.

Свечи флуконазол относятся к препаратам тризоловой группы. Это сильнодействующее медикаментозное средство, оказывающее широкий спектр действия при лечении молочницы. Их основным преимуществом является безвредность для человеческих ферментов.

Моно лечение с интравагинальным применением свечей назначается при начальной стадии развития молочницы. В случае если патология уже имеет ярко выраженные признаки может быть назначен параллельный прием пероральных противогрибковых медикаментозных препаратов.

Применение суппозиторий:

  • Вводится по 1 шт. глубоко во влагалище дважды в сутки.
  • При наличии возможности рекомендуется предварительно провести спринцевание с использованием антисептических и антимикотических средств.
  • В среднем курс лечения составляет 7 – 10 суток.
  • Во время проведения противогрибковой терапии вагинального кандидоза рекомендуется полностью воздержаться от половой жизни сроком на месяц.

При лечении молочницы флуконазол свечи помогут быстро вылечить данный недуг и быстро нейтрализуют все ощущения неприятной симптоматики. Установить правильную схему лечения и дозировку флуконазола в форме суппозиторий должен исключительно врач, специализирующийся на лечении данного недуга.

Флуконазол в виде растворов для инфузий относится к противогрибковым препаратам широкого спектра действия. Выпускаются во флаконах емкостью по 50 либо 100 мл. Фармакологический состав препарата на 1 мл препарата составляет 0,2 г активного вещества – флуконазола, а также воды для инъекций и натрия хлорида.

Назначается при:

  • Диагностировании молочницы слизистых оболочек ротовой полости, кожных покровов и внутренних органов.
  • Лечении генитального и вагинального кандидоза у женщин.
  • Терапии урогинетальной формы молочницы у мужчин.
  • Проведении профилактических мероприятий, основной целью которых является предотвращение развития орофарингеальной молочницы.

Терапевтический курс с использованием флуконазола в виде раствора для внутривенного введения может быть длительным и продолжаться до полного достижения клинико-лабораторного эффекта. Схема лечения молочницы и дозировка препарата назначается врачом с учетом этиологии и тяжести грибковой инфекции.

Суточные дозы при различных видах молочницы:

  • Оральная и внутренних органах: 200 – 400 мл. Курс 2 -3 недели.
  • Влагалищная и урогенитальная: 100 – 150 мл. Длительность лечения 10 – 20 дней.
  • Хроническая: ежедневное применение по 50 – 100 мл на протяжении 4 недель.
  • В педиатрии новорожденных рассчитывается не более 12 мг на 1 кг. Старше 3-х лет суточная норма не должна превышать 200 мг.

Несмотря на щадящее воздействие на организм флуконазола в виде раствора для инфузий, его стоит с особой осторожностью использовать для лечения молочницы в период беременности.
В данном случае, самолечение категорически запрещается. Это может спровоцировать не только развитие более сложных форм заболевания, но также инфицирование плода.

Препараты местного действия

Азолы обладают фунгистатическим эффектом. Они подавляют синтез эргостерина клеточной мембраны грибков на уровне образования диметилэргостатриенола из ланостерина путем ингибирования зависимой от цитохрома Р450 реакции С14-а-диметиляции (рис. 1). Этот путь биосинтеза стеролов характерен только для грибов.

За счет более высокого сродства к ферменту, катализирующему синтез эргостерина у грибков, чем к ферменту, катализирующему синтез холестерина у человека, селективность действия триазолов на грибковые клетки значительно выше (для флуконазола – в 10 000 раз), чем на клетки млекопитающих. Наибольшей избирательностью обладает флуконазол.

При очень высоких концентрациях азолов, редко достигаемых при лечении системными препаратами, тяжелые повреждения мембраны приводят к фунгицидному эффекту. В фунгицидных концентрациях (при местном применении) азолы взаимодействуют с митохондриальными и пероксидазными ферментами, в результате чего происходит увеличение концентрации перекиси водорода до токсического уровня, что ведет к гибели грибковой клетки, находящейся на стадии пролиферации.

Итраконазол после вориконазола имеет самый широкий спектр действия среди всех пероральных антимикотиков. Он принципиально отличается от других азолов (за исключением вориконазола) наличием активности в отношении плесневых грибов Aspergillus spp. (МПК 0,5-10 мкг/мл). К интраконазолу также чувствительны основные возбудители кандидоза (C. dlbicans, C.

lusitaniae, C. parapsilosis, С. tropicalis) (МПК 0,1-5 мкг/мл), дерматофитий (Epidermophyton spp., Trichophyton spp., Microsporum spp.) (МПК 0,1-1 мкг/мл), разноцветного, или отрубевидного, лишая (Malassezia furfur, или Pityrosporum ovale, Pityrosporum orbiculare), подкожных микозов (Sporotrix schensckii), глубоких микозов (Cryptococcus neoformans, Blastomyces dermatitidis, Coccidiodes immitis, Paracoccidiodes brasiliensis, Histoplasma capsulatum), а также Cladosporium carrionii, Pseudallescheria boydii, Fusarium spp.

, Fonsecaea spp., Penicillium marneffei. К нему часто резистентны С. krusei и C. glabrata. Возможна перекрестная резистентность ко всем азолам. Высокочувствительными к итраконазолу считаются штаммы Candida spp., имеющие МПК до 0,125 мкг/мл, штаммами с промежуточной чувствительностью – МПК 0,25-0,5 мкг/мл, устойчивыми – МПК выше 1 мкг/мл.

Вориконазол имеет спектр действия, сходный с таковым у итраконазола, но отличается наличием высокой активности в отношении С. krusei и C. glabrata, большей эффективностью против Pseudallescheria boydii, Fusarium spp.Флуконазол оказывает фунгистатическое действие в отношении Candida dlbicans, ряда штаммов Candida nondlbicans (C.

guilliermondii, С. pseudotropicalis, C. torulopsis, C. kefyr, C. stellatoidea) (МПК около 1 мкг/мл), дерматофитов (Microsporum spp., Trichophyton spp.) (МПК более 5 мкг/мл), разноцветного, или отрубевидного, лишая (Malassezia furfur, или Pityrosporum ovale, Pityrosporum orbiculare), а также возбудителей глубоких микозов (Cryptococcus neoformans, Coccidiodes immitis, Pseudallescheria boydii).

Менее чувствительны Blastomyces dermatitidis, Histoplasma capsulatum, Paracoccidiodes brasiliensis, Sporotrix schensckii. Aspergillus spp. и С. krusei обладают природной устойчивостью к флуконазолу. Большинство штаммов C. glabrata, C. lusitaniae, C. parapsilosis, С. tropicalis также резистентны к препарату.

Изредка у больных СПИДом, получающих длительную терапию, наблюдается приобретенная устойчивость Cryptococcus neoformans. Активность флуконазола в отношении плесневых грибов меньше, чем в отношении дрожжевых. Высокочувствительными к флуконазолу считаются штаммы, имеющие МПК до 8 мкг/материал; штаммами с промежуточной чувствительностью – МПК 16-32 мкг/материал;

Что лучше при молочнице клотримазол или флуконазол. Миконазол или клотримазол что лучше

устойчивыми – МПК 32-64 кг/мл и выше.Кетоконазол по спектру действия близок к итраконазолу, но не влияет на аспергиллы. МПК кетоконазола в отношении дерматофитов составляет 0,1- 0,2 мкг/мл, для Candida Olbicans – 0,5 мкг/мл. Для Candida spp. под чувствительностью к кетоконазолу подразумевают МПК менее 8 мкг/мл, под устойчивостью – превышающие 16 мкг/мл.

Многие плесневые грибы – возбудители недерматофитного онихомикоза – устойчивы к кетоконазолу. Изредка встречаются штаммы Candida Olbicans, устойчивые к кетоконазолу. Препарат умеренно активен в отношении стафилококков и стрептококков.Сравнительные данные о чувствительности основных видов грибов рода Кандида к системным антимикотикам приведены в таблице 4.

Азолы, применяемые местно, активны преимущественно в отношении кандид, плесневых грибов (Aspergillus ferrus, Scopulariopsis brevicaulis), дерматофитов (Epidermophyton spp., Trichophyton spp., Microsporum spp.), возбудителя разноцветного, или отрубевидного, лишая, а также некоторых грамположительных кокков (стрептококков, стафилококков) и коринебактерий – возбудителей эритразмы (Corynebacterium minutissimum).

Клотримазол обладает умеренно выраженным действием и на некоторые анаэробы (бактероиды, гарднереллы) и трихомонады. МПК бифоназола в отношении C. minutissimum составляет 0,5-2 мкг/мл, в отношении грамположительных кокков, за исключением энтерококка, – 4-16 мкг/мл.Все азолы неактивны в отношении зигомицетов (Mucor spp., Rhizopus spp. и др.), а также Rhodotorula spp. и Trichoderma spp.

Таблица 4. Чувствительность Candida spp. к системным антимикотикам на основе стандартов NCCLS

Вид

Амфотерицин В

Флуконазол

Итраконазол

Кетоконазол

МПК, мкг/мл

% чувствительных штаммов

МПК, мкг/мл

% чувствительных
штаммов

МПК,
мкг/мл

% чувствительных
штаммов

МПК,
мкг/мл

% чувствительных штаммов

C. guilliermondii

Среди азолов системного действия наименее токсичным является флуконазол. Он хорошо переносится, не влияет на обмен стероидов, но иногда может вызывать следующие побочные эффекты.· Со стороны пищеварительной системы: нарушение аппетита, боли в животе, метеоризм, тошнота, рвота, диарея, запор, повышение активности «печеночных» трансаминаз и щелочной фосфатазы, гипербилирубинемия, холестаз.

· Со стороны нервной системы в редких случаях: головная боль, головокружение, сонливость, бессонница, нарушение сознания, зрения, галлюцинации, парестезии, тремор, судороги.· Со стороны системы кроветворения: у отдельных больных – гипопластическая анемия, лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз, тромбоцитопения.

Что лучше при молочнице клотримазол или флуконазол. Миконазол или клотримазол что лучше

· Другие нежелательные эффекты: аллергические реакции , кожная сыпь, зуд, алопеция, гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия. Тяжелые реакции иногда возможны у больных СПИД и онкологических больных: гепатотоксический, нефротоксический и миелотоксический эффекты, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз.

Итраконазол и кетоконазол, помимо перечисленных для флуконазола побочных эффектов, могут вызывать гиперкреатининемию, оказывать выраженное гепатотоксическое действие (требуется ежемесячный контроль активности трансаминаз), снижать биосинтез глюкокортикоидов и половых гормонов, что проявляется у мужчин гинекомастией, олигоспермией, снижением либидо, импотенцией, а у женщин – нарушением менструального цикла.

Так, при пероральном применении кетоконазола бессимптомное повышение активности трансаминаз наблюдается в 5- 10% случаев, гепатит – в 0,1% случаев. Факторами риска возникновения гепатита являются предшествующее заболевание печени, прием гепатотоксичных лекарств, длительное применение препарата. К снижению уровня тестостерона в крови кетоконазол приводит при дозе 800 мг/сут.

Итраконазол, кроме того, может вызывать застойную сердечную недостаточность, повышение АД, отеки, гипокалиемию и желудочковую аритмию.Миконазол при приеме внутрь может вызывать тошноту, диарею, аллергические реакции, при внутривенно введении – тромбофлебиты, озноб, ринит, кожную сыпь , анорексию, тошноту, диарею, тахикардию, аритмии, гиперлипидемию, повышение агрегации эритроцитов, аллергические реакции.

При наружном применении азолов в 5% случаев появляется сыпь, зуд, жжение, гиперемия, шелушение кожи, в редких случаях может развиться контактный дерматит.При интравагинальном применении азолы могут вызывать зуд, жжение, гиперемию и отек слизистой оболочки, выделения из влагалища, учащение мочеиспускания.

ПротивопоказанияАзолы местного действия противопоказаны в I триместре беременности и при аллергии к ним. Данные о перекрестной аллергии ко всем азолам отсутствуют. Азолы системного действия противопоказаны в следующих случаях:· гиперчувствительность;· тяжелые нарушения функции печени (для итраконазола и кетоконазола);

· беременность (для итраконазола, вориконазола и кетоконазола);· кормление грудью;· детский возраст (для итраконазола).ПредостереженияПри лечении азолами местного действия следует избегать попадания их в глаза.При лечении азолами системного действия должно быть исключено употребление алкоголя.Специального подбора доз флуконазола для пациентов пожилого возраста не требуется, если не угнетена функция почек (клиренс креатинина менее 40- 50 мл/мин).

У больных с почечной недостаточностью требуется коррекция режима дозирования флуконазола в зависимости от клиренса эндогенного креатинина (при клиренсе креатинина 50 мл/мин доза не меняется, при 11-50 мл/мин доза уменьшается вдвое). При наружном применении и однократном приеме внутрь коррекции дозы не требуется.

Как показали опыты на животных и клинические исследования на 625 беременных женщинах, курсовое применение флуконазола в I триместре беременности и на более поздних сроках в дозе 150 мг/сут не вызывает увеличения частоты врожденных дефектов развития, гипотрофии плода и преждевременных родов. В противоположность этому кетоконазол и флуцитозин проявили эмбриотоксичность и тератогенность.

Что лучше при молочнице клотримазол или флуконазол. Миконазол или клотримазол что лучше

Антациды, М-холиноблокаторы, Н2-гистаминоблокаторы и ингибиторы протонной помпы уменьшают биодоступность интраконазола и кетоконазола, так как понижают кислотность в желудке и препятствуют превращению азолов в растворимые формы. Всасывание азолов в кишечнике уменьшают также адсорбенты и обволакивающие средства.

Кетоконазол снижает абсорбцию рифампицина. Рифампицин и изониазид ускоряют биотрансформацию азолов в печени, понижают их уровни в плазме крови и уменьшают эффективность лечения (рифампицин уменьшает Т1/2 флуконазола на 20%, AUC – на 25%). Карбамазепин и фенитоин снижают концентрацию итраконазола в крови.

Гидрохлортиазид повышает на 40% концентрацию флуконазола в плазме крови. Сочетание итраконазола со статинами сопровождается повышением их концентрации в крови с возможным развитием рабдомиолиза. Ингибиторы цитохрома Р450 (циметидин, эритромицин, кларитромицин и др.) могут угнетать метаболизм итраконазола и кетоконазола и повышать их сывороточные концентрации.

Кетоконазол в сочетании с алкоголем может вызывать дисульфирамоподобные реакции. Кетоконазол, итраконазол и в меньшей степени флуконазол являются ингибиторами цитохрома Р450, поэтому могут нарушать метаболизм в печени следующих лекарств:· пероральных гипогликемизирующих средств (производных сульфанилмочевины) с возможным развитием гипогликемии;

· непрямых антикоагулянтов с усилением их действия, удлинением протромбинового времени (при приеме флуконазола – на 12%) и повышением риска кровотечений;· циклоспорина и дигоксина (при назначении итраконазола или кетоконазола доза циклоспорина должна быть снижена вдвое);· еофиллина, фенитоина, зидовудина, рифампицина и рифабутина (флуконазол);

· мидазолама, триазолама, антагонистов кальция из группы производныхАмфотерицин В, нистатин, натамицин снижают эффективность азолов при местном применении.дигидропиридина, винкристина (итраконазол);хлордиазепоксида, метилпреднизолона (кетоконазол);пероральных контрацептивов левоноргестрела и этинилэстрадиола (высокие дозы флуконазола вызывают увеличение AUC этих лекарств);

терфенадина, астемизола, цизаприда, хинидина, пимозида с повышением их концентрации в крови, что может сопровождаться удлинением интервала QT на ЭКГ с развитием тяжелых желудочковых аритмий (сочетания азолов системного действия с этими препаратами недопустимы).Между кетоконазолом, миконазолом и амфотерицином В отмечается антагонизм действия.

Вид

Амфотерицин В

МПК, мкг/мл

% чувствительных штаммов

МПК, мкг/мл

% чувствительных
штаммов

МПК,
мкг/мл

% чувствительных
штаммов

МПК,
мкг/мл

% чувствительных штаммов

C. guilliermondii

  • расстройства желудка;
  • аллергические реакции, проявляющиеся кожной сыпью, крапивницей, отеками;
  • головокружение;
  • рвота;
  • судороги;
  • головные боли;
  • нарушение работы печени и почек.

Свечи от молочницы на основе натамицина

При лечении молочницы стоит выбор подходящего препарата — «Клотримазол» или «Флуконазол». Чтобы ответить на вопрос, необходимо ознакомиться с каждым препаратом отдельно и провести сравнение в плане состава, цены и, самое главное, побочных явлений. Эти препараты направлены на одно — бороться с грибком. Но как и любой продукт фармацевтики, имеют достоинства и недостатки.

Сравнение

Для правильного выбора препарата при молочнице нужно ознакомиться с их характеристиками, оценить степень действия и побочных эффектов.

Каждое лекарство имеет индивидуальные свойства, и если одному пациенту оно подходит и справляется с проблемой, то для другого может стать причиной аллергии или ухудшения протекания болезни.

В упаковке каждого лекарстве есть инструкция, в которой подробно расписана необходимая информация. Ознакомившись с данными по лекарству можно избежать последствий и сделать правильный выбор.

Состав препаратов

Препараты местного использования наносят минимальный вред организму.

Что лучше при молочнице клотримазол или флуконазол. Миконазол или клотримазол что лучше

Действующими веществами в препаратах являются клотримазол и флуконазол соответственно названию лекарств.

В роли вспомогательных веществ выступают моногидрат лактозы, лаурилсульфат натрия, стеарат магния, картофельный крахмал. Препараты выпускают в виде таблеток для внутреннего применения, вагинальных свечей и мазей.

От формы зависит набор вспомогательных веществ. Выбор формы препарата зависит от места и вида заболевания.

Показания

Перед применением любого из лекарственных препаратов нужно проконсультироваться с врачом с целью установления правильного диагноза и выбора действующего вещества для лечения грибка.

Основной задачей этих препаратов является борьба с грибком. «Клотримазол» применяют также для обработки родовых путей перед рождением ребенка с целью профилактики. Соответственно при помощи веществ клотримазол и флуконазол лечат грибковые заболевания разного рода как кожи, так и слизистых оболочек, а именно:

  • грибковые заболевания кожи;
  • кандидоз слизистых оболочек полости рта, глотки;
  • молочница вагинальная;
  • лишай розовый;
  • стоматиты;
  • микозы и др.

Как применять?

Выпуск препарата в форме мази делает удобным его применение для лечения молочницы у мужчин.

Свечи «Флуконазол» и «Клотримазол» вводят вагинально на ночь. Если лечение начать на ранней стадии, то достаточно только одной свечи и молочница проходит через пару дней.

Если заболевание прогрессирующее, то может понадобится комплексное лечение. Использование свечей от молочницы во время менструации запрещено.

Часто применяют со свечами на основе клотримазола и мазь с этим же компонентов, которую наносят на внешние половые органы и используют для лечения молочницы у мужчин.

Таблетка быстро всасывается в ткани организма и долгое время остается в крови. Если заболевание хроническое, то потребуется больше времени, соответственно курс приема препарата будет дольше.

Необходимо повторить прием таблетки через 3 дня. Курс лечения назначает только врач.

Побочные явления

Пациентам склонным к аллергии применять лекарство нужно под наблюдением врача.

Побочные эффекты, которые могут возникать при применении «Флуконазола», — головокружения, головная боль, тошнота, рвота, возможны боли в области живота, тахикардия, высыпания на коже.

При длительном и неправильном приеме могут появиться проблемы со здоровьем в виде печеночной недостаточности, гепатита, желтухи, гипертензии. Появляется ухудшение вкусовых ощущений.

Побочные действия от «Клотримазола» — аллергическая реакция, вызванная компонентами препарата, крапивница. При местном применении возможны отеки, покраснения, сухость и шелушение кожи. У женщин возможны выделения из влагалища, воспаление мочевого пузыря. При лечении грибковых заболеваний ротовой полости возможны покраснения, отеки и жжение слизистой во рту.

Цена в аптеках

Стоимость препаратов несколько отличается. В среднем свечи «Клотримазола» можно приобрести за 1,5 доллара. Мазь на основе этого компонента можно приобрести за цену от 0,5 доллара. Цена за одну таблетку «Флуконазола» будет составлять 0,5 доллара. Стоимость лекарств зависит от производителя и может отличаться в ту или другую сторону.

Что лучше при молочнице клотримазол или флуконазол. Миконазол или клотримазол что лучше

Два эти препарата являются довольно популярными и эффективными. Если говорить о цене, то разница есть. Прежде чем выбрать то или другое средство, следует ознакомиться с составом и исключить аллергию на основной компонент.

Что касается побочных действий, то «Флуконазол» при неконтролируемом приеме может нанести больший вред организму в отличие от своего аналога. Спектр применения 2-х лекарств широк.

Поэтому препарат должен подбираться индивидуально каждому пациенту врачом, в зависимости от чувствительности к действующему компоненту, наличия проблем со здоровьем и степени заболевания.

Современная медицина основана на клинических рекомендациях, в которых собраны материалы по эффективности препаратов, особенностям их применения в различных ситуациях. Российские гинекологи и акушеры при лечении полагаются на российские национальные рекомендации.

При неосложненном течении кандидоза (имеется в виду отсутствие бактериальных осложнений) хорошо закрекомендовали себя препараты из группы азолов. На современном фармацевтическом рынке она широко представлена кремами и мазями. Системные средства представлены Итроконазолом и Флуконазолом. Самостоятельно таблетки лучше не принимать, потому что возможные серьезные побочные эффекты.

Российские и зарубежные специалисты сходятся во мнении, что неосложненое течение молочницы предполагает лечение кремами или интравагинальными формами таблеток именно из группы азолов. К ним относят:

  1. Клотримазол, а также его многочисленные аналоги:
  • Кандид;
  • Ороназол;
  • Канизон;
  • Йенамазол;
  • Кандид;
  • Агистен;
  • Лотримил;
  1. Миконазол:
  • Гинезол-7;
  • Фунгазол;
  • Дактар;
  • Микогель.
  1. Терконазол.
  2. Бутоконазол.
  3. Флуконазол.

При выборе между кремами и мазями следует помнить их важные характеристики. Мази проникают в глубокие слои кожи или слизистых оболочек. Это обусловливает больший процент попадаемого вещества в системный кровоток. Крема оказывают поверхностное действие. То есть в кровь практически ничего не попадает.

Самое важное в терапии инфекционных заболеваний — правильно ответить на следующие вопросы:

  • чем лечить (каким препаратом);
  • как долго лечить (курсовый прием, однократное использование);
  • кратность (сколько раз в день).

Самостояельно определиться с этими позициями не так просто. Поможет врач-гинеколог. Главное, полностью довериться и задавать все интересующие вопросы.

Выбор препарата изначально эмпирический. То есть доктор на основании клинических данных и знаниях об эффективности препаратов назначает то или иное средство.

Второй вариант — лекарство рекомендуется уже после микологичнеского исследования выделяемого из влагалища. Оценивается культура, вид возбудителя, а также его чувствительность к препаратам. На этом основании доктор выбирает средство. Но при этом анализ выполняется длительно — как минимум неделю. Поэтому он нужен для корректировки лечения при его неэффективности.

Крема при неосложненной острой молочнице назначают на неделю или на три дня. Это зависит от концентрации крема. Сушествуют обычно две формы: с меньшей и с большей концентрацией.

Например, Клотримазол. Существует 1% крем и крем с содержанием действующего вещества 2%. Первая форма используется в течение 7 дней каждый день. Иногда курс продлевается до 10 дней. 2% крем Клотримазол достаточно использовать при молочнице 3 дня из-за довольно высокой концентрации.

Клотримазол сегодня считается препаратом выбора при молочнице. Возможно по этой причине существует  так много аналогов этого средства на отечественном фармацевтическом рынке.

Миконазол выпускается в Российской Федерации и также относится к антимикотическим средствам азолового ряда. Средняя цена за 5граммовоую тубу — 150 рублей. Американский аналог Гинезол стоит в 2.5 раза дороже. Однако действующее вещество у препаратов одно и то же.

Что лучше при молочнице клотримазол или флуконазол. Миконазол или клотримазол что лучше

Крем Миконазол может быть 2% и 4%. Схемы те же, как и при лечении Клотримазолом. Выгодное преимущество Миконазола — широкий спектр антимикотического (противогрибкового) действия.

Выгодно отличается крем Терконазол. Он изготавливается в виде 0.4% и 0.8% формы. Преимущество препарата заключено в том, что он изначально выпускается с аппликатором. Это улучшает его биологические, адгезивные свойства, так как на слизистой оболочке влагалища успешно создается необходимая эмульсия. 0.4% крем назначается на неделю, а 0.8% Терконазолом лечатся в течение 3 дней.

На современном фармацевтичексом рынке не так давно появился новый препарат местного действия от молочницы — Гинофорт. Он также по классификации относится к азоловым антимикотикам, в его составе действующее вещество Бутоконазол. Выпускается вместе со специальным аппликатором, содержащим 5 граммов 2% крема.

Препарат вводится однократно одномоментно вне зависимости от времени суток. На слизистой оболочке влагалища крем сохраняется до 4-5 дней и оказывает свое местное действие, практически не проникая в системный кровоток. Биологическая доступность этого крема очень высокая. Но также немал риск развития побочных эффектов в виде сильных спазмов, болей, усугубления зуда. Цена препарата колеблется от 600 до 750 рублей за тубу.

Хроническое течение кандидоза и наличие бактериальных осложнений, а также рефрактерность симптоматики к местным средствам требует назначения таблетированных противогрибковых средств. Применять их самостоятельно не рекомендуется. Для этого обращаются к гинекологу.

Препаратами выбора остаются азолы. Флуконазол или Флукостат удобен тем, что при острой форме его достаточно принимать однократно. Одна таблетка содержит 150 мг активно действующего вещества. Единовременный прием позволяет 80-90% женщинам избавиться от симптомов молочницы.

Второй вариант предусматривает лечение Итроконазолом. В 1 капсуле 200 мг. Препарат принимается 1 раз в день. Курс — три дня.

Хроническая форма молочницы лечится в два этапа согласно российским национальным рекомендациям. Первый этап соответствует лечению кандидоза в острой форме с акцентом на местное лечение. Второй этап предусматривает назначение поддерживающей терапии на полгода. Это Флуконазол, Миконазол или Нистатин.

  • Вагинальные свечи вводятся во влагалище по 1 шт. на ночь при легкой форме поражения и по 1 шт. 2 раза в день при хронической молочнице.
  • При тяжелых формах заболевания, сопровождающихся другими инфекционными заболеваниями, рекомендуется делать предварительное антимикотическое спринцевание.
  • Лучше всего использовать свечи с препаратами для восстановления микрофлоры половых органов.
  • Средняя продолжительность лечения составляет 1 неделю.
  • Во время курса терапии важно полностью отказаться от половой жизни.
  • Для наибольшей эффективности лечения рекомендуется принимать препарат обоим половым партнерам.

Как сделать правильно выбор

Выбирая Флуканазол или Клотримазол, стоит помнить, что у них есть совместимость, особенно если принимать вместе капсулы и свечи.

Перед тем как покупать тот или иной препарат надо обратиться к специалисту для того, чтобы поставить правильный диагноз и подобрать адекватный курс лечения. Также врач поможет подобрать максимально эффективный медикамент исходя из формы заболевания и сложности проблемы. Делать самостоятельный выбор не рекомендовано, это лучше всего доверить специалисту.

Особые указания

Не следует прекращать лечение после избавления явных симптомов молочницы. Преждевременная отмена Флуконазола может привести к рецидивам и ухудшению состояния. Отменять лечение препаратом следует в нескольких случаях:

  • При обнаружении поражений печени. В очень редких случаях компоненты лекарства могут спровоцировать токсические изменения данного органа.
  • При появлении сыпи. У некоторых пациентов, особенно больных СПИДом, может развиться аллергическая реакция на препарат, сопровождаемая покраснением кожных покровов.

Каковы преимущества использования свечей от молочницы?

По мнению высококвалифицированных врачей, несмотря на высокую эффективность лекарственных противогрибковых средств, используемых в качестве самостоятельных препаратов, их совместимость не вызывает сомнений.

Применение Флуконазола и Клотримазола одновременно позволяет не только добиться положительного результата терапии, но и заметно ускорить выздоровление пациента.

Дермато-венерологи и гинекологи рекомендуют принимать Флуконазол вместе с Клотримазолом, чтобы усилить противогрибковое действие и уничтожить невыявленные инфекции (предупредить их развитие). Особенность такой терапии в том, что при одновременном приёме препаратов, оказывающих системное и местное действие, терапевтический эффект достигается гораздо быстрее.

Буквально на следующий день после начала терапии с использованием одновременно Флуконазола и Клотримазола больные замечают значительное улучшение общего состояния.

Лечение молочницы требует строгого соблюдения всех рекомендаций, полученных от лечащего врача. Самостоятельно принимать решение о необходимости одновременного приёма двух эффективных противогрибковых препаратов принимать категорически запрещено.

Нарушение установленного графика приёма и режима дозирования лекарства может спровоцировать развитие побочных эффектов в виде:

  • сильнейшей аллергической реакции;
  • нарушения функциональности печени;
  • обострения хронических заболеваний почек.

Оба препарата имеют возрастные ограничения. При их назначении врач принимает во внимание уровень общего состояния больного, наличие индивидуальной непереносимости и другие нюансы, учесть которые самостоятельно неспособен ни один пациент.

Лечение молочницы у мужчин и женщин проводится по определённой схеме с обязательным использованием средств как местного, так и системного действия. Применяют одновременно таблетки (капсулы) и мазь (крем, гель), которой обрабатывают слизистую влагалища у женщин и крайнюю плоть у мужчин.

Женщинам можно пользоваться таблетками Флуконазола и вагинальными свечами «Клотримазол». Нужное сочетание подберёт лечащий врач, который установит и длительность проведения процедур. Лечение проводится под его руководством и контролем. Пациентам необходим постоянный мониторинг в виде клинических анализов крови, а при необходимости – ультразвуковое исследование почек и печени.

От использования Клотримазола придётся отказаться и в том случае, если в качестве эффективного препарата врачом назначено лекарство, содержащее астемизол или симвастатин. Говоря о Флуконазоле, стоит напомнить, что данный препарат несовместим с Цизапридом и Терфенадином.

Соблюдение установленных правил приёма лекарств и режима дозирования, отказ от самолечения и выбора дополнительных лекарственных препаратов по своему усмотрению позволит избежать сложных и опасных последствий.

Опытные врачи-гинекологи утверждают, что одновременный приём таблеток Флуконазола и использование внутривлагалищных свечей (таблеток) Клотримазола в ходе лечения молочницы у женщин зачастую становится причиной сбоя в работе таких важных органов, как печень и почки. Названные лекарственные препараты дают неоправданно высокую нагрузку на женский организм и провоцируют появление побочных явлений и изменение в худшую сторону общего состояния пациентки.

  1. простота введения суппозитория во влагалище;
  2. высокий процент усвоения лекарственных средств на грибковую инфекцию;
  3. целенаправленная борьба с симптомами молочницы;
  4. использование во время беременности и грудного вскармливания.

Первыми симптомами поражения влагалища грибковой инфекцией можно назвать зуд, жжение, резь во время полового акта и обильные творожистые выделения. В аптеках встречаются противогрибковые препараты общего и местного применения. Иногда допускается использование вагинальных свечей в качестве монотерапии, в запущенных и хронических формах свечи от кандидоза и молочницы являются частью комплекса, где присутствуют и противогрибковые средства в виде таблеток.

Кандидоз – коварное и сложное в лечении заболевание, именно поэтому перед началом терапии женщине следует пройти комплексное обследование, выявить возбудителя инфекции, определить степень чувствительности грибков и устойчивость их путем бактериального посева. Только врач имеет право назначить эффективные свечи от молочницы, основываясь на результатах обследования.

Чем отличается Клотримазол

Помимо противогрибкового, препарат оказывает действие:

  • антифунгальное;
  • противомикробное;
  • трихомонацидное;
  • антипротозойное.

Применение Клотримазола оправдано при наличии у пациента грибковых поражений наружного уха, дермы, микозов. Данное средство широко используется при лечении кандидозов, суперинфекций половых органов (в тех случаях, когда возбудители чувствительны к клотримазолу).

Высокой результативностью обладает Клотримазол, применяемый в качестве средства для проведения терапевтических процедур в разных его формах. Это могут быть таблетки и мазь, свечи и раствор для наружного применения. Чаще всего Клотримазол назначают в тех случаях, когда у пациента выявлена молочница.

По своей сути Клотримазол является производным имидазола, и действие его основано на способности разрушать клеточную мембрану грибов. При наружном применении состав легко проникает в различные слои дермы, и лишь малая его доза всасывается в кровь. Препарат прекрасно переносится, практически не вызывает побочных эффектов, активен в отношении плесневых грибов, дерматофитов, грибов типа Кандида.

Несмотря на большое число положительных качеств лекарственного средства, существуют и определённые противопоказания к его применению. Абсолютным противопоказанием является первый триместр беременности. В остальных случаях от использования состава следует отказаться при наличии повышенной чувствительности к его активному действующему веществу и появлении аллергической реакции (индивидуальной непереносимости).

Что лучше выбрать?

Отличительные черты Флуконазола

Флуконазол поступает на реализацию через аптечную сеть, и купить его можно предоставив рецепт, выписанный лечащим врачом. Именно практикующий квалифицированный специалист способен назначить адекватное лечение и подобрать нужную дозировку лекарственного средства.

Показанием к применению данного препарата являются различные грибковые поражения как у маленьких, так и у взрослых пациентов. Больным старшего возраста чаще всего рекомендуют принимать Fluconazole при наличии диагностированной молочницы.

Эффективность терапии зависит от того, насколько правильно была подобрана дозировка целебного состава.

Активным действующим веществом препарата является флуконазол, а в качестве дополнительных составляющих используют:

  1. Диоксид кремния коллоидный.
  2. Лактозы моногидрат.
  3. Натрия лаурилсульфат.
  4. Магния стеарат.

Все компоненты, входящие в состав Флуконазола, способствуют заметному повышению активности действующего вещества в борьбе со стремительно размножающимися грибковыми клетками.

Особенность препарата заключается в том, что он губительно действует на микроспоры, грибы типа Кандида, трихофитоны, криптококки. Однако в процессе действия лекарственный состав не оказывает разрушительного и пагубного влияния на клетки человеческого организма.

Основными показаниям к применению Флуконазола являются:

  1. Разрушение ногтевой пластины (грибок поражает не один ноготь, а сразу несколько пластин).
  2. Глубокие микозы.
  3. Отрубевидный лишай.
  4. Дерматомикозы, для которых характерна локализация в области паховых складок, на поверхности туловища и стоп.
  5. Слизистые оболочки наружных и внутренних органов.

Для лечения вагинального кандидоза у женщин (молочницы) назначают однократный приём капсулы Флуконазола, который повторяют через 30 суток, используя лекарственный состав в качестве эффективного средства профилактики развития заболевания.

Несмотря на то что Флуконазол зачастую назначают в качестве профилактического средства, во многих случаях (тяжёлые формы молочницы) пациентам назначается приём Флуконазола одновременно с Клотримазолом.

Разница между описываемыми лекарственными препаратами в том, что Флуконазол разработан и создан для борьбы с грибками типа Кандида и огромной популярностью пользуется при лечении молочницы (вагинального кандидоза). Что касается Клотримазола, то его назначают при наличии и других грибковых поражений, а терапевтические мероприятия проводят, используя не только таблетки или капсулы, но и составы для наружного применения.

Цена Флуконазола

Данное средство считается одним из самых дешевых и сильнодействующих среди всех противогрибковых медикаментов и имеет огромное количество хороших отзывов. Однако самое главное его преимущество – низкая цена. Стоимость Флуконазола зависит от формы выпуска и количества содержащегося в нем активного компонента. В таблице представлена средняя цена на препарат.

Клотримазол:

  • Крем вагинальный (2% клотримазола массой 50 г в тубах) – «от 40 до 180р»;
  • Таблетки вагинальные (в блистере по 6 шт.) – «от 22 до 93р»;
  • Раствор для наружного применения (1%, во флаконах по 15 мл) – « от 230 до 250р».

Флуконазол:

  • Капсулы по 50 мг – « от 17 до 150р»;
  • Капсулы по 150 мг – «от 20 до 300р»,
  • Раствор (флаконы по 100мл) – «от 60 до 80р»;
  • Гель (1г препарата содержит 5мг действующего вещества) – «от 140 до 400р».
Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
Медицинский блог
Adblock detector